Galvenais
Simptomi

Pvasterol lietošanas instrukcija

Pasūtiet vienu klikšķi

  • ATX klasifikācija: C10AA07 Rosuvastatīns
  • Mnn vai grupas nosaukums: Golimumab
  • Farmakoloģiskā grupa: C10A - NARKOTĒJU SAMAZINĀŠANAS HOLESTERĪNA / TRIGLICERĪDA LĪMENIS
  • Ražotājs: POLPHARMA SA
  • Licences īpašnieks: AKRIKHIN-PHARMA *
  • Valsts: nezināms

Norādījumi medicīniskai lietošanai

zāles

Polusterols

Tirdzniecības nosaukums

Starptautiskais nepatentētais nosaukums

Zāļu forma

Tabletes apvalkotas 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg

Sastāvs

Viena tablete satur

Palīgvielas: laktozes monohidrāts (1 tips), laktozes monohidrāts (2 tips), mikrokristāliskā celuloze, nātrija citrāts, krospovidons tips B bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.

Apraksts

Tabletes ar apaļu formu ar baltu vai gandrīz baltu apvalku, ar abpusēji izliektu virsmu, vienā pusē ar gravējumu "5" (5 mg devai).

Tabletes ar apaļu formu ar baltu vai gandrīz baltu apvalku ar abpusēji izliektu virsmu, vienā pusē ar gravējumu "10" (devai 10 mg).

Tabletes ar apaļu formu ar baltu vai gandrīz baltu apvalku ar abpusēji izliektu virsmu, vienā pusē ar gravējumu "20" (20 mg devai).

Tabletes ar apaļu formu ar baltu vai gandrīz baltu apvalku ar abpusēji izliektu virsmu, no vienas puses ar gravējumu "40" (40 mg devai).

Farmakoterapeitiskā grupa

Lipīdu līmeni pazeminoši medikamenti HMG-CoA reduktāzes inhibitori

ATH kods C10A A07

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Rosuvastatīns ir selektīvs, konkurētspējīgs HMG-CoA reduktāzes inhibitors, fermentu, kas pārvērš 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzīmu A mevalonātā, holesterīna prekursoru. Galvenais rosuvastatīna darbības mērķis ir aknas, kurās tiek veikta holesterīna (holesterīna) sintēze un zemā blīvuma lipoproteīnu katabolisms (ZBL).

Rosuvastatīna palielina skaitu aknu ZBL receptoru šūnas virsmas, palielinot katabolismu LDL apskates un izņemšanas, ka rezultātā tiek inhibēta sintēzes ļoti zema blīvuma lipoproteīnu (ĻZBL), tādējādi samazinot kopējo daudzumu ĻZBL un ZBL. Rozuvastatīna maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta apmēram 5 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Absolūtais biopieejamība ir aptuveni 20%. Rosuvastatīnu galvenokārt absorbē aknas. Rozuvastatīna izkliedes tilpums ir aptuveni 134 litri. Aptuveni 90% rosuvastatīna saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu. Rosuvastatīns ir ierobežots vielmaiņas procesā (aptuveni 10%). Rosuvastatīns ir citohroma P450 enzīmu metabolisms, kas nav kodols substrāts. Galvenais izoenzīms, kas iesaistīts rosuvastatīna metabolismā, ir CYP2C9. Enzīmu CYP2C19, CYP3A4 un CYP2D6 metabolisms ir mazāk iesaistīts.

Galvenie rosuvastatīna metabolīti ir N-dimetil- un laktona metabolīti. N-dismetils ir aptuveni par 50% mazāk aktīvs nekā rosuvastatīns, bet laktona metabolīti farmakoloģiski neaktīvi. Rozuvastatīns nodrošina vairāk nekā 90% no farmakoloģiskās aktivitātes, kas saistīts ar cirkulējošās HMG-CoA reduktāzes nomākšanu, pārējo nodrošina metabolīti.

Aptuveni 90% rosuvastatīna devas tiek izvadīti neizmainītā veidā ar fekālijām (ieskaitot absorbēto un neabsorbēto rosuvastatīnu). Pārējā izdalās ar urīnu. Plazmas pusperiods (T ½) ir aptuveni 19 stundas. Pusperiods nemainās pieaugot zāļu devai. Vidējais ģeometriskais plazmas klīrenss ir aptuveni 50 litri stundā (variācijas koeficients 21,7%). Tāpat kā citu HMG-CoA reduktāzes inhibitoru gadījumā, rosuvastatīna aknu absorbcijas procesā iesaistīts membrānas holesterīna transports, kuram ir nozīmīga loma rosuvastatīna aknu eliminācijas procesā.

Rozuvastatīna sistēmiskā iedarbība palielinās proporcionāli devai.

Terapeitiskā iedarbība parādās vienas nedēļas laikā pēc rosuvastatīna terapijas uzsākšanas, pēc 2 ārstēšanas nedēļām tā sasniedz 90% no maksimālās iespējamās iedarbības. Maksimālā terapeitiskā iedarbība parasti tiek sasniegta 4. nedēļā, un to uztur regulāri.

Farmakodinamika

Polvasterol samazina paaugstinātu ZBL-holesterīna (ZBL-H), kopējā holesterīna, triglicerīdu (TG) un palielina saturu augsta blīvuma lipoproteīnu holesterīna (ABL-H), kā arī samazina saturu apolipoproteīna B (apoB), neLPVP holesterīna, ZBL-ĻZBL, ĻZBL-TG un palielina līmeni apolipoproteīnu A-I (ApoA-I), samazinās attiecība ZBL-C / ABL-C, kopējā holesterīna / ABL-holesterīna un ZBL-neLPVP / HDL-C attiecība un ApoB / ApoA-I.

Polivasterols ir efektīvs pieaugušiem pacientiem ar hiperholesterinēmiju, ar vai bez hipertrigliceridēmijas, neatkarīgi no rases, dzimuma vai vecuma, kā arī ar ģimenes hiperholesterinēmiju.

Lietošanas indikācijas

- primārā hiperholesterinēmija (IIa veids, ieskaitot ģimenes heterozigotu hiperholesterinēmiju) vai jaukta dislipidēmija (IIb tips) kā papildinājums uzturam, ja diēta un citas zāles bez narkotikām (piemēram, fiziskā slodze, svara zudums) ir nepietiekamas

- ģimenes homosigātiska hiperholesterinēmija kā papildinājums diētām un citām lipīdu līmeņa pazeminošām terapijām (piemēram, ZBL-aferezei) vai gadījumos, kad šāda terapija nav piemērota pacientam

- kā papildinājums diētam, lai lēni aterosklerozes progresēšana pieaugušiem pacientiem kā daļa no terapijas, lai samazinātu kopējo holesterīna (holesterīna) līmeni un ZBL holesterīna līmeni mērķa līmeņos

- sirds un asinsvadu komplikāciju profilakse pieaugušiem pacientiem ar paaugstinātu aterosklerotiskās kardiovaskulārās slimības attīstības kā adjuvanta terapijas risku.

Devas un ievadīšana

Iekšpusē nelietojiet tableti, nelieciet to veselu, nomazgājiet ar ūdeni. Var ievadīt neatkarīgi no ēdienreizes. Pirms terapijas ar Polvasterol terapijas laikā un tā laikā pacientei jāievēro standarta lipīdu līmeni pazeminoša diēta. Zāles deva jāizvēlas individuāli atkarībā no terapijas mērķiem un reakcijas uz ārstēšanu.

Ieteicamā sākotnējā deva pacientiem, kuri sāk lietot šo zāļu lietošanu, vai pacientiem, kuri pārnēsā no citu HMG-CoA reduktāzes inhibitoru lietošanas, ir jābūt 5 vai 10 mg polivastrolu 1 reizi dienā. Izvēloties sākotnējo devu, jāievēro holesterīna līmenis un jāņem vērā iespējamais kardiovaskulāro komplikāciju risks, kā arī iespējamais blakusparādību risks. Ja nepieciešams, devu var palielināt pēc 4 nedēļām pēc zāļu lietošanas. Palieliniet zāļu devu pakāpeniski.

Sakarā ar iespējamu blakusparādības, lietojot 40 mg devu, palielinot devu līdz maksimāli 40 mg, var uzskatīt tikai pacientiem ar smagu hiperholesterinēmiju un augstu risku sirds un asinsvadu komplikāciju (īpaši pacientiem ar pārmantotās hiperholesterinēmijas pacientiem), kuri nesasniedza vēlamo terapijas rezultāts ar devu 20 mg. Ieteicams kontrolēt pacientus, kuri saņem zāles 40 mg devā.

Pacientiem, kas iepriekš nav lietojuši šo zāļu lietošanu, nav ieteicams izrakstīt 40 mg devu. Pēc 2-4 terapijas nedēļām un / vai Polivasterola devas palielināšanās ir nepieciešama lipīdu metabolismu rādītāju kontrole (nepieciešamības gadījumā nepieciešama devas pielāgošana).

Kardiovaskulāro komplikāciju novēršana pieaugušiem pacientiem ar paaugstinātu aterosklerozes sirds un asinsvadu slimību attīstības kā papildterapijas risku

Ieteicamā deva ir 20 mg vienu reizi dienā.

Devas pielāgošana nav nepieciešama. Pacientiem vecākiem par 70 gadiem ieteicams ievadīt sākotnējo 5 mg devu.

Pacienti ar nieru mazspēju

Pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu nieru mazspēju devas pielāgošana nav nepieciešama, ieteicamā sākotnējā zāļu deva ir 5 mg. Pacientiem ar vidēji smagas nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss mazāks par 60 ml / min), zāļu lietošana 40 mg devā ir kontrindicēta. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss mazāks par 30 ml / min), zāļu lietošana polasterols ir kontrindicēts.

Pacienti ar aknu mazspēju

Pieredze ar zāļu lietošanu pacientiem, kuriem skalas Childe-Pugh skalas vērtība pārsniedz 9, nav.

Īpašas populācijas. Etniskās grupas

Pētot Polvasterola farmakokinētikas parametrus pacientiem, kas pieder pie dažādām etniskajām grupām, novēroja rosuvastatīna sistēmiskās koncentrācijas palielināšanos japāņu un ķīniešu valodā. Šis fakts jāņem vērā, izrakstot rosuvastatīnu šīm pacientu grupām. Ieteicamā sākumdeva Āzijas rases pacientiem ir 5 mg.

Pacienti, kuriem ir predisponēta miopātija

Zāles recepte 40 mg devā ir kontrindicēta pacientiem ar miopatijas attīstības traucējumiem. Ieteicamā sākumdeva šai pacientu grupai ir 5 mg.

Blakusparādības

Bieži (> 1/100, 1/1000, 1/10 000 vai vienāds ar 1 g dienā) niacīns (nikotīnskābe) palielina miopātijas risku, lietojot to kopā ar HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem, varbūt tāpēc, ka tas var izraisīt miopātiju ja to lieto atsevišķi. Lietojot kopā ar fibrātu, 40 mg deva ir kontrindicēta (skatīt apakšpunktu 4.3 un 4.4). Šie pacienti arī jāsāk ar 5 mg devu.

Kaut arī precīzs mijiedarbības mehānisms nav zināms, kombinēta proteāzes inhibitora lietošana var būtiski uzlabot rosuvastatīna iedarbību. In farmakokinētikas pētījumā vienlaicīga 20 mg rosuvastatīna un kombinēto narkotiku ar divām proteāzes inhibitoriem (400 mg lopinavīra / irtonavira 100 mg) veseliem brīvprātīgajiem bija saistīta ar aptuveni 2 reizes un 5-kārtīgu palielinājumu AUC homeostāzes (0-24) Rosuvastatīns un Cmaks attiecīgi. Tādēļ rozuvastatīna lietošana HIV inficētiem pacientiem, kuri lieto proteāzes inhibitorus, nav ieteicama.

Vienlaicīga rosuvastatīna lietošana ar antacīdu suspensiju, kas satur alumīniju un magnija hidroksīdu, samazina rosuvastatīna koncentrāciju plazmā par aptuveni 50%.

Šis efekts mīkstina, kad antacīdu uzņēma 2 stundas pēc rosuvastatīna lietošanas. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav pētīta.

Vienlaicīga rosuvastatīna un eritromicīna lietošana rada AUC (0-t) samazināšanos par 20% un samazināšanos par 30% Cmaks Rosuvastatīns. Šo mijiedarbību var izraisīt paaugstināta zarnu motilitāte, ko izraisa eritromicīns.

Perorālie pretapaugļošanās līdzekļi / hormonu aizstājterapija:

Vienlaicīga rosuvastatīna un perorālo kontracepcijas līdzekļu lietošana paaugstina PEP etinilestradiola un norgestrela attiecīgi par 26% un 34%. Izvēloties perorālo kontraceptīvo līdzekļu devas, jāņem vērā šis līmenis plazmā. Farmakokinētiskie dati nav pieejami personām, kas vienlaikus lieto rosuvastatīnu un hormonu aizstājterapiju, tādēļ šādu ietekmi nevar izslēgt. Tomēr šo kombināciju klīniskajos pētījumos sievietes plaši izmanto un ir labi panesams.

Citas zāles:

Pamatojoties uz datiem par īpašām mijiedarbības pētījumiem, klīniski nozīmīga mijiedarbība ar digoksīnu nav gaidāma.

Citohroma P450 fermenti:

In vitro un in vivo pētījumu rezultāti liecina, ka rosuvastatīns nav ne citohroma P450 izoenzīmu inhibitors, ne induktors. Turklāt rosuvastatīns nav šo izoenzīmu uzturvielu substrāts. Klīniski nozīmīga mijiedarbība starp rosuvastatīnu un flukonazolu (CYP2C9 un CYP3A4 inhibitoru) vai ketonazolu (CYP2A6 un CYP3A4 inhibitors) netika novērota. Rozuvastatīna un itrakonazola (CYP3A4 inhibitors) un rosuvastatīna CPD kopējā uzņemšana palielinās par 28%. Šis nelielais palielinājums netiek uzskatīts par klīniski nozīmīgu. Tādējādi zāļu mijiedarbība nav gaidāma citohroma P450 metabolisma rezultātā.

Īpašas instrukcijas

Deva ir zem 40 mg: personīgo vai ģimenes anamnēzē iedzimtas muskuļu slimības un anamnēzē muskuļu toksicitātes kad izmantojot citus HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem vai fibrātiem, pārmērīga alkohola, hipotireoze, rase (Asian rase), vienlaicīga fibrāta.

Par miopātijas / rabdomiolīzes klātbūtne - nieru mazspēja, vecums virs 70 gadiem, valsts, kurā novērotais pieaugums plazmas koncentrācijas rosuvastatīna, aknu slimība anamnēzē, sepse, hipotensija, plašas operācijas, traumas, smagas vielmaiņas, endokrīnās sistēmas vai elektrolītu traucējumiem, vai nekontrolēta epilepsija.

Pielietošana pediatrijas praksē

Zāles efektivitāte un drošība bērniem līdz 18 gadu vecumam nav pilnībā noteikta.

No skeleta-muskuļu sistēmas

Lietojot polivastrolu visās devās un, īpaši, lietojot zāļu devas vairāk nekā 20 mg, tika ziņots par sekojošo ietekmi uz muskuļu un skeleta sistēmu: mialģija, miopātija, retos gadījumos - rabdomiolīze.

KKK nedrīkst veikt pēc intensīvas fiziskās slodzes, vai arī, ja ir citi iespējamie CPK palielināšanas iemesli, tas var izraisīt rezultātu nepareizu interpretāciju. Ja sākotnējais KPK līmenis ir ievērojami palielināts (5 reizes lielāks par normas augšējo robežu), pēc 5-7 dienām tas ir jāpārvērtē. Neuzsāk terapiju, ja atkārtots tests apstiprina sākotnējo KPK līmeni (vairāk nekā 5 reizes pārsniedz normālo augšējo robežu).

Pacients jāinformē par nepieciešamību nekavējoties ziņot ārstam par pēkšņas muskuļu sāpju, muskuļu vājuma vai spazmas gadījumiem, īpaši kombinācijā ar nejutīgumu un drudzi. Šādiem pacientiem jānosaka CPK līmenis. Terapija jāpārtrauc, ja CPK līmenis ir ievērojami palielinājies (vairāk nekā 5 reizes, salīdzinot ar parasto augšējo robežu) vai ja muskuļu simptomi izteikti izraisa ikdienas diskomfortu (pat ja CPK līmenis ir 5 reizes mazāks par augšējo robežu normas). Ja simptomi izzūd un CPK līmenis normalizējas, rūpīgi jāpārbauda pacienta stāvoklis, ņemot vērā Polvasterola vai citu HMG-CoA reduktāzes inhibitoru atkārtotu noteikšanu mazākās devās. Parasti CPK kontrole bez simptomiem nav ieteicama.

Lietojot Polvasterol un vienlaicīgu terapiju, nav redzamas ietekmes palielināšanās uz skeleta muskuļiem. Tika ziņots par biežuma miopātijas pieaugumu un miozīts pacienti, kas ārstēti ar citām inhibitoriem, HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem, kombinācijā ar fibrīnskābes atvasinājumiem, ieskaitot gemfibrozila, ciklosporīnu, nikotīnskābi, azola pretsēnīšu līdzekļiem, proteāzes inhibitori un makrolīdu antibiotikām. Gemfibrozils palielina miopātijas risku kombinācijā ar dažiem HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem. Tādējādi vienlaicīga pvasterola un gemfibrozila lietošana nav ieteicama. Riska un potenciālā ieguvuma līdzsvaru rūpīgi jānosver, lietojot kopā gan Polvsterol, gan Fibrates vai Niacin.

2-4 nedēļas pēc ārstēšanas sākuma un / vai polivesterola devas palielināšanās ir nepieciešama lipīdu metabolisma rādītāju kontrole (nepieciešamības gadījumā nepieciešama devas pielāgošana).

Ieteicams noteikt aknu funkciju rādītājus pirms terapijas sākuma un 3 mēnešus pēc terapijas sākuma. Polvasterola lietošana jāpārtrauc vai jāsamazina zāļu deva, ja transamināžu aktivitātes līmenis asinīs ir 3 reizes lielāks nekā normālā augšējā robeža. Pacientiem ar hiperholesterinēmiju hipotireozes vai nefrotiskā sindroma dēļ pirms ārstēšanas ar Polvasterol ārstēšanu ar galvenajām slimībām jāveic.

Intersticiāla plaušu slimība

Lietojot statīnus, tika ziņots par vienreizēju intersticiālas plaušu slimības gadījumiem, īpaši, ja tika veikta ilgstoša terapija. Aprakstītie simptomi var būt elpas trūkums, sauss klepus un vispārējs stāvokļa pasliktināšanās (nogurums, svara zudums un drudzis). Ja pacientam ir aizdomas par intersticiālu plaušu slimību attīstību, statīnu terapija jāpārtrauc.

Pacientiem ar glikozes līmeni tukšā dūšā 5,6-6,9 mmol / l, ārstēšana ar rosuvastatīnu bija saistīta ar paaugstinātu cukura diabēta risku.

Zāles ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamu mašīnu

Braucot ar automašīnu vai strādājot ar mehānismiem, jāpatur prātā, ka terapijas laikā var rasties reibonis.

Pārdozēšana

Simptomi - blakusparādību simptomu smagums.

Ārstēšana ir simptomātiska un atbalstoša. Ir nepieciešama aknu funkciju un CPK līmeņa kontrole. Maz ticams, ka hemodialīze būs efektīva.

Izlaist formu un iepakojumu

10 tabletes tika ievietoti blisteros, kas izgatavoti no mīkstas foliju laminēts uz matēts pusi no poliamīda, ar spīdīgu pusi laminētu plēvi polivinilhlorīda un alumīnija folijas (AL / OPA / AL / PVC).

Par 3 planimetriskiem iepakojumiem kopā ar instrukciju medicīniskai lietošanai valsts un krievu valodās ievieto kartona iepakojumā.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā!

Derīguma termiņš

Nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām

Aptieku pārdošanas noteikumi

Ražotājs

Farmācijas rūpnīca "POLFARMA", Polija

st. Pelplinska 19, 83-200 Starogard Gdanski

Reģistrācijas apliecības turētājs

AS "Chimpharm", Kazahstāna

Organizācijas, kas saņem prasījumus no patērētājiem par preču (preču) kvalitāti Kazahstānas Republikā, adrese

AS "Chimpharm", Shymkent, KAZAKSTĀNAS REPUBLIKA,

Polivasterols 10 mg. Medicīniskās lietošanas instrukcijas (apstiprināta ar Kazahstānas Republikas Veselības ministrijas Farmācijas komitejas priekšsēdētāja rīkojumu 2018. gada 31. janvārī Nr. 013290)

Kazahstānas Republikas Veselības ministrijas Farmācijas komiteja

2018. gada 31. janvāris Nr. 013290

Norādījumi medicīniskai lietošanai

Starptautiskais nepatentētais nosaukums

Tabletes apvalkotas 5 mg, 10 mg, 20 mg

Viena tablete satur

aktīvā viela - rosuvastatīna kalcija 5,20 mg, 10,40 mg vai 20,80 mg (ekvivalents rosuvastatīnam 5,00 mg, 10,00 mg vai 20,00 mg)

Palīgvielas: laktozes monohidrāts (1 tips), laktozes monohidrāts (2 tips), mikrokristāliskā celuloze, nātrija citrāts, krospovidons tips B bezūdens koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts;

apvalks - Opadry II balts 33 G 28523: 2910 gipromeloze (6 cP), laktozes monohidrāts, makrogols 3350, triacetīns, titāna dioksīds (E171)

Tabletes ar baltu vai gandrīz baltu apaļu formu, ar abpusēji izliektu virsmu, vienā pusē iegravēts ar "5" (5 mg devai).

Baltas vai gandrīz baltas apaļas formas tabletes ar abpusēji izliektu virsmu, vienā pusē iegravēts ar "10" (10 mg devai).

Baltas vai gandrīz baltas apaļas formas tabletes ar abpusēji izliektu virsmu, vienā pusē iegravēts ar "20" (20 mg devai).

Preparāti sirds un asinsvadu sistēmas slimību ārstēšanai. Lipīdu līmeni pazeminoši līdzekļi. Hipokolesterelemiskie un hipotriglicerēmiskie līdzekļi. HMG CoA reduktāzes inhibitori. Rozuvastatīns.

ATH kods C10A A07

Rosuvastatīns ir selektīvs, konkurētspējīgs HMG-CoA reduktāzes inhibitors, fermentu, kas pārvērš 3-hidroksi-3-metilglutaril-koenzīmu A mevalonātā, holesterīna prekursoru. Galvenais rosuvastatīna darbības mērķis ir aknas, kurās tiek veikta holesterīna (holesterīna) sintēze un zemā blīvuma lipoproteīnu katabolisms (ZBL).

Rosuvastatīna palielina skaitu aknu ZBL receptoru šūnas virsmas, palielinot katabolismu LDL apskates un izņemšanas, ka rezultātā tiek inhibēta sintēzes ļoti zema blīvuma lipoproteīnu (ĻZBL), tādējādi samazinot kopējo daudzumu ĻZBL un ZBL. Rozuvastatīna maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta apmēram 5 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Absolūtais biopieejamība ir aptuveni 20%. Rosuvastatīnu galvenokārt absorbē aknas. Rozuvastatīna izkliedes tilpums ir aptuveni 134 litri. Aptuveni 90% rosuvastatīna saistās ar plazmas olbaltumvielām, galvenokārt albumīnu. Rosuvastatīns ir ierobežots vielmaiņas procesā (aptuveni 10%). Rosuvastatīns ir citohroma P450 enzīmu metabolisms, kas nav kodols substrāts. Galvenais izoenzīms, kas iesaistīts rosuvastatīna metabolismā, ir CYP2C9. Enzīmu CYP2C19, CYP3A4 un CYP2D6 metabolisms ir mazāk iesaistīts.

Atorvosterols palīdz samazināt holesterīna līmeni

Cilvēkiem, kas cieš no liekā holesterīna līmeņa organismā, pastāv risks saskarties ar daudzām nopietnām slimībām.

Daži no tiem pat var radīt traģisku iznākumu.

Tieši šī iemesla dēļ ir nepieciešams kontrolēt holesterīna līmeni asinīs. Ja ārsts norāda, ka tas ir pārsniegts, pacientiem parasti tiek nozīmētas zāles, lai pazeminātu holesterīna līmeni.

Vienu no šīm zālēm var saukt par Atorvosterolu.

1. Farmakoloģiskā darbība

Atorvosterols ir selektīvs konkurējošs HMG-CoA reduktāzes inhibitors, proti, ferments, kas ir atbildīgs par HMG-CoA pārvēršanu par mevalonātu un samazina tā ātrumu. Šīs zāles lietošana palīdz samazināt holesterīna un lipoproteīnu līmeni asins plazmā.

Atorvosterols palielina zema blīvuma lipoproteīnu aknu receptoru skaitu hepatocītu šūnu membrānas virsmā, kas palielina to uzņemšanu un katabolismu.

Šī narkoze labi uzsūcas un sasniedz maksimālo koncentrāciju 1-2 stundas pēc patēriņa.

2. Lietošanas indikācijas

Atorvastosterolu parasti lieto, lai novērstu sirds un asinsvadu slimību attīstību.

Pieaugušie, nav acīmredzamu koronāro sirds slimību, bet kam daži no tās riska faktoriem (vecums virs 65, smēķēšana, zems zema blīvuma lipoproteīnu holesterīna līmenis, augsts asinsspiediens vai klātbūtne agrīnās koronārās sirds slimības ģimenes vēsturē) ir aprakstīta narkotiku:

  1. Samazināt insulta un miokarda infarkta iespējamību.
  2. Nepieciešamības pēc revaskularizācijas un stenokardijas attīstības samazināšanās risks.

Lai samazinātu risku, insultu un miokarda infarktu, Atorvasterol uzlikts uz personām ar cukura diabētu, II tipa, kuriem pastāv sirds išēmiskā slimība, bet ir riska faktori tās rašanās, piemēram, smēķēšanas, augsts asinsspiediens, albumīnūriju un retinopātija.

Pacientiem ar smagu išēmisku sirds slimību aprakstītais medikaments tiek parakstīts, lai:

  1. Nāves gadījuma un nāvējoša insulta rašanās novēršana.
  2. Nefaktīva miokarda infarkta varbūtības samazināšana.
  3. Samazina nepieciešamību pēc revaskularizācijas procedūrām.
  4. Samazināt hospitalizēšanas iespējamību sastrēguma sirds mazspējas dēļ.
  5. Stenokardijas riska mazināšana.

Vecumā no 10 līdz 17 gadiem ar heterozigotu pārmantotā hiperholesterinēmija Atorvasterol noteikts kā papildus diētai holesterīna līmeņa pazemināšanai, zema blīvuma lipoproteīnu, un apolipoproteīna B

Aprakstīto zāļu ieteicams lietot arī personām ar šādām patoloģijām un slimībām:

  1. Paaugstināts triglicerīdu līmenis asinīs.
  2. Primārā disbetalipoproteinēmija.
  3. Ģimenes tipa homozigota hiperholesterolemija.

3. Deva

Atorvsterola lietošanas laikā Jums jāievēro diēta ar samazinātu holesterīna saturu.

Šo medikamentu jālieto vienreiz dienā devā no 10 līdz 80 miligramiem, neatkarīgi no ēdienreizes. Pēc 2-4 nedēļu terapijas ir nepieciešams kontrolēt lipoproteīnu saturu asinīs un pielāgot devu.

4. izlaiduma forma, kompozīcija

Atorvasterolu ražo tablešu formā ar svaru 10, 20 un 40 miligramus ar atbilstošu atorvastatīna saturu. Tie ir iepakoti blisteros un pārdoti kartona kastītēs pa 30 gabaliņiem.

Katras tabletes sastāvā ir tādas vielas kā:

  • mannīts;
  • mikrokristāliskā celuloze;
  • talks;
  • koloidāls bezūdens silīcija dioksīds;
  • kalcija karbonāts;
  • kroskarmelozes nātrija sāls;
  • Povidons;
  • nātrija laurilsulfāts;
  • magnija stearāts;
  • hipromeloze;
  • makrogols 6000;
  • titāna dioksīds.

Aprakstīto produktu ražo Polijas uzņēmums Polpharma / Medana Pharma S.A.

5. Mijiedarbība ar citām zālēm

Lietojot Atorvasterol, jāņem vērā šādi jautājumi:

  1. Šīs narkotikas ar fibrātiem, ciklosporīns, azola pretsēnīšu medikamentu grupu, un niacīna makrolīdu antibiotikām kombinācija var novest pie attīstību miopātijas, rabdomiolīzes un nieru funkcijas traucējumiem.
  2. Izmanto Atorvasterola ar eritromicīna, itrakonazola, proteāzes inhibitoriem, greipfrūtu sula un klaritromicīna uzlabo atorvastatīna koncentrāciju asins plazmā.
  3. Vienlaikus lietojot atorvastoterolu un perorālos kontracepcijas līdzekļus, palielinās noretisterona un etinilestradiola koncentrācija.
  4. Atorvastoterola un kolestipola vai antacīdu kombinācija samazina aprakstīto zāļu koncentrāciju asinīs.
  5. Lietojot atorvsterolu un varfarīnu, protrombīna laiks nedaudz samazinājies terapijas sākuma dienās.

6. Blakusparādības

Aprakstītas zāles lietošana var izraisīt šādas blakusparādības:

  1. Aizcietējums vai caureja.
  2. Dispepsija.
  3. Meteorisms
  4. Epigastriskā maigums.
  5. Slikta dūša un vemšana.
  6. Anoreksija
  7. Trombocitopēnija.
  8. Anafilakse
  9. Pankreatīts.
  10. Alopēcija.
  11. Hiperglikēmija vai hipoglikēmija.
  12. Atmiņas un miega pārkāpumi.
  13. Parestēzija.
  14. Sāpes galvas un reibonis.
  15. Hipestēzija.
  16. Perifēra neiropātija.
  17. Hepatīts, dzelte.
  18. Zvana ausīs.
  19. Nieze un izsitumi uz ādas, nātrene.
  20. Bulioze izsitumi.
  21. Angioedēma.
  22. Mialģija un artralģija.
  23. Miozīts vai miopātija.
  24. Krampji
  25. Rabdomiolīze
  26. Vājums
  27. Impotence.
  28. Sāpes krūtīs un mugurā.
  29. Perifēra tūska.
  30. Astenija.

Pārdozēšana

Pašlaik nav specifiskas ārstēšanas ar atorvastola pārdozēšanu. Tāpēc tai ir jābūt atbalstošai un simptomātiskai.

Tā kā zāļu iedarbības pakāpe ir saistīta ar plazmas olbaltumvielām, pārdozēšanas laikā hemodialīze nav ieteicama.

7. Kontrindikācijas

Attorvasterolu nedrīkst lietot, ja parādās šādi apstākļi:

  1. Palielināta jutība pret tās sastāvdaļām.
  2. Aktīva aknu slimība vai paaugstināts transamināžu līmenis asinīs plazmā ilgstoši.
  3. Miopātija.
  4. Bērna un zīdīšanas periodi.
  5. Vecums līdz desmit gadiem.
  6. Pareizas pretapaugļošanās līdzekļu trūkums sievietēm reproduktīvā vecumā.

Grūtniecības laikā

Atorvasterolam ir aizliegts lietot grūtnieces, jo šī medikaments var kaitēt auglim.

Ārsts ir jābrīdina par reproduktīvā vecuma pacientiem iespējamo riska faktoru.

Ja kontracepcija rodas ārstēšanas laikā ar Atorvasterol, sievietei nekavējoties jāpārtrauc tā lietošana.

8. Uzglabāšanas noteikumi

Iepriekšminētās zāles jātur aizsargā no bērnu iespiešanās temperatūrā, kas nepārsniedz 25 grādus pēc Celsija.

Šīs zāles uzglabāšanas laiks ir 3 gadi.

9. Cena

Lai iegādātos aprakstītas zāles kādā no Krievijas aptiekām, jums būs jāmaksā no 380 līdz 790 rubļiem, atkarībā no tā, kādā veidā tā tiek izlaista.

Ukrainas aptiekās, izmaksas Atorvasterol svārstās no 50-270 grivna.

10. Analogi

Uz zālēm, ko var saukt par Atorvasterola analogiem, jāiekļauj:

11. Atsauksmes

Lielākā daļa Atorvasterol atsauksmes ir pozitīvas.

Ilgstoša šīs zāles lietošana rada ievērojamu holesterīna līmeņa pazemināšanos organismā un labklājības uzlabošanos.

Pacienti sauca par lietošanas vienkāršību, ārkārtīgi retām blakusparādību izpausmēm un augstu efektivitāti kā galvenajām šo zāļu priekšrocībām.

Raksta beigās jūs varat atrast detalizētāku pārskatu par cilvēkiem, kuri kādreiz ir bijuši piešķirti Atorvasterol. Un, ja jūs esat arī iepazinies ar šo narkotiku, nevajadzētu būt slinkam, lai ar citiem lasītājiem izteiktu viedokli par to.

LOVASTEROL

Lipīdu līmeni pazeminošs līdzeklis no statīnu grupas, HMG-CoA reduktāzes inhibitors. Tas ir priekštečis, jo tā struktūra ir slēgta laktona gredzens, kas pēc hidrolīzes nonākot organismā.

Statīnu laktona gredzens to struktūras līdzīga daļa no fermenta HMG-CoA reduktāzes. Saskaņā ar konkurētspējīgu antagonisms statīnu molekulas principa saistās ar receptoru, kas daļa no koenzīma A, kas ir pievienots šo fermentu. Vēl viens no statīnu molekulas daļa inhibē konversijas process gidroksimetilglutarata uz mevalonātā, starpproduktu sintēze holesterīna molekulu. Inhibition of HMG-CoA reduktāzes noved pie virkni secīgu reakciju, kā rezultātā samazinās intracelulāras holesterīna un notiek kompensējošo pieaugumu darbības ZBL receptoru un attiecīgi paātrināt katabolismu holesterīna (XC) ZBL.

Statīnu ietekme uz lipīdu līmeni pazeminošo efektu ir saistīta ar kopējo Xc samazināšanos Xc-LDL dēļ. ZBL līmeņa pazemināšanās ir atkarīga no devas, un tā nav lineāra, bet eksponenciāla.

Statīni neietekmē aktivitāti aknu lipāzes un lipoproteīnu būtiski neietekmē sintēzi un katabolismu brīvo taukskābju, tāpēc to ietekme uz līmeni TG un otrais realizējas caur to galveno ietekmi uz samazināšanu ZBL-H līmeni. Mērens pazeminot TG ārstēšanā statīnu, acīmredzot, kas saistīta ar ekspresijas remnantnyh (apo E) virsmas receptora iesaistīto katabolismu LPPP hepatocītu, kurā kompozīcija no aptuveni 30% TG.

Saskaņā ar kontrolētiem pētījumiem lovastatīns paaugstina Xc-HDL līmeni līdz pat 10%.

Bez tam hypolipidemic darbības, statīni ir pozitīva ietekme pie endotēlija disfunkciju (klīniskas pazīmes agrīnas aterosklerozes), uz asinsvada sienu, stāvokli ateromas, uzlabo asins reoloģiju, un tiem piemīt antioksidanta, antiproliferatīvās īpašības.

Pēc norīšanas, lovastatīns tiek lēnām un pilnīgi (aptuveni 30% no devas), kas absorbēts no kuņģa-zarnu trakta. Pēkšņi samazina absorbciju par 1/3. Cmaks tiek sasniegts 2-4 stundu laikā, tad ātri samazinās plazmas līmenis, kas pēc 24 stundām veido 10% no maksimālās koncentrācijas. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 95%. Css Lovastatīns un tā aktīvie metabolīti vienā nakts vakcinācijā tiek sasniegti 2-3 dienas pēc terapijas un 1,5 reizes lielāki nekā pēc vienreizējas devas.

Lovastatīns iekļūst BBB un placentas barjerā. Tiek intensīvi metabolizēts ar "pirmā loka" caur aknām, tiek oksidēts ar beta-hidroksi skābes, tās 6. oxyderivatives un citiem metabolītiem, daži no kuriem ir farmakoloģiski aktīvs (inhibē 3-hidroksi-3-methylglutaryl-koenzīma A reduktāzes). T1/2 - 3 h. Caur zarnu 83% izdalās, 10% - ar nierēm.

Primary hiperholesterinēmija (hypolipoproteinaemias IIa un IIb tips) augsts LDL (trūcīgie uzturs pacientiem ar palielinātu risku koronārās aterosklerozes), kombinētā hiperholesterolēmijas un hipertrigliceridēmijas, ateroskleroze.

Akūtas aknu slimības, paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte nezināmas etioloģijas serumā, grūtniecība (vai tā iespējamība), laktācija (barošana ar krūti), smags vispārējs pacienta stāvoklis, paaugstināta jutība pret lovastatīnu.

Ir uzņemts. Sākotnējā deva ir 10-20 mg 1 reizi dienā vakarā ar ēdienreizēm. Ja nepieciešams, palieliniet devu 1 reizi 4 nedēļu laikā.

Maksimālā dienas deva ir 80 mg 1 vai 2 devās (brokastīs un vakariņās). Ja Cs līmenis plazmā samazinās līdz 140 mg / dl (3.6 mmol / l) vai Cs-LDL līdz 75 mg / dl (1.94 mmol / l), lovastatīna deva jāsamazina.

Vienlaikus lietojot zāles, kas nomāc imūnsistēmu, lovastatīna dienas deva nedrīkst pārsniegt 20 mg.

No gremošanas sistēmas: grēmas; reti - slikta dūša, caureja, aizcietējums, vēdera uzpūšanās, sausa mute, garšas sajūtas traucējumi, anoreksija, paaugstināts aknu transamināžu līmenis, un retos gadījumos - holestātiskais dzelte, hepatīts, pankreatīts, gastralgia, aknu funkciju.

No muskuļu-skeleta sistēmas: mialģiju, miopātija, miozīts, rabdomiolīze (bet ciklosporīna, gemfibrozilu vai nikotīnskābi lietošana), locītavu sāpes, paaugstināts saturs extracardiac frakcija KFK līmenis ir asins plazmā.

No centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas puses: reibonis, galvassāpes, miega traucējumi, krampji, parestēzijas; atsevišķos gadījumos - garīgie traucējumi.

No hemopoētiskās sistēmas pusi: hemolītiskā anēmija, leikopēnija, trombocitopēnija.

No redzes orgāna: neskaidra redze, lēcas miglošanās, katarakta, redzes nerva atrofija.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze; atsevišķos gadījumos - nātrene, angioedēma, toksiska epidermas nekrolīze.

Cits: samazināta iedarbība; akūta nieru mazspēja (rabdomiolīzes dēļ), sāpes krūtīs, sirdsklauves.

Vienlaikus lietojot kopā ar makrolīdu grupas antibiotikām, gemfibrozils, imunitāti nomācoši līdzekļi (ieskaitot ciklosporīnu), nikotīnskābe palielina rabdomiolīzes risku ar vēlāku akūtas nieru mazspējas attīstību (īpaši pacientiem ar diabētisko nefropātiju).

Vienlaikus lietojot antikoagulantus, kumarīnu un indandiona atvasinājumus, palielinās asiņošana un palielinās protrombīna laiks.

Lietojot vienlaicīgi ar perorāliem kontracepcijas līdzekļiem, lovastatīns var novērst hiperlipidēmiju, ko izraisa hormonālie kontracepcijas līdzekļi.

Tiek uzskatīts, ka lovastatīna hipolipidēmiskās iedarbības samazināšanās ir iespējama, vienlaikus izmantojot "cilpas" un tiazīdu diurētiskos līdzekļus.

Diltiazems, verapamils, izradipīns inhibē CYP3A4 izoenzīmu, kas ir iesaistīts lovastatīna metabolismā, tādēļ vienlaicīgas lietošanas gadījumā var palielināt lovastatīna koncentrāciju asinīs un palielināt miopātijas risku.

Ir ziņojumi par akūtas rabdomiolīzes un hepatotoksicitātes attīstību vienlaikus ar itrakonazolu.

Ir aprakstīts smagas hiperkaliēmijas attīstības gadījums pacientiem ar cukura diabētu, lietojot vienlaikus ar lizinoprilu.

Ar piesardzību lieto pacientiem ar aknu slimību vēsturē, kā arī ar hronisku alkoholismu.

Lovastatīns jāanulē, ja nepārtraukti palielinās aknu transamināžu un / vai CPK līmenis asinīs, kā arī pacienta vispārējā nopietnais stāvoklis slimības dēļ.

Lovastatīns ir kontrindicēts lietošanai grūtniecības un zīdīšanas laikā (barojot bērnu ar krūti).

Kontrindicēts akūtu aknu slimību gadījumā paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte nezināmas etioloģijas serumā. Jāievēro piesardzība pacientiem ar aknu slimību vēsturē.

Polusterols

Starptautiskais nepatentētais nosaukums

Tabletes apvalkotas 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg

Viena tablete satur

palīgvielas: laktozes monohidrāts (1. tips), laktozes monohidrāts (2. tips), mikrokristāliskā celuloze, nātrija citrāts, B šķērsgriezons, bezūdens silīcija dioksīda koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.

Tabletes ar apaļu formu ar baltu vai gandrīz baltu apvalku ar abpusēji izliektu virsmu, no vienas puses ar gravējumu "5" (5 mg deva).

Tabletes ar apaļu formu ar baltu vai gandrīz baltu apvalku ar abpusēji izliektu virsmu, vienā pusē ar gravējumu "10" (devai 10 mg).

Tabletes ar apaļu formu ar baltu vai gandrīz baltu apvalku ar abpusēji izliektu virsmu, vienā pusē ar gravējumu "20" (20 mg devai).

Tabletes ar apaļu formu ar baltu vai gandrīz baltu apvalku ar abpusēji izliektu virsmu, no vienas puses ar gravējumu "40" (40 mg devai).

Lipīdu līmeni pazeminoši medikamenti HMG-CoA reduktāzes inhibitori

ATH kods C10A A07

Rosuvastatīns ir selektīvs, konkurētspējīgs HMG-CoA reduktāzes inhibitors, fermentu, kas 3-hidroksi-3-metilglutaril-kofenzīmu A pārvērš par mevalonātu, holesterīna prekursoru.

Rosuvastatīns palielina aknu ZBL receptoru skaitu šūnu virsmā, palielinot ZBL absorbciju un katabolismu, kas noved pie ļoti zema blīvuma lipoproteīnu (VLDL) sintēzes inhibīcijas, tādējādi samazinot ZBL un VLDL kopējo skaitu. Uvastatīna plazmas koncentrācija plazmā ir sasniegta apmēram 5 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Absolūtais biopieejamība ir aptuveni 20%. Rosuvastatīnu galvenokārt absorbē aknas. Rozuvastatīna izkliedes tilpums ir aptuveni 134 litri. Aptuveni 90% rosuvastatīna ir saistīta ar plazmas tuneļiem, galvenokārt albumīnu. Rosuvastatīns ir ierobežots vielmaiņas procesā (aptuveni 10%). Rosuvastatīns ir citohroma P450 enzīmu metabolisms, kas nav kodols substrāts. Galvenais zoenzīms, kas iesaistīts rosuvastatīna metabolismā, ir CYP2C9. Enzīmu CYP2C19, CYP3A4 un CYP2D6 metabolisms ir mazāk iesaistīts.

Galvenie rozuvastatīna metabolīti ir N-dimetil- un laktona metabolīti. N-dismetil ir aptuveni 50% mazāk aktīvs nekā rosuvastatīns, bet laktona metabolīti ir farmakoloģiski neaktīvi. Vairāk nekā 90% no cirkulējošās HMG-CoA reduktāzes inhibēšanas farmakoloģiskās aktivitātes nodrošina rosuvastatīns, bet pārējie - ar metabolītiem.

Aptuveni 90% rosuvastatīna devas tiek izvadīti neizmainītā veidā ar izkārnījumiem (ieskaitot absorbēto un neuzsūcošo rosuvastatīnu). Pārējā daļa izdalās ar urīnu. Plazmas pusperiods (T ½) ir aptuveni 19 stundas. Pusperiods nemainās ar zāļu devas pieaugumu. Vidējais ģeometriskais plazmas klīrenss ir aptuveni 50 litri stundā (variācijas koeficients 21,7%). Tāpat kā citu HMG-CoA reduktāzes inhibitoru gadījumā, aknu ieņemšanas procesā ir iesaistīts membrānas holesterīna pārvadātājs, kam ir nozīmīga loma rosuvastatīna aknu elimināšanā.

Rozuvastatīna sistēmiskā iedarbība palielinās proporcionāli devai.

Terapeitiskā iedarbība parādās vienas nedēļas laikā pēc rosuvastatīna terapijas sākuma, pēc divu nedēļu ārstēšanas tā sasniedz 90% no maksimālās iespējamās iedarbības. Maksimālā terapeitiskā iedarbība parasti tiek sasniegta 4. nedēļā, un to uztur regulāri.

Polvasterol soderzhanieholesterina samazina paaugstinātu ZBL holesterīna (ZBL-H), kopējā holesterīna, triglicerīdu (Tg), holesterīns povyshaetsoderzhanie augsta blīvuma lipoproteīnu (ABL-C) un saturs takzhesnizhaet apolipoproteīna B (apoB) neLPVP-holesterīna, VT.DL-holesterīna, TG VT.DL iuvelichivaet līmenis apolipoproteīnu A-I (ApoA-I), sootnoshenieHS pazemina ZBL / ABL-C, kopējais holesterīns / ABL-holesterīna un ZBL-neLPVP / ABL-holesterīna un sootnoshenieApoB / ApoA-I.

Polivasterols ir efektīvs pieaugušiem pacientiem ar hiperholesterinēmiju, ar vai bez hipertrigliceridēmijas, neatkarīgi no rases, dzimuma vai vecuma, kā arī ar ģimenes hiperholesterinēmiju.

Lietošanas indikācijas

- primārā hiperholesterinēmija (IIa veids, ieskaitot ģimenes heterozigotu hiperholesterinēmiju) vai jauktā dislipidēmija (IIb tips) kā papildinājums diētai, ja diēta un citas ārstniecības metodes bez ārstniecības metodes (piemēram, fiziskā slodze, svara zudums) ir nepietiekamas

- ģimenes homozigota hiperholesterinēmija kā diētas un citu lipīdu līmeņa pazeminošu terapiju (piemēram, ZBL-aferezu) papildinājums vai gadījumos, kad šāda terapija nav piemērota pacientam

- kā papildinājums diētam, lai lēni aterosklerozes progresēšana pieaugušiem pacientiem kā daļa no terapijas, lai samazinātu kopējo holesterīna (holesterīna) līmeni un ZBL holesterīna līmeni mērķa līmeņos

- sirds un asinsvadu komplikāciju profilakse pieaugušiem pacientiem ar paaugstinātu aterosklerozes kardiovaskulārās saslimšanas risku kā papildterapiju.

Devas un ievadīšana

Iekšpusē tableti nedrīkst sakošļāt vai sasmalcināt, norijiet to pilnīgi ar ūdeni. Var iecelt neatkarīgi no ēdienreizes. Pirms terapijas ar pussterīnu un tā laikā pacientiem jāievēro standarta lipīdu līmeni pazeminoša diēta. Zāles deva jāizvēlas individuāli atkarībā no terapijas mērķiem un reakcijas uz ārstēšanu.

Ieteicamā sākotnējā deva pacientiem, kuri sāk lietot šo zāļu lietošanu, vai pacientiem, kuri pārnēsā no citu HMG-CoA reduktāzes inhibitoru lietošanas, ir jābūt 5 vai 10 mg polivastrolu 1 reizi dienā. Izvēloties sākotnējo devu, jums jāvadās pēc holesterīna līmeņa un jāņem vērā iespējamais kardiovaskulāro komplikāciju risks, kā arī iespējamais blakusparādību rašanās risks. Ja nepieciešams, devu var palielināt pēc 4 nedēļām pēc zāļu lietošanas. Palieliniet zāļu devu pakāpeniski.

Saistībā ar iespējamo attīstības pobochnyheffektov kad saņem 40 mg devu, palielinot devu līdz maksimāli 40 mg mozhetrassmatrivatsya tikai pacientiem ar smagu hiperholesterinēmiju un vysokimriskom kardiovaskulāro komplikāciju (īpaši pacientiem ar semeynoygiperholesterinemiey), kas bija nav panākts vēlamais rezultāts terapiipri devas saņemšanu 20 mg. Ieteicams kontrolēt pacientus, kuri saņem zāles 40 mg devā.

Pacientiem, kas iepriekš nav lietojuši šo zāļu lietošanu, nav ieteicams izrakstīt 40 mg devu. Pēc 2-4 nedēļu terapijas un / vai ar palielinātām Polivastrola devām nepieciešama lipīdu metabolisma rādītāju kontrole (nepieciešamības gadījumā jāpielāgo deva).

Kardiovaskulāro komplikāciju profilakse pieaugušajiem ar palielinātu aterosklerozes kardiovaskulārās saslimšanas risku kā papildterapiju

Ieteicamā deva ir 20 mg vienu reizi dienā.

Devas pielāgošana nav nepieciešama. Pacientiem vecākiem par 70 gadiem ieteicams ievadīt sākotnējo 5 mg devu.

Pacienti ar nieru mazspēju

Pacientiem ar nieru mazspēju, vieglu vai vidēju smagumu, devas pielāgošana nav nepieciešama, ieteicamā zāļu sākotnējā deva ir 5 mg. Pacientiem ar vidēji smagiem nieru darbības traucējumiem (kreatinīna klīrenss mazāks par 60 ml / min), zāļu lietošana 40 mg devā ir kontrindicēta. Pacientiem ar smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss mazāks par 30 ml / min), polasterola lietošana ir kontrindicēta.

Pacienti ar aknu mazspēju

Pieredze par zāļu lietošanu pacientiem, kuriem skalas Childe-Pugh skalas vērtība pārsniedz 9, nav.

Īpašas populācijas. Etniskās grupas

Pētījumā par Polvasterolau farmakokinētiskajiem rādītājiem pacientiem, kas pieder pie dažādām etniskajām grupām, tika konstatēts rosuvastatīna sistēmiskās koncentrācijas pieaugums japāņu un ķīniešu valodā. Apsveriet šo faktu, izrakstot rosuvastatīnu šīm pacientu grupām. Ieteicamā sākumdeva Āzijas rases pacientiem ir 5 mg.

Pacienti, kuriem ir predisponēta miopātija

Šīs zāles 40 mg devā ir kontrindicētas pacientiem ar mikroelementiem, kuriem ir predispozīcija. Ieteicamā sākumdeva šai pacientu grupai ir 5 mg.

Bieži (> 1/100, 1/1000, 1/10, 000 vai vienāds ar 1 g / dienā), niacīns (nikotinovoykisloty) palielina miopātijas, ja vienlaikus ar HMG-CoA reduktazyingibitorami, varbūt tāpēc, ka tie var izraisīt miopātiju, kad otdelnomprimenenii. Lietojot kopā ar fibrātu, 40 mg deva ir kontrindicēta (skatīt apakšpunktu 4.3 un 4.4). Šie pacienti arī jāsāk ar 5 mg devu.

Kaut arī precīzs mijiedarbības mehānisms nav zināms, kombinēta proteāzes inhibitora lietošana var būtiski uzlabot rosuvastatīna iedarbību. Farmakokinētiskās issledovaniisovmestny saņem 20 mg rosuvastatīna un kombinācija zāles ar ingibitoramiproteazy 2 (400 mg lopinavīra / irtonavira 100 mg) veseliem brīvprātīgajiem bija saistītas ar apmēram 2 reizes un 5-kārtīgu palielinājumu homeostāzes AUC (0-24) un rosuvastatīna Cmaxsootvetstvenno. Tādēļ nav ieteicams kopīgi lietot rosuvastatīnu ar HIV, lietojot proteāzes inhibitorus.

Vienlaicīga antacīda, kas satur alumīnija hidroksīdu un magniju, rosuvastatīna suspensija samazina rosuvastatīna koncentrāciju plazmā par aptuveni 50%.

Šis efekts mīkstina, kad antacīdu uzņēma 2 stundas pēc rosuvastatīna lietošanas. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav pētīta.

Vienlaicīga rozuvastatīna un eritromicīna lietošana noved pie PTC (0-t) samazināšanās par 20% un rosuvastatīna Cmax samazināšanās par 30%. Šo mijiedarbību var izraisīt eritromicīna izraisīta peristalitātes palielināšanās zarnās.

Vienlaikus rosuvastatīna un perorālo kontracepcijas līdzekļu lietošana palielina PTP etinilestradiola un norgestrela attiecīgi par 26% un 34%. Izvēloties kontracepcijas tableti, jāņem vērā šis plazmas līmeņa paaugstināšanās. Nav pieejami farmakokinētikas dati par personām, kuras lietoja gan igormozamestitelnuyu, rosuvastatīna terapiju, tāpēc šie efekti nevar isklyuchit.Odnako kombinācija tiek plaši izmantots sieviešu klīniskos pētījumos un labs pieļauta.

Citas zāles:

Pamatojoties uz datiem par īpašu mijiedarbību, nav paredzama klīniski nozīmīga mijiedarbība ar digoksīnu.

Citohroma P450 fermenti:

In vitro un in vivo pētījumu rezultāti liecina, ka rosuvastatīns nav ne citohroma P450 izoenzīmu inhibitors, ne inducētājs. Turklāt rosuvastatīns nav šo izoenzīmu uzturvielu substrāts. Nebija mijiedarbība starp klinicheskiznachimogo rosuvastatīna un flukonazola (CYP2C9 inhibitors un CYP3A4) vai ketokonazolu (CYP2A6i 3A4 inhibitoru). Rozuvastatīna un itrakonazola (inhibitors CYP3A4) un rosuvastatīna CPD kopējā uzņemšana palielinās par 28%. Šis nelielais palielinājums netiek uzskatīts par klīniski nozīmīgu. Tādējādi zāļu mijiedarbība nav gaidāma citohroma P450 metabolisma rezultātā.

Devām, kas mazākas par 40 mg: personas vai semeynyyanamnez iedzimtas muskuļu slimības un anamnēzē myshechnoytoksichnosti kad izmanto citus HMG-CoA reduktāzes ilifibratov, pārmērīga alkohola, hipotireoze, rase (Āzijas rasi) odnovremennoenaznachenie ar fibrātiem.

Par riska miopātija / rabdomiolīze -pochechnaya nespēju, vecumu klātbūtne vairāk nekā 70 gadus, stāvoklis kotoryhotmecheno palielināšanos koncentrācijas plazmā rosuvastatīna, vanamneze aknu slimība, sepse, hipotensija, plaša hirurgicheskievmeshatelstva, trauma, smagas vielmaiņas, endokrīnās vai elektrolitnyenarusheniya vai nekontrolēts epilepsiju.

Pielietošana pediatrijas praksē

Zāļu lietošanas efektivitāte un drošība bērniem līdz 18 gadu vecumam vēl nav pilnībā noskaidrota.

No skeleta-muskuļu sistēmas

Piemērojot Polvasterola visas dozirovkahi, jo īpaši, ja saņemot devas, kas pārsniedz 20 mg, osleduyuschih ziņoja ietekmi uz muskuļu un skeleta sistēmas: mialģija, miopātija rabdomiolīzi vredkih lietas.

CPK nedrīkst veikt pēc intensīvām fiziskām slodzēm vai, ja ir citi iespējami iemesli CPK palielināšanai, tas var radīt kļūdainu iegūto rezultātu interpretāciju. Ja sākotnējais CPK līmenis ir ievērojami palielināts (5 reizes lielāks par normas augšējo robežu), pēc 5-7 dienām ir nepieciešams pārvērtēt. Jums nedrīkst sākt terapiju, ja atkārtots tests apstiprina sākotnējo KPK līmeni (vairāk nekā 5 reizes, salīdzinot ar parasto augšējo robežu).

Pacients ir jāinformē par nepieciešamību nekavējoties ziņot ārstam par gadījumiem, kad pēkšņi parādās muskuļu sāpes, muskuļu vājums vai spazmas, īpaši, ja to apvieno ar drudzi un slimībām. Šiem pacientiem ir jānosaka līmenis KFK.Terapiya jāpārtrauc, ja KK līmenis ir ievērojami pieaudzis (boleechem 5 reizes, salīdzinot ar augšējo robežu), vai arī, ja simptomi storonymyshts izrunā un radīt ikdienas diskomforts (pat tad, ja KK līmenis B5 reizes mazāk salīdzinot ar normālo augšējo robežu). Ja simptomi izzūd un CPK līmenis normalizējas, rūpīgi jāpārbauda pacienta stāvoklis, ņemot vērā Polvasterola vai citu HMG-CoA reduktāzes inhibitoru atkārtotu noteikšanu mazākās devās. Kārtējā CPK kontrole bez simptomiem nav piemērota.

Tur, nekonstatēja paaugstinātu skeleta muskuļu vozdeystviyana saņemot Polvasterola terapii.Soobschalos un vienlaikus palielināt biežuma miozīts un miopātijas pacientiem, kas lieto citus ingibitoryGMG-CoA reduktāzes inhibitoriem kombinācijā ar fibrīnskābes atvasinājuma, vklyuchayagemfibrozil, ciklosporīna, nikotīnskābi, azolu protivogribkovyesredstva inhibitoriem proteāzes un makrolīdu antibiotikas. Gemfibrozils palielina miopātijas rašanās risku kombinācijā ar dažiem HMG-CoA reduktāzes inhibitoriem. Tādēļ Polvasterola un gemfibrozila vienlaikus lietošana nav ieteicama. Rauga un potenciālās lietošanas attiecība rūpīgi jānosver, lietojot kopā gan Polvasterolu, gan Fibrates vai Niacīns.

2-4 nedēļas pēc ārstēšanas sākuma un / vai Polvsterola devas palielināšanās ir jāpārrauga lipīdu metabolismu rādītāji (nepieciešamības gadījumā jāpielāgo deva).

Ieteicams noteikt aknu funkciju rādītājus pirms terapijas sākuma un 3 mēnešus pēc terapijas sākuma. Polvasterola lietošana jāpārtrauc vai jāsamazina zāļu deva, ja transamināžu aktivitātes līmenis asinīs ir 3 reizes lielāks nekā normālā augšējā robeža. Pacientiem ar hiperholesterinēmiju hipotireozes vai nefrotiskā sindroma dēļ galveno slimību ārstēšana jāveic pirms polivastrolas terapijas sākuma.

Intersticiāla plaušu slimība

Ar statīnu lietošanu ir ziņots par intersticiālu plaušu slimību vienu reizi, īpaši, ja ir veikta ilgstoša terapija. Aprakstītie simptomi var būt elpas trūkums, sausa klepus un vispārējs stāvokļa pasliktināšanās (nogurums, svara zudums un drudzis). Ja pacientam ir aizdomas par intersticiālas plaušu slimības attīstību, ārstēšana ar statīniem jāpārtrauc.

Pacientiem ar 5,6-6,6 mmol / l glikozes līmeni tukšā dūšā ārstēšana ar rosuvastatīnu bija saistīta ar paaugstinātu cukura diabēta risku.

Zāļu ietekmes uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamu mašīnu īpašības

Braucot vai izmantojot mehānismu, jāņem vērā, ka terapijas laikā var rasties reibonis.

Simptomi - blakusparādību simptomu smagums.

Ārstēšana ir simptomātiska un atbalstoša. Ir nepieciešama aknu funkciju un CPK līmeņa kontrole. Maz ticams, ka hemodialīze būs efektīva.

Izlaist formu un iepakojumu

10 tabletes tika ievietoti folijas contour yacheykovuyuupakovku mīksts matovoystorony laminēts ar poliamīda, ar spīdīgu pusi un plenkoypolivinilhloridnoy laminēta alumīnija folijas (AL / OPA / AL / PVC).

3 kontūrpakas kopā ar instrukcijām medicīniskai lietošanai valsts un krievu valodā tiek ievietotas kartona maisiņā.

Uzglabāt sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 30 0 C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā!

Nelietojiet zāles pēc derīguma termiņa beigām

Aptieku pārdošanas noteikumi

Farmācijas rūpnīca "POLFARMA", Polija

Iepriekšējais Raksts

Kā ārstēt vīriešu impotenci pēc 60 gadiem - saraksts ar visefektīvākajām zālēm un uztura bagātinātājiem

Vairāk Raksti Par Prostatas

Profilakse
Prostatīta ārstēšana ar bišu kolu
Prostatīts vīriešiem ir maiga un ļoti nepatīkama slimība, un tā bieži notiek. Pēc 30-35 gadiem prostatita progresēšanas risks strauji palielinās, un, ja jūs nesaprotat slimību laikā un nedariet nekādas darbības, to nevar veikt bez sarežģītas aktīvās ārstēšanas.
Jauda
Sumamed
Antibiotika Sumamed pieder makrolīdu grupai.Sumamed farmakoloģiskā iedarbībaSumamed piemīt bakteriostatisks efekts, un augsta koncentrācija (4-8 reizes minimālā inhibējošā koncentrācija) ir arī baktericīds.