Galvenais
Profilakse

Fluorhinolonu antibiotikas

Fluorhinoloni ir plaša spektra antibiotikas antibiotika. Gramnegatīvā, gram-pozitīvā un netipiskā mikroflora pierāda jutīgumu pret fluorhinolonu sarakstā iekļautajiem antibiotikām.

Fluorhinolona grupa

Fluorhinoloni - grupa antibakteriālie līdzekļi, kurus iegūst fluorējot (fluors pievienošana) molekula hinoloniem - oxolinic, nalidixic, pipemidic skābi. Antibiotikas iegāja medicīnas praksē pagājušā gadsimta astoņdesmitajos gados.

Fluorhinoloni darbojas kā baktericīds, inhibējot vairāku baktēriju fermentu aktivitāti, kas nepieciešami infekcijas izraisītāju reprodukcijai.

Antibiotikas ilgstoši paliek aktīva pēc ievadīšanas asinīs vai norīšanas. Tas ļauj lietot zāles ar biežumu 1 vai 2 reizes dienā.

Plašs antibakteriālās aktivitātes klāsts un izteiktas baktericīdas īpašības ļauj fluorhinolonus lietot kā monoterapiju, nenosakot citu klases pretmikrobu līdzekļus.

Biopieejamība antibiotikām ir 80 - 100%. Ēšana nelieto zāļu bioloģisko pieejamību tabletēs, lai gan tas palēnina zāļu absorbciju.

Klasifikācija

Fluorhinoloni ir hinolonu atvasinājumi. Klasificējot antibakteriālos līdzekļus, hinoloni / fluorhinoloni hinoloni tiek uzskatīti par pirmās paaudzes.

Saskaņā ar hinolonu / fluorhinolonu klasifikāciju līdzekļus kā narkotikas:

  • 1generācijas - hinoloni (Palin, Negram, Nevigremon preparāti);
  • 2 paaudzes - ofloksacīns, pefloksacīns, norfloksacīns, lomefloksacīns, ciprofloksacīns;
  • 3 paaudzes - levofloksacīns, sparfloksacīns, hemifloksacīns;
  • 4 paaudzes - moksifloksacīns.

Antibiotiku lietošana

Fluorhinoloni ir efektīvi pret infekcijas slimību ierosinātājiem:

  • elpošanas orgāni - zemāks augšējais elpošanas ceļš;
  • āda, saistaudi;
  • dzemdes kakla sistēma;
  • gremošanas orgāni;
  • kauli, locītavas;
  • acs;
  • nervu sistēma.

Visizteiktākās baktericīdās īpašības saistībā ar:

  • gram-negatīvā mikroflora - salmonellas, gonokoku, šigella, enterobakteru, pseudomonas, hemophilus bacilli;
  • netipiska mikroflora - hlamīdija, mikoplazma, mikobaktērijas.

Pret grampozitīviem stafilokokiem, streptokokiem, pneimokokiem, aktivitāte ir zemāka 2. paaudzes medikamentiem. 2, 3 paaudzes fluorhinoloni nav efektīvi pret anaerobās mikrofloras izraisītām infekcijām.

3. un 4. paaudzes augsta aktivitāte pret stafilokokiem, pneimokokiem, streptokokiem. Jauni fluorhinoloni tiek saukti par respiratoriem fluorhinoloniem, un tos plaši izmanto pieaugušajiem pret pneimoniju, bronhītu un ENT slimībām.

Fluorhinoloni 2 paaudzes

Visvairāk pētītie un bieži lietotie fluorhinoloni ir ofloksacīns, ciprofloksacīns, pefloksacīns. Agrīnās fluorhinolonus galvenokārt lieto pret zarnu trakta infekcijām, ārstē seksuāli transmisīvās slimības, urīnceļu sistēmas slimības.

Ciprofloksacīns tiek nozīmēts galvenokārt pret zarnu trakta infekcijām, gūto pelēmefrītu, cistītu, infekcijām, ko izraisa zilo puvi. Lasiet vairāk par šo antibiotiku grupu lapā "Ciprofloxacin".

Ofloksacīns

Farmaceitiskā rūpniecība ražo ofloxacins tablešu veidā, acu ziedes, infūziju šķīdumus, kas ļauj tos plaši izmantot medicīnas praksē pret dažādu orgānu sistēmu slimībām.

Ofloksacīnu saraksts, kas ir otrās paaudzes fluorhinolona grupas antibiotikas, ietver zāles ar nosaukumiem:

Zāles, kas satur ofloxacin, ārstē infekcijas, ko izraisa nefiziska mikroflorija, tuberkuloze, gonoreja, prostatīts.

Ofloksacīnus izmanto acu ziedes formā un acu slimību ārstēšanā. Ofloksacīna acu ziede ir paredzēta bērniem no 1 gada.

Tomēr tabletes ofloksacīna injekcijas saskaņā ar instrukcijām ir atļautas tikai pēc 18 gadu vecuma sasniegšanas.

Pefloksacīns

Pefloksacīnu saraksts ietver narkotikas:

  • Pefloxacin-AKOS - tablešu veidā, koncentrāts injekcijām;
  • Perty;
  • Unicpef;
  • Pelox;
  • Abaktal.

Pefloksacīnus lieto pret:

  • holecistīts;
  • adnexīts;
  • peritonīts;
  • prostatīts;
  • ENT slimības - otitis, sinusīts, faringīts, tonsilīts.

Pefloxacin-AKOS ir paredzēts pret infekcijām, ko izraisa gramnegatīvi aerobi - E. coli, Klebsiella, hemophilic bacillus, Helicobacter pylori.

Grampozitīvi aerobie mikroorganismi - stafilokoki, streptokoki un intracelulārie parazīti, kas ietver legionelas, mikoplazmas, hlamīdijas, ir jutīgi pret antibiotiku.

Pefloksacīni ir pieejami tablešu un injekciju šķīdumu formā. Tādēļ tos var lietot pakāpeniskajā terapijā, sākot ar intravenozām injekcijām un pēc tam pārejot uz tablešu lietošanu.

Lomefloksacīni

Lomefloksacīni ietver:

  • Lomefloks;
  • Maksakvin;
  • Lomefloksacīna hidrohlorīds;
  • Ksenavīns;
  • Lomacin.

Lomefloksacīnus ieteicams lietot pret nieru, urīnpūšļa, urīnpūšļa, žults ceļu infekcijām. Tie ir efektīvi pret gļotādas ādas infekcijām, inficētiem apdegumiem, atklātām brūcēm.

Kad slikti Pārnesamība rifampicīnu - pamata antibiotika, nogalināšanas tuberkulam nūjiņas, lomefloksatsin lieto tuberkulozes ārstēšanā ar izoniazīdu, ethambutol, pyrazinamide, streptomicīnu.

Norfloksacīns

Norfloksacīnu grupā ietilpst narkotikas:

Norfloksacīni galvenokārt ārstē urīnceļu un zarnu trakta infekcijas, jo šajos orgānos terapeitiskā koncentrācijā uzkrājas medikamenti.

Šīs grupas antibiotikas lieto pret prostatītu, uretrītu, salmonelozi, šigelozi. Acu pilienu veidā antibiotika tiek ordinēta blefarīta, keratīta, konjunktivīta ārstēšanai.

Kad normakss norfloksacīna acij nokrītas, tas ir paredzēts bērniem ar vidusauls, sākot no 12 gadu vecuma.

Trešā fluorhinolonu paaudze

Trešās paaudzes fluorhinolonu antibiotikas ir atradušas praktisku pielietojumu pret:

  • slimības, ko izraisa Pseudomonas aeruginosa;
  • elpošanas ceļu slimības.

Tavanic, Avelox parakstīts uz hronisku bronhītu, smagu pneimoniju. Efektivitātes ziņā šīs antibiotikas nav zemākas par ārstēšanu ar trešās paaudzes cefalosporīniem kombinācijā ar makrolīdiem.

Jauni fluorhinoloni ir efektīvi pret seksuāli transmisīvām infekcijām, piemēram, gonoreju, hlamīdijām.

Levofloksacīni

Terapijas, kas satur levofloksacīnu, ietver:

Preparāti no šī saraksta ir paredzēti vieglas vai vidējas smaguma pakāpes infekcijām elpceļu, urīnceļu, prostatītu.

Antibiotikas tiek lietotas arī kuņģa čūlu ārstēšanā, ja to izraisa inficēšanās ar Helicobacter pylori baktēriju.

Levofloksacīnu izraksta par čūlām kopā ar amoksicilīnu un omeprazolu vai tā ekvivalentu. Ja Jums ir alerģija pret penicilīniem, amoksicilīnu aizstāj ar tinidazolu.

Sparfloksacīns

Sparfloksacīnu sarakstu apzīmē ar vienu preparātu Sparflo tabletēs. Ražots no iepriekš izmantotajiem Respara un Sparbact produktiem.

Sparflo paredzēts pieaugušajiem pēc 18 gadiem ar slimībām:

  • HOPS;
  • pneimonija;
  • vēdera infekcijas;
  • otitis, sinusīts, ko izraisa, arī pyocyanic stick, stafilokoku;
  • ādas infekcijas;
  • osteomielīts;
  • lepra;
  • tuberkuloze.

Sparfloksacīns ir visefektīvākais ādas slimības, ko izraisa stafilokoku infekcija un mikobaktērijas.

Hemifloksacīns

Hemifloksacīni ietver zāles Fitiv. Pieaugušajiem par pneimoniju, hronisku bronhītu un akūtu sinusītu tiek parakstīta antibiotika.

Bērnu tabletes Faktiv aizliegts līdz 18 gadiem. Ja lietojat tabletes papildus fluorhinolonu bieži sastopamajām blakusparādībām, iespējams:

  • cīpslas bojājums, it īpaši vecumdienās;
  • aritmija, ja pacientam ir EKG novirzes ilgstoša QT intervāla veidā.

Hemifloksacīna aktivitātes spektrs, salīdzinot ar citiem fluorhinoloniem, tiek paplašināts, pateicoties iedarbībai pret penicilīniem, cefalosporīniem, makrolīdiem izturīgas streptokoku iedarbību.

Zāles ordinē vienreiz dienā, pneimonijas terapijas ilgums ir no 7 līdz 14 dienām. Hroniskā bronhīta vai akūts sinusīta terapijas ilgums ir 5 dienas

Ceturtās paaudzes fluorhinoloni

Preparāti, kas kā aktīvo vielu satur moksifloksacīnu:

Moksifloksacīni ir pieejami tablešu veidā un šķīdumu formā intravenozai ievadīšanai, kas ir ērti lietojama pakāpeniskai elpošanas ceļu infekciju ārstēšanai.

Antioksidanti, kas satur moksifloksacīnu, tiek ārstēti ar pneimoniju, ko izraisa tipiska un netipiska mikroflora, tai skaitā hemophilus bacilli, mikoplazmas, hlamīdija, klebsiella.

Moksifloksacīnus lieto akūtos, smagos apstākļos, pret sinusītu, bronhītu, peritonītu.

Kontrindikācijas antibiotikām

Aizliegti fluorhinoloni tablešu un injekciju veidā:

  • jaunāki par 18 gadiem;
  • grūtnieces;
  • zīdīšanas laikā;
  • ar epilepsiju, hemolītisko anēmiju, nieru mazspēju;
  • ja ir alerģija pret fluorhinoloniem.

Ārstēšanas laikā nevarat vadīt automašīnu un strādāt ar kustīgu mašīnu. Antibiotikas var samazināt koncentrēšanās spēju, palēnina reakcijas ātrumu.

Ārstējot fluorhinolonus, palielinās cīpslu plīsuma risks visiem pacientiem. Īpašā riska grupā:

  • cilvēki, kas vecāki par 60 gadiem;
  • sievietes;
  • personas, kas lieto glikokortikosteroīdus;
  • reimatoīdā artrīta slimnieki;
  • pacienti pēc nieru, sirds, plaušu transplantācijas.

Lai novērstu cīpslu plīsuma iespēju, antibiotiku lietošana ir nepieciešama, lai samazinātu jebkuru fizisko aktivitāti.

Fluorhinolonu blakusparādības

Visbiežākās sūdzības, lietojot fluorhinolonus, ir saistītas ar gremošanas sistēmas pārkāpumu. Pacientam var rasties:

  • slikta dūša;
  • grēmas;
  • izkārnījumos izkārnījumos;
  • slikta apetīte;
  • vemšana;
  • sāpes vēderā.

Antibiotiku lietošanas blakusparādība var būt skrimšļa, cīpslu sakāve. Šī blakusparādība biežāk sastopama gados vecākiem cilvēkiem, bet dažreiz tas notiek jau sen.

Iespējamās nervu sistēmas reakcijas, kas izpaužas:

  • reibonis;
  • miega traucējumi;
  • galvassāpes;
  • reti ar krampjiem.

Ārstēšanas laikā ir nepieciešams ierobežot saules iedarbību, jo ultravioletā starojuma iedarbības laikā var attīstīties fotodermatisma ādas slimība.

Dažreiz ir palielināta fluorhinolonu toksicitāte aknām. Aknu bojājumu pazīmes izpaužas:

  • visbiežāk - augsta aknu enzīmu transamināžu aktivitāte, kas ir asimptomātiska;
  • retāk, holestātiska dzelte, hepatīts;
  • reti - aknu nekroze.

Ilgstoša fluorhinolonu lietošana var izraisīt gļotādu sēnīšu infekcijas (kandidozi), membrānu kolītu - akūtu iekaisumu resnās zarnas.

Ir iespējams mainīt kopējo asins analīžu skaitu. Atkāpes ir šāds slimību saraksts:

  • hemolītiskā anēmija;
  • leikocītu skaita samazināšanās;
  • samazināts trombocītu skaits;
  • agranulocitoze.

Funkcijas ārstēšanai ar fluorhinoloniem

Urīnceļu slimību ārstēšanā ciprofloksacīni, levofloksacīni, ofloksacīni, norfloksacīni ir izrādījušies labi.

Hroniska prostatīta ārstēšanai veiksmīgi tiek izmantoti otrās paaudzes fluorhinolonu pārstāvji. Abaktals, Zanotsīns ordinēts 0,4 g divas reizes dienā, un, ieceļot maksakvīnu, tikai vienu devu ieņem ar 0,4 g aktīvās vielas lomefloksacīna dienā.

Fluorhinoloni ir labi pierādīti gonorejas ārstēšanā. Tās tiek parakstītas vienlaikus ar vairāku makrolīdu antibiotikām kā kompleksu terapiju.

Pret bakteriālu meningītu tika lietots ciprofloksacīns, pefloksacīns, ofloksacīns, levofloksacīns. Fluorhinolonus ir paredzēts, lai novērstu meningītu nopietna otita, sinusīta un citu ENT slimību gadījumā.

Fluorhinolona preparāti ir noteikti penicilīnrezistentu antibiotikām un neefektīva terapija ar makrolīdiem un cefalosporīniem. Izvēles līdzekļi patogēnas mikrofloras izturībai pret citu klases pretmikrobu līdzekļiem ir hemifloksacīns un moksifloksacīns.

Vietējie preparāti

Acu ārstēšanai tiek izmantotas fluorhinolonu šķidras formas pilienu formā. Preparātus ārējai lietošanai ražo farmaceitiskā rūpniecība, lai ārstētu gan bērnus, gan pieaugušos.

Acu pilieniem ir atšķirīga aktīvās vielas koncentrācija, kas var būt:

  • levofloksacīni - Sinnicef ​​pilieni, Oftakviks, L-optika;
  • Moksifloksacīns - Vigamox, Maxiflox;
  • Lomefloksacīns - Lofokss.

Otitis tiek ārstēts ar ausu pilieniem, kas satur ofloxacin - Uniflox, Danzil - pilieni gan ausīm, gan acīm.

Ādas infekcijas ārstē, izmantojot ziedes, kas satur ofloxacin-salts Floxal, Ofloxacin, kombinētās Oflomelīdu zāles.

Oflomelīds papildus antibiotikam satur anestezējošu lidokainu un līdzekli, kā paātrināt audu remontu. Tas ļauj efektīvi lietot Oflomelīdu dziļos apdegumos, trofiskos čūlas, izaugumos, fistulās pieaugušajiem.

Kā lietot antibiotikas tablešu veidā

Fluorohinolona tablešu saņemšanu nevar kombinēt ar dzelzs preparātiem, bismuta, cinka preparātiem.

Dienas laikā Jums jāuzņem pietiekams daudzums šķidruma, ne mazāk kā 1, 2 litri. Nomājiet antibiotikas tableti ar pilnu glāzi ūdens.

Stingri jāievēro ārstēšanas shēma, taču, ja jūs nejauši izlaist zāles, jūs nevarat dubultot devu.

Visā ārstēšanas kursā un 3 dienas pēc pēdējās zāļu devas nav iespējams sauļoties. Zīme, kas norāda uz blakusparādību iespējamību, ir pamats zāļu izņemšanai no ārsta un ārsta vizīte.

Bērnu ārstēšana

Fluorhinolonus saturoši medikamenti ir aizliegti bērnu ārstēšanai, jo pastāv risks:

  • konvulsīvs sindroms;
  • kaulaudu palēnināšana;
  • narkotiku negatīvās sekas uz skrimšļiem, saitēm, cīpslām.

Bet īpaši smagām Pusillary Pylori izraisītām infekcijām, kas saistītas ar cistisko fibrozi, ārsts var ordinēt bērnu ar fluorhinoloniem pastāvīgā medicīniskā uzraudzībā.

Fluorhinoloni grūtniecības un laktācijas laikā

Fluorhinoloniem ir teratogēnisks efekts, t.i., tie negatīvi ietekmē augļa veidošanos, tāpēc grūtniecības laikā tas ir aizliegts. Ja sieviete zīdīšanas laikā lieto šīs grupas antibiotikas, tad zīdainim var būt pavasaris, iztukšot hidrocefāliju.

Nav pierādīts teratogēnisks efekts grūtniecības laikā pret moksifloksacīniem. Moksifloksacīnu saturošas zāles grūtniecības laikā var lietot ārsta uzraudzībā, ņemot vērā iespējamo risku auglim un ieguvumus mātei.

Tomēr moksifloksacīns iekļūst mātes pienā, tāpēc, lietojot antibiotiku, barošana ar krūti tiek īslaicīgi pārtraukta.

Fluorhinolona grupa. Paskaidrojiet, brīdiniet, konsultējieties

Dārgie farmaceiti, sveiki!

Nesen mēs analizējām populārākās antibiotiku grupas.

Šodien es gribētu apmesties citā ārkārtīgi populāro antibakteriālo līdzekļu grupā. Es runāju par fluorhinoloniem.

Tās nav antibiotikas, jo tām nav dabisku kolēģu. Bet tie nav zemāki efektivitātē.

Ja jūs ātri atbildat uz jautājumiem, jūs nevarat lasīt tālāk.

  • Cik daudz fluorhinolonu paaudzes pašlaik pastāv tirgū?
  • Nosauciet vismaz vienu šīs grupas paaudzi.
  • Kā paaudzes atšķiras viens no otra?
  • Kurus fluorhinolonus galvenokārt lieto uroģenitālās sistēmas infekcijām?
  • Nosauktu retu blakusparādību, ko izraisa šī narkotiku grupa.
  • Kādā vecumā var lietot fluorhinolonus un kāpēc?

Labi, kā? Vai tu to darīji?

Ja tā nav, turpiniet sarunu.

No fluorhinolonu vēstures

Fluorhinolonu "vecāki" ir hinoloni - nalidiksīnskābe (Negram, Neugrammons), pimedīnskābe (Palin) utt.

Esmu pārliecināts, ka jūs to saucat, kad tos izmantosit.

Tas ir pareizi. Ieteicams ar urīnceļu infekcijām. Hinoloni būtībā ir uroseptiski, t.i. zāles, atbrīvojot baktēriju iebrucējus no urīnpūšļa, nierēm, urīnpūšļiem.

Nesen šie fondi tiek iecelti mazāk un mazāk, jo tirgū parādījās daudz efektīvākas narkotikas.

Hinoloni sintezēti nejauši, pētot pretmalārijas zāles, ko sauc par hlorokvīnu.

Dažus gadus pēc to atklāšanas viens no zinātniekiem nāca klajā ar ideju pievienot fluoru atomu hinolona formulu un redzēt, kas notiek. Un izrādījās pilnīgi jauna antibakteriālu līdzekļu grupa, kas efektivitātes ziņā ir salīdzināma ar cefalosporīniem.

Fluorhinolona grupa. Paaudžu pazīmes

Dažās publikācijās hinoloni tiek uzskatīti kopā ar fluorhinoloniem un tiek uzskatīti par pirmās paaudzes.

Notiek kaut kāda atkritumu šķirošana: hinoloni ir pirmās paaudzes fluorhinoloni.

Bet grupa izrādījās pilnīgi atšķirīga, ar dažādām īpašībām un norādēm!

Tāpēc es runāšu, kā man sakāms veselais saprāts.

Šodien ir 3 fluorhinolonu paaudzes:

Fluorhinolonu paaudzes savā antibakteriālās aktivitātes spektrā atšķiras.

Katra jaunā paaudze kādā veidā pārspēj iepriekšējo.

Pirmā paaudze tiek saukta par "gramnegatīvu", jo šīs paaudzes zāles iedarbojas uz daudzām gramnegatīvām baktērijām. Un no gram-pozitīva tikai uz mazu sauju: vairākas stafilokoku, listerijas, corynebacterium, tubercle bacillus šķirnes.

Atgādinātu par gramnegatīvu baktēriju:, Pseudomonas aeruginosa, gonococcus (gonoreja), meningokoku slimību (patogēna no strutojošu meningīta), E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Enterobacter, Haemophilus influenzae, un citi.

1. paaudzes preparātus var iedalīt 2 grupās:

Sistēmiska: ciprofloksacīns, lomefloksacīns un ofloksacīns. Tie iekļūst dažādos orgānos un audos, tādēļ tos izmanto dažādu lokalizāciju infekcijām: elpceļu, ausu, acu, parazāļu sinusu, deguna, uroģenitālās daļas, kuņģa-zarnu trakta, ādas, kaulu utt.

Urozeptiķi: norfloksacīns un pefloksacīns. Šie līdzekļi veido augstu koncentrāciju urīnā, tāpēc tos visbiežāk lieto uroģenitālās sistēmas infekcijām.

Bet šīs paaudzes zāles nedaudz ietekmē pneimokoku, hlamīdiju, mikoplazmu, anaerobus.

Norfloksacīns ir iekļauts arī acu pilieni un ausu pilieni ar nosaukumu Normaks.

2. paaudzes sauc par "elpošanas" kā līdzekli, ar tiem saistītu darboties ne tikai uz tiem reaģentiem, ka viena paaudze, bet vairumam patogēniem elpceļu infekcijas (Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, utt).

Viņi strādā labi ar tiem pašiem cilvēku ienaidniekiem kā pirmās paaudzes, bet arī ar pneimokokiem, hlamīdijām un mikoplazmas.

Trešā paaudze - es to saucu par "anaerobu pērkona negaisu".

Iegādājoties materiālu materiālam, es satiku vairākus šīs paaudzes pārstāvjus, bet tos neredzēju aptieku sortimentā. Es neredzu iemeslu runāt par "mirušajām dvēselēm". Tāpēc es saucu vispopulārāko: Moxifloxacin (tirdzniecības nosaukums Avelox).

Zāles, vai drīzāk, narkoze, trešās paaudzes fluorhinoloni iedarbojas uz tiem pašiem patogēniem kā iepriekšējos divus, plus spēj iznīcināt anaerobās baktērijas. Atcerieties, kas viņi ir?

Tie ir nepretenciozi mikrobi, kas, atšķirībā no saviem brāļiem, nav vajadzīgi skābeklis pilnvērtīgai dzīvei.

Tie izraisa smagas infekcijas. To toksīni ir ļoti agresīvi, spējīgi inficēt dzīvībai svarīgos orgānus un izraisīt peritonītu, iekšējo orgānu abscesus, sepsi, osteomielītu un citus nopietnus iekaisumus.

Anaerobās baktērijas ir atbildīgas arī par stingumkrampjiem, gāzes gangrēnu, botulismu un pārtikas toksiskām infekcijām.

Tādējādi no paaudzes paaudzē fluorhinolonu antibakteriālās aktivitātes spektrs paplašinās.

Fluorhinolona grupas priekšrocības

Jūs, iespējams, pamanījāt, ka šīs grupas preparātus mīlēja daudzi ārsti, tādēļ tie ir izrakstīti diezgan bieži.

Kādu labumu viņi viņiem atrada?

Nosaucam to priekšrocības.

  1. Ir plašs darbības spektrs.
  2. Dziļi iesūcas dažādos audos.
  3. Viņiem ir ilgs pusperiods, tāpēc tos var lietot 1-2 reizes dienā.
  4. Tādēļ labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, tādēļ tās ir pieejamas orālo formu veidā, kas daudziem pacientiem ir ērtāk un patīkamāk.
  5. Ļoti efektīva.
  6. Labi panesams

Fluorhinolonu darbības mehānisms

Fluorhinoloniem piemīt baktericīda iedarbība. Viņi kavē fermentus, kas ir nepieciešami baktēriju meitas šūnu DNS sintēzei. Kas ir DNS? Šī ir šūnas "sirds", tas ir tās ģenētiskais kods, "pamācība" par to, kā dzīvot un būt labam. Nav "instrukciju" - nav dzīvības.

Norādes fluorhinolonu lietošanai

Fluorhinoloniem ir plašs, es pat teiktu, plašākais indikāciju diapazons:

  • Augšējo un apakšējo elpošanas ceļu slimības.
  • Urīnceļu un priekšdziedzera infekcijas: cistīts, uretrīts, pielonefrīts, prostatīts. Ar tiem īpaši labi tiek galā norfloksacīns un pefloksacīns.
  • Gonoreja, hlamīdija, mikoplazmoze.
  • Intraabdominālas infekcijas (peritonīts, holecistīts uc)
  • Zarnu infekcijas (salmoneloze, dizentērija, holera uc)
  • Ādas, mīksto audu, kaulu un locītavu infekcijas.
  • Sepsis
  • Meningīts
  • Tuberkuloze.
  • Acs, ārējās auss (norfloksacīns) infekcijas.

Fluorhinolona grupas izvēle ir atkarīga no slimības veida un smaguma pakāpes, tā ilguma, patogēna tipa un iepriekš lietoto zāļu efektivitātes.

Katrai narkotikai ir savas priekšrocības. Piemēram:

Ciprofloksacīns ir visaktīvākais no fluorhinoloniem pret gramnegatīvām baktērijām. Tas pārspēj savus "kolēģus" darbībā uz zilo puvi bacillus. To lieto zāļu rezistentu tuberkulozes formu kombinētai terapijai.

Ofloksacīns - no 1 paaudzes ir visaktīvākais pret pneimokokiem un hlamīdiju, bet vājāks nekā 2 un 3 paaudžu medikamenti.

Norfloksacīns un pefloksacīns ir īpaši piemēroti urīnceļu un prostatas infekcijām.

Turklāt pefloksacīns labāk iekļūst asins-smadzeņu barjerā nekā citi fluorhinoloni, tāpēc to lieto meningīta gadījumā (šim nolūkam ir paredzēta koncentrācija intravenozai ievadīšanai).

Šīs darbības laikā sparfloksacīns ir labāks par citām zālēm šajā grupā. To piemēro vienreiz dienā.

Levofloksacīns ir ofloksacīna izomērs, bet tas ir 2 reizes aktīvāks un labāk panesams.

Moksifloksacīns no visas grupas ir visaktīvākais pret pneimokokiem, hlamīdijām, mikoplazmas, anaerobiem. To var izmantot empīriski (t.i., akli, bez baktērijām), smagās infekcijas dažādās vietās.

Kontrindikācijas fluorhinolonu lietošanai

  • Grūtniecība
  • Barošana ar krūti
  • Alerģiskas reakcijas pret fluorhinoloniem,
  • Bērni un pusaudze.

Fluorhinoloni ir kontrindicēti līdz 18 gadiem, tāpat kā eksperimentos ar dzīvniekiem pētnieki atzīmēja aizkavēšanos skrimšļa audu attīstībai. Tādēļ tos, kā likums, neuzrāda līdz skeleta veidošanās beigām. Lai gan dažos gadījumos ārsti, kas ir atbildīgi par tām, paredz bērniem fluorhinolonus. Piemēram, cistiskā fibroze vai citu antibakteriālo līdzekļu nepanesamība.

Visbiežāk fluorhinolonu blakusparādības

  1. No gremošanas trakta: sāpes vēderā, slikta dūša, vemšana, caureja. Tādēļ konsultējieties ar viņiem pēc ēšanas.
  2. Centrālās nervu sistēmas pārkāpumi: galvassāpes, reibonis, krampji (cilvēkiem, kuri cieš no epilepsijas).
  3. Fotodermatisms, t.i. pastiprināta ādas jutība pret ultravioleto staru. Saules ietekmē iznīcina fluorhinolonus, veido brīvos radikāļus un izraisa ādas bojājumus.

Tātad, pārdodot narkotiku no šīs grupas, jums ir nepieciešams piedāvāt sauļošanās līdzekli. Īpaši vasarā un saulainos reģionos.

Vairāk nekā citi, lomefloksacīns (Lomflox) un sparfloksacīns (Sparflo) atšķiras no spējas izraisīt fotodermatozi.

  1. Aknu trasamināzes uzlabošana. Tas nozīmē, ka zāles ir hepatotoksiskas. Tādēļ būtu ieteicams lietot zāles no fluorhinolonu grupas kopā ar hepatoprotektoru. Reti, bet notiek medicīnisks hepatīts.
  2. Palielināts QT intervāls EKG. Veseliem cilvēkiem tas nav briesmīgi. Un, ja zāles lieto persona, kurai ir nopietnas sirds problēmas, var būt aritmija. Bet tas notiek, lietojot lielas zāļu devas.
  1. Retas blakusparādības ir tendinīts, t.i. cīpslas iekaisums un tā plīsums. Visbiežāk cieš Ahileja cīpsla. Tas galvenokārt notiek gados vecākiem cilvēkiem.

Tendinīti rodas tāpēc, ka fluorhinoloni kavē kolagēna olbaltumvielu sintēzei nepieciešamā enzīma aktivitāti. Un tas veido pamatu cīpslām un pat saistaudiem.

Ir svarīgi:

Ja fluorhinolonus vienlaikus lieto kopā ar antacīdu un vitamīnu minerālu kompleksu, tiek veidoti nešķīstošie kompleksi, un zālei nebūs vēlamā efekta. Tādēļ, starp viņu metodēm ir jābūt vismaz 4 stundām.

Un tagad mēs atceramies visu iepriekš minēto un izklāsta ieteikumu sarakstu pircējam.

5 ieteikumi pircējam, pārdodot fluorhinolona grupas zāles

Ja jūs pārdodat fluorhinolonu grupas zāles:

  1. Piedāvājam sauļošanās līdzekli. Runājiet šādi: "Šī narkotika palielina ādas jutību pret saules gaismu un var izraisīt izsitumus. Tāpēc es iesaku jums iegādāties citu produktu, lai aizsargātu jūsu ādu no saules. "
  2. Ja persona atsakās no 1. punkta, brīdina: "Izvairieties no sauļošanās visa ārstēšanas perioda laikā un vēl 3 dienas pēc tā beigām."
  3. Piedāvāt hepatoprotektoru ("Vai ārsts tev kaut ko ir devis, lai aizsargātu jūsu aknas?")
  4. Pieņemsim, ka Jums jālieto zāles pēc ēdienreizes, dzeriet daudz šķidrumu, lai samazinātu kairinošo ietekmi uz kuņģi.
  5. Ja persona kopā ar fluorhinolonu grupas narkotiku iegūst citu antacīdu preparātu vai vitamīnu minerālu kompleksu, ieteicams tos atšķaidīt laikā (vismaz 4 stundu pārtraukums).

Tas viss ir šodien. Kā jums patika rakstu, draugi?

Ja jums ir kaut ko pievienot, komentējiet, rakstiet komentāru lodziņā zemāk.

Es būtu pateicīgs, ja jūs kopīgosiet saiti uz rakstu ar saviem kolēģiem.

Vēlreiz redzēsiet emuāru "Farmācijas vīrietis"!

P.S. Ja jūs vēl neesat abonējis jaunus emuāra rakstus, to varat izdarīt tūlīt, iztērējot tikai dažas minūtes. Lai to izdarītu, aizpildiet abonēšanas veidlapu, kuru redzat katra raksta beigās un labajā lapas augšdaļā. Neaizmirstiet apstiprināt abonementu ienākošajā vēstulē. Pēc tam jūs saņemsit e-pastu ar saiti, lai lejupielādētu noderīgas cheat lapas.

Ja neesat saņēmis vēstuli, pārbaudiet surogātpasta mapi.

Vai kaut kas noticis nepareizi? Skatiet norādījumus.

Jebkurā gadījumā neizdevās? Rakstiet uz. Mēs sapratīsim!

Mani dārgie lasītāji!

Ja jums patika raksts, ja vēlaties uzdot kaut ko, pievienojiet, koplietojiet pieredzi, varat to izdarīt zemāk esošā īpašā formā.

Vienkārši, lūdzu, nav klusu! Jūsu komentāri ir mana galvenā motivācija jauniem darbiem jums.

Es būtu ļoti pateicīgs, ja kopīgojat saiti uz šo rakstu ar saviem draugiem un kolēģiem sociālajos tīklos.

Vienkārši noklikšķiniet uz sociālajām pogām. tīkli, kuros esat dalībnieks.

Noklikšķiniet uz pogām sociālās. tīkli paaugstina vidējo čeku, ieņēmumus, algu, samazina cukuru, asinsspiedienu, holesterīnu, novērš osteohondrozi, plakanu kāju, hemoroīdus!

Fluorhinoloni: fluorhinolonu apraksts un klasifikācija

Publicēts: 05/02/2015
Atslēgas vārdi: hinolona atvasinājumi, zāles, darbības mehānisms, nalidiksīnskābe.

Fluorhinoloni ir sintētiski pretmikrobu līdzekļi, kas satur neaizvietotu vai aizvietotu piperazīna gredzenu hinolona kodola 7. pozīcijā un fluora atomu 6. pozīcijā.

Šīs zāles tika izveidotas, pētot hinolona atvasinājumus (sk. Nalidiksīnskābi). Izrādījās, ka fluora atoma pievienošana hinolona struktūrai būtiski uzlabo zāļu antibakteriālo iedarbību. Šodien fluorhinoloni ir viens no visaktīvākajiem ķīmijterapijas līdzekļiem, kas nezaudē spēku visspēcīgākajām antibiotikām.

Visnoderīgāk ir izrakstīt šīs grupas narkotikas tādām smagām infekcijām kā sepsi, peritonīts, meningīts, osteomielīts, tuberkuloze utt. Flurokvinoloni ir arī indicēti urīnceļu, kuņģa-zarnu trakta, ādas un mīksto audu, kaulu un locītavu infekcijām.

Fluorhinolonu klasifikācija

Ir vairākas fluorhinolonu klasifikācijas. Saskaņā ar vienu no tiem visi fluorhinoloni ir sadalīti ar fluora atomu skaitu:

Kas satur 1 fluora atomu: ⁎ ciprofloksacīns (cyprobay, ciprolet); ⁎ pefloksacīns (abaktāle, pelokss); ⁎ ofloksacīna (tarvide, zanocīds); ⁎ norfloksacīns (nomicin, nolitsin); ⁎ lomefloksacīns (maxakvīns, xenakvīns). Satur 2 fluora atomus: ⁎ levofloksacīns (tavanisks); ⁎ Sparfloksacīns (Sparflo). Satur 3 fluora atomus: ⁎ moksifloksacīns (avelox); ⁎ gatifloksacīns; ⁎ hemifloksacīns; ⁎ nadifloksatsīns.

Saskaņā ar citu klasifikāciju (pēc Quintilliani R. et al., 1999) fluorhinoloni tiek sadalīti pēc paaudzēm:

  • Fluorhinoloni I paaudzes (nalidiksīnskābe, oksolīnskābe, pipemidovaya skābe).
  • Fluorhinoloni II paaudzes (lomefloksacīns, norfloksacīns, ofloksacīns, pefloksacīns, ciprofloksacīns).
  • Fluorhinoloni III paaudzes (levofloksacīns, sparfloksacīns).
  • Fluorhinolonu IV paaudzes (moksifloksacīns).

Fluorhinolonu antimikrobiālās iedarbības mehānisms

Starp zināmajiem sintētiskajiem pretmikrobu līdzekļiem fluorhinoloniem ir visplašākais iedarbības spektrs un nozīmīga antibakteriāla aktivitāte. Tie ir aktīvi pret grampozitīviem un gramnegatīviem kokiem, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiell, Helicobacter pylori, Pseudomonas aeruginosa. Atsevišķi medikamenti (ciprofloksacīns, ofloksacīns, lomefloksacīns) darbojas uz Mycobacterium tuberculosis, un to var izmantot kombinētās terapijas laikā pret zāļu rezistentu tuberkulozi (skatīt Narkotiku rezistenci pret tuberkulozi).

Spiroheti, listerija un lielākā daļa anaerobu nav jutīgas pret fluorhinoloniem. Fluorhinoloni darbojas uz ārpusšūnu un intracelulāri lokalizētiem mikroorganismiem. Mikroflora rezistence pret fluorhinoloniem attīstās samērā lēni.

Fluorhinolonu antimikrobiālā iedarbība pamatojas uz divu vitāli svarīgu baktēriju šūnu fermentu - DNS girāzes (II tips) un IV tipa topoizomerāzes blokādi. Lai izprastu šo enzīmu bioloģisko lomu, ir jāatceras, ka prokariotu DNS ir divpakāpju gredzena aizvērta struktūra, kas brīvi atrodas šūnas citoplazmā. Divas DNS molekulas plūsmas ir kovalenti saistītas viena ar otru ar ūdeņraža saiti un cieši iesaiņotas spirāles struktūrā. Noteiktos apstākļos DNS virves var atslābt un atdalīties. Šīs parādības cēloņi var būt gan fizioloģiski, gan patoloģiski: RNS molekulas sintēze uz DNS matricas, kaitē ārējiem faktoriem, starojums, mutācijas utt. Topoizomerāze tiek uzturēta un atjaunota ar DNS struktūru. Šajā gadījumā IV tipa topoizomerāze atjauno DNS šūnu kovalento slēgšanu un novērš molekulas defektus. DNS girāze ir ferments, kas pieder arī topoizomerāzes klasei, un nodrošina superspirēšanu, saglabājot stingri iepakotu spirālveida DNS struktūru.

Piemēram: E. coli šūnas diametrs ir 1 nm, savukārt tā DNS garums paplašinātajā formā ir vienāds ar 1000 nm. Protams, būrī tas ir ļoti cieši salocīts. Tādējādi DNS giraze un topoizomerāzes IV tips nodrošina procesus, kas nepieciešami baktēriju šūnu normālai darbībai, un saglabā tā šūnu struktūru stabilitāti. Šo fermentu sistēmu darbības traucējums noved pie DNS molekulas atslāņošanās, kas uzliek sierveidīgu izskatu. Šajos apstākļos šūna nevar pastāvēt, apoptoze tiek aktivizēta, un tā nomirst.

Fluorhinolonu blakusparādības

Fluorhinolonu antimikrobiālās iedarbības selektivitāte ir saistīta ar to, ka mikroorganismu šūnās nav II tipa topoizomerāzes. Tomēr, ņemot vērā prokariotu un eikariotu šūnu fermentu sistēmu ciešu strukturālo un funkcionālo saikni, fluorhinoloni bieži zaudē savu selektivitāti un mikroorganismu šūnas, izraisot daudzas blakusparādības. Pēdējās ir šādas: fototoksicitāte, skrimšļu audu bojājums, slampa, teofilīna metabolisma nomākums un tā koncentrācijas palielināšanās asinīs.

Sakarā ar iepriekšminēto artrotoksicitāti, fluorhinoloni ir kontrindicēti grūtniecēm un bērniem, jo ​​tie var radīt traucējumus skeleta veidošanos bērniem. Tie ir rūpīgi jāsaskaņo ar citām zālēm, jo ​​fluorhinoloni ir citohroma P450 inhibitori.

Turklāt šie medikamenti var izraisīt izmaiņas asinsritē, dispepsijas un alerģiskas reakcijas un neiroloģiskus traucējumus. Šajā sakarā fluorhinolonu lietošana ir ierobežota.

Avoti:
1. Lekcijas farmakoloģijā augstākajai medicīnas un farmācijas izglītībai / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverevs, V.V. Lampatovs, A.Yu. Zharikovs, O.S. Talalaeva - Barnaul: Izdevniecības Spektr, 2014.
2. Farmakoloģija ar formulējumu / Gajevs MD, Petrovs VI, Gaevaya LM, Davydov VS, - Maskava: ICC 2007. gada marts.

Tautas aizsardzības līdzekļi. Dzīve

http://infonaromed.ru

Fluorhinolona efekts

Fluorhinoloni ir ļoti aktīvas grampozitīvas un gramnegatīvas baktērijas ar labvēlīgām farmakokinētiskajām īpašībām, tādēļ tās ir noderīgas plaša infekciju diapazonu ārstēšanai. Prototipu fluorhinolonu antibiotikas - nalidiksīnskābi, kuras apstiprināja lietošanai pieaugušajiem Amerikas Savienotajās Valstīs 1964. gadā, uzskata par šīs antibiotiku pirmās paaudzes. Pēdējo 20 gadu laikā nalidiksīnskābe ir apstiprināta lietošanai arī bērniem no trim mēnešiem un vecākiem.

Pirmā hinolona ķīmiskās pārveidošanas rezultātā tika izveidota virkne fluorhinolonu, kam bija paaugstināta pretmikrobu aktivitāte un labākas farmakokinētiskās īpašības.

Otrajai paaudzei narkotikas ir vislabākais gramnegatīvs spektrs.

Ceturtā fluorhinolonu paaudze (pārstāvis - moksifloksacīns) pastiprina aktivitāti pret anaerobiem, saglabājot grampozitīvu un gramnegatīvu darbību. Moksifloksacīnam ir arī lieliska aktivitāte pret daudzām mikobaktērijām.

Toksikoloģiskie dati, kas iegūti, lietojot pirmos hinolonus jauniem dzīvniekiem, parādīja šo zāļu spēju izraisīt locītavu iekaisumu un turpmāku iznīcināšanu.

Sākotnējie hinolonu toksikoloģiskie pētījumi ir dokumentējuši jauno dzīvnieku lielo locītavu bojājumus.

Katram hinolonam var būt atšķirīgs toksicitātes risks attiecībā uz skrimšļiem. Tomēr lielās devās visi fluorhinoloni var izraisīt skrimšļa izmaiņas. Lai gan primārie ziņojumi bija saistīti ar locītavu skrimšļiem, turpmākie pētījumi parādīja, ka ir iespējama bojājums skrimšļa epifizolīzes plāksnītē, kā rezultātā tika parādīti pētījumi par fluorhinolonu ietekmi uz augšanas potenciālu.

Pašreizējie dati liecina, ka toksicitāte fluorhinoloniem izraisa zāļu uzkrāšanās ar skrimšļa, lai veidotu helātu kompleksus ar divvērtīgo katjonu (galvenokārt magnija), kas dod integrìnu funkciju un integritāti skrimšļa matrices locītavu saskaras galveno slodzi ķermeņa masas un kas ir pakļauti pastāvīgu iedarbību parasto laikā funkcionēšana.

Pētījumā ciprofloksacīna ļoti jauniem suņiem artrotoksichnosti klīniskās izpausmes vērojamas 14 dienu ārstēšanās kursu devā 90 mg / kg / dienā, bet ne 30 mg / kg / dienā. Šīs izpausmes pazuda 6 nedēļas pēc pēdējās ciprofloksacīna devas. Visiem dzīvniekiem, kuri lietoja devu 90 mg, tika konstatēti histopatoloģiski pierādījumi par skrimšļa bojājumiem. Deva 30 mg / kg / dienā (parastā ieteicamā deva bērniem) ir konstatēta histopatoloģiskas skrimšļa iekaisuma pazīmes mazāk nekā pusei dzīvnieku. 10 mg devā netika novēroti ne klīniski, ne histopatoloģiski pierādījumi par toksisku ietekmi uz skrimšļiem.

Visbiežāk fluorhinolonu blakusparādības bērniem ir kuņģa un zarnu trakta traucējumi, piemēram, slikta dūša, vemšana, caureja un sāpes vēderā. Bieţi parādās arī izsitumi, alerģijas un fotosensibilizācija. Retāk pacientiem var attīstīties neitropēnija, eozinofīlija un paaugstināts aknu enzīmu līmenis (1-4%). Visas šīs blakusparādības, kā parasti, ir pagaidu un notiek konservatīvas ārstēšanas fona apstākļos.

Tagad ir pieejami divu galveno iespējamo drošības pētījumu rezultāti - viens ciprofloksacīnam un otrs - levofloksacīnam.

Publicētie dati par levofloksacīna drošības profilu ietver lielu grupu - 2532 bērni no trim lieliem daudzcentru efektivitātes pētījumiem. Iekasētās pētniecības pozagospitalnoy pneimoniju bērniem vecumā no 6 mēnešiem līdz 16 gadiem (533 Bērnu grupas levoflokstsainu un 179 bērniem atsauces zālēm) datus, kā arī no diviem pētījumiem par akūtu vidusauss iekaisumu ar bērniem vecumā no 6 mēnešiem līdz 5 gadu vecumam (viena atvērta Pētījums ar 204 pacientiem, otrais - randomizēts salīdzinošs pētījums ar 797 bērniem levofloksacīna grupā un 810 bērniem salīdzināmo zāļu grupā.

Turklāt pēc ārstēšanas beigām visi pacienti piedalījās arī akli ilgos ikgadējos novērošanas pētījumos, lai novērtētu drošību, kurā piedalījās 2233 pacientu grupas.

Bērniem tika veikta 5 gadu novērošana, kurā konstatēja: 1) dokumentētu pieaugumu, kas bija mazāks par 80% no paredzamā; 2) kaulu vai locītavu patoloģija un 3) rūpes par saišu / locītavu iespējamo toksiskumu 12 mēnešu novērošanas periodā. Šajā novērošanas pētījumā piedalījās 174 bērni, no kuriem 49% pabeidza visu studiju periodu. Lai gan tika konstatēts pieaugums par muskuļu un skeleta patoloģijas, kas grupā levoflokstsinu 12 mēnešu novērošanas laikā pēc ārstēšanas, ilgtermiņa kumulatīvo 5 gadu sniegums skeleta drošība bija augstāks kontroles grupā (2% levofloksacīnu grupā un 4% salīdzinājuma grupā). Pēc 5 gadiem augšanas traucējumi netika konstatēti visās grupās.

Reti sastopamas komplikācijas, kas saistītas ar fluorhinolonu lietošanu, Achilles cīpslas plīsumi (bieži divpusēji), kas sastopami ar biežumu 15-20 uz 100 000 ārstētiem pieaugušiem pacientiem. Līdz šim nav ziņu par šādu blakusparādību bērnu fluorhinolonu ārstēšanā.

Citas izpausmes fluorohinoloni toksicitāti, kas nav bērni, blakusparādības centrālās nervu sistēmas, perifērā neiropātija, slimībām glikozes homeostāzes, pagarinot QT intervālu, un aknu disfunkcija. Ciprofloksacīna perspektīvajā pētījumā neiroloģisko notikumu biežums ciprofloksacīna grupā un salīdzināšanas grupā bija līdzīgs. Ziņotā levofloksacīna nevēlamo blakusparādību sastopamība bija statistiski līdzīga ziņām salīdzināšanas grupās.

Ņemot vērā plašu aktivitāšu klāstu un lielu skaitu klīnisko indikāciju lietošanai, kopš klīniskās prakses ieviešanas ir parādījusies pieredze par fluorhinolonu rezistenci. Atsevišķi rezistences mehānismi ir aprakstīti, jo īpaši, mutācijas, kas izraisa izmaiņas galvenajos enzīmos (DNS girazē un DNS topoizomērizā), kā arī izplūdes mehānismus un izmaiņas membrānas porās. Nesen plazmīdu kodētās fluorhinolonu rezistences olbaltumvielas spēj izplatīties ļoti ātri.

Ir aprakstīta rezistence pret S. pneumoniae celmiem, kas izolēti pieaugušiem pacientiem ar elpceļu infekcijām un Escherichia coli pieaugušiem pacientiem ar UTI. Daudzi pētījumi parādīja izturību pret citām zarnu baktērijām. Par laimi, mūsdienu novērošanas pētījumos iepriekšējā pieredze nav apstiprināta, ka elpošanas fluorhinolonu izplatīšanās izraisīs ievērojamu pneimokoku rezistences un šīs elpceļu infekciju zāļu grupas neefektivitātes palielināšanos.

Slimību kontroles un profilakses (CDC) apstiprināja trūkumu pretestību levofloksacīnam bērniem līdz 2 gadu laika posmā no 1999. līdz 2004. gadam liela mēroga pētījums par levofloksacīnam pediatrijas akūtu vidusauss iekaisumu nav konstatēts izskatu levofloksacīnu rezistentu pneimokoku bērniem ar pneimokoku kolonizācijas nemainīgu pēc ārstēšanas, kas liecina, ka rezistence ir nepieciešama ārstēšanas laikā.

Hospitalizētos bērnus lielās bērnu slimnīcās tikai 3% no 271 E. coli un Klebsiella celmiem, kas iznāk no asinīm, laikposmā no 1999. līdz 2003. gadam bija izturīgi pret fluorhinoloniem. Izņemot bērnus ar cistisko fibrozi, gramnegatīvo patogēnu, to skaitā P. aeruginosa, kopējā rezistence ir mazāka par 5%. Trijās lielajās bērnu slimnīcās 2010. gadā E. coli izturība pret ciprofloksacīnu bija 4-7%.

Ar pieaugošu fluorhinolonu lietošanu bērniem paredzams, ka rezistence pieaugs, kā tas novērots pieaugušajiem. Pareizai fluorhinolonu lietošanai bērniem jāierobežo rezistences rašanās un izplatīšanās.

Konjunktivīts.

Vietējo (lokālo) fluorhinolonu skaits, kas apstiprināts lietošanai akūts konjunktivīts bērniem no 12 mēnešu vecuma, pieaug. Konjunktīvas audu farmakokinētiskie pētījumi tika veikti veseliem pieaugušiem brīvprātīgajiem - bezifloksacīnu, gatifloksacīnu un moksifloksacīnu salīdzināja, izmantojot konjunktīvas biopsiju. Visas trīs zāles sasniedza maksimālo koncentrāciju pēc 15 minūtēm.

Moksifloksacīna un besifloksacīna acu pilienu pētījumi tika veikti bakteriālas konjunktivīta bakteriālas izskaušanas un klīniskās atlabšanas ziņā 447 pacientiem vecumā no 1 līdz 17 gadiem. Besifloksacīnam un moksifloksacīnam placebo grupā bija vislabākā klīniskā un mikrobioloģiskā efektivitāte. Abas zāles bija labi panesamas. Kaut arī ir zināms, ka antibiotiku koncentrācija ir galvenais faktors acu pilienu efektivitātē, zāļu piemērotība augstajai koncentrācijai ir ierobežota, jo palielinās iespējamie acu acu efekti, piemēram, sāpes acīs un aizkavēta radzenes atkārtotā epitēlija.

Ieteikumi optiskai ārstēšanai pacientiem ar ārējo otitiķi ir aprakstīti 19 randomizētos kontrolētos pētījumos, kuros piedalījās 3382 pacienti. Vietējās antibiotikas ar kortikosteroīdiem ir efektīvākas nekā etiķskābes šķīdumi. Preparāti ar aminoglikozīdiem var izraisīt ototoksisku iedarbību, pārkāpjot bungādiņa integritāti. Fluorhinoloni ar vietējiem preparātiem ir droša alternatīva otorrētai, kas saistīta ar bungagona perforāciju un otorrēzi pēc tympanostomijas. Neliela Prospektīvā, randomizētā, atklātā pētījumā 50 pacientiem ar otorrhea pēc tympanostomy vai sakarā ar perforācijas bungādiņas bija vienlīdz efektīva grupā aktuālu antibiotiku un lokālas antibiotiku grupas, kopā ar sistēmu. Bērniem ar smagu ārēju otiti, vietējo antibiotiku terapiju kombinē ar sistēmisku.

Akūts vidusauss iekaisums un sinusīts.

Levofloksacīna un gatifloksacīna klīniskie pētījumi tika veikti bērniem ar recidivējošu vai pastāvīgu vidusauss iekaisumu, bet ne ar vienkāršu akūtu vidusauss iekaisumu. Lai gan ir pieejami vairāki fluorhinoloni, pašlaik Amerikas Savienotajās Valstīs bērniem paredzēts lietot tikai levofloksacīnu.

205 bērniem, kas ir 6 mēnešus veci vai vecāki, no kuriem 80% bija mazāks par 2 gadiem, tika veikts perspektīvs atklāts nesalīdzināms levofloksacīna pētījums. Pētījumā tika izmantota divkārša timpantocentēzes metode. Apstrādes rezultātā patogēnu iznīcināšana vidusauss tika sasniegta 88% bērnu, tai skaitā 84% pneimokoku un 100% Haemophilus influenzae. Ārstēšana ar levofloksacīnu bija labi panesama - bieža blakusparādība bija vemšana, kas tika konstatēta 4% bērnu. Daudzcentru pētījums, kurā piedalījās 1305 bērni vecāki par 6 mēnešiem, salīdzināja levoflokstānu un amoksicilīnu / klavulanātu un atklāja to pašu klīniskās atlabšanas biežumu katrā grupā 75%.

Turklāt levofloksacīnam tagad ieteicama bērniem kā ārstēšanas akūta bakteriāla sinusīta klīniskajos praktiski IDSA ieteikumus šādās situācijās: ar vēsturi I tipa paaugstināta jutība pret penicilīnu, jo otrās kārtas zālēm bērniem ar risku antibiotiku rezistences, neveiksmīgas pirmās līnijas terapiju vai smagu infekciju kas prasa hospitalizāciju.

Pneimonija.

Lai gan pieaugušajiem CIP pirmo reizi apstiprināja ciprofloksacīnu pneimonijas un hroniskā bronhīta paasinājumu ārstēšanai pieaugušajiem, tā nebija pietiekami efektīva pneimokoku pneimonijai. Neveiksmība, visticamāk, ir pastiprināta pneimokoku rezistence pret ciprofloksacīnu. Ciprofloksacīns pašlaik netiek uzskatīts par adekvātu ārstēšanu pēcnoderes slimnieku pneimonijas gadījumā pieaugušajiem.

Urīnceļu infekcijas.

Cefalosporīni joprojām ir standarta empīriska nekomplicētu UTI diagnostika bērniem, jo ​​trimetoprimsulfametoksazols un amoksicilīnu rezistenti E. coli celmi ir ļoti bieži. Fluorhinoloni ir potenciālie pirmās izvēles zāles tikai tad, ja tiek konstatēts pielonefrīts vai komplicēta UTI, kad parasti ieteicamās zāles nav piemērotas sensitīvu datu, alerģiju vai blakusparādību anamnēzes dēļ. Amerikas Pediatrijas akadēmijas ieteikumi ir ieteikumi ciprofloksacīnam perorālai terapijai ar UTI un pielonefrītu, ko izraisījusi P. aeruginosa vai cita multirezistenta gramnegatīvā baktērija vecumā no 1 līdz 17 gadiem.

Par Fluorhinolonu lietošana bērniem un pusaudžiem var būt pamatots noteiktos gadījumos: 1) infekcijas, ko izraisa årstéjamo patogēna, pret kuru nav droša un efektīva alternatīva ārstēšana, un 2) izvēle ārstēšana ietver parenterāla neftorhinolonovy narkotiku vai mutvārdu fluorkvinoloniem zāles un mutvārdu terapija ir priekšroka.

Citos klīniskos gadījumos fluorohinoloni var būt narkotikas izvēles (piemēram, vietējie fluorohinoloni ārstēšanā otorrhea) vai pieņemamu alternatīvu standarta ārstēšanai, jo rakstura pretestības vai toksiskumu profila raksturlielumiem audu izplatību.

Arhīvs

Primum non nocere

Kopš pirmā fluorēto hinolonu klātbūtnes klīniskai izmantošanai deviņdesmito gadu beigās, jaunā antibiotiku grupa ātri ieplūda tuvu antibakteriālo narkotiku aprindai. Sākumā tika pieņemts, ka tie tiks izrakstīti urīnceļu infekcijām, tomēr ļoti labvēlīgas farmakodinamiskās un farmakokinētiskās īpašības, kā arī pietiekami plašu antibakteriālo darbību klāstu interesē ārsti no citām specialitātēm. Kopš tā laika tirgū ir parādījušies daudzi jauni medikamenti, bet daži no fluorhinoloniem ir izņemti no reģistrācijas dažādos posmos, galvenokārt tāpēc, ka ir izteiktas blakusparādības. Dažas fluorhinolonu blakusparādības joprojām ir klīnisko slimnieku uzmanības centrā, jo tie var pat apdraudēt pacienta dzīvi.

Fluorhinolonus plaši izmanto medicīnā, jo tie ir perfekti iedarbīgi pret slimību izraisītājiem gan slimnīcu, gan sabiedrībā iegūtām infekcijām, labvēlīgajām farmakokinētiskajām īpašībām un lielākajā daļā gadījumu labu drošības profilu. Daudzus konsensus fluorhinolonus ieteicams izmantot kā empīrisku pirmās izvēles terapiju dažādām elpceļu un uroģenitālās sistēmas infekcijām, kā arī citām infekcijām.

Līdz šim ASV Pārtikas un zāļu pārvalde (FDA) apstiprinātās fluorhinolonus iedala četrās paaudzēs (skatīt tabulu), no kurām katra atšķiras antibakteriālās aktivitātes spektrā. Salīdzinot ar saviem priekšgājējiem fluorohinoloni trešajā un ceturtajā paaudzē nedaudz aktīvāki pret Gram-negatīviem ierosinātājiem, un ir daudz aktīvāks pret gram-pozitīvo organismiem (piemēram, streptokoku), netipiskus patogēnu, un dažos gadījumos - pret anaerobiem. Papildus paaugstinātām aktivitātēm jaunās zāles, piemēram, moksifloksacīns un trovafloksacīns, ir ļoti aktīvi pret anaerobiem. Gatifloksacīns tika ieviests 1999.gadā, lai ārstētu sabiedrības iegūtu pneimoniju, sinusītu, hroniska bronhīta saasināšanos, uroģenitālās sistēmas un mīksto audu infekcijas. Savas antimikrobu aktivitātes spektrs ir līdzīgs kā moksifloksacīnam un levofloksacīnam. Šīs zāles lietošanas drošums parasti tika atzīts par labvēlīgu. Tomēr ir bijuši daudzi ziņojumi par smagas blakusparādības, kas saistītas ar šīs zāles lietošanu.

Tabula Fluorhinolonu klasifikācija

Fluorhinolonu blakusparādības

Fluorhinoloni parasti ir labi panesami. Biežākās blakusparādības rodas no kuņģa-zarnu trakta un centrālās nervu sistēmas. Kuņģa-zarnu trakta blakusparādības rodas 2-13% pacientu, ieskaitot nelabumu, vemšanu un caureju. CNS blakusparādības novērojamas 1-8% pacientu un ietver galvassāpes, reiboni, uzbudinājumu un miega traucējumus. Nevēlamo blakusparādību risks palielinās pieaugot zāļu devām un pagarinot ārstēšanas laiku.

Diezgan nopietnas komplikācijas ir tendinīts un cīpslas plīsums. Ir pierādījumi par roku cīpslu, Āhesču cīpslu un citu cīpslu plīsumiem. Par šo patoloģiju ir ziņots par ārstēšanu ar vecākām zāļu grupām (norfloksacīns, ciprofloksacīns un ofloksacīns), taču ir diezgan iespējams, ka jaunu fluorhinolonu lietošana ir saistīta ar tādu pašu risku, ka šīs blakusparādības var attīstīties. Cīpslu sakāve var būt gan vienpusēja, gan divpusēja, tā notiek jebkurā laikā no 1. līdz 90. dienai pēc ārstēšanas sākuma. Šo fenomenu patoģenēze nav zināma: tās, iespējams, saistītas ar magnija jonu saistīšanu ar preparātiem. Lai gan no vienas nedēļas pēc ārstēšanas pārtraukšanas rodas fluorhinolonu atkarīgais tendonīts, ir ziņojumi, ka pat spontāni pārtraukumi notika 9 mēnešus pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas. Šīs blakusparādības pagarina invaliditātes periodu un dažreiz prasa ķirurģisku korekciju. Šis risks palielinās, vienlaikus lietojot steroīdus, kā arī vecumā.

Sparfloksacīns izraisa vairākas ādas reakcijas: izsitumi, nātrene, nieze un angioneirotiskā tūska rodas 6,6% pacientu, un 2-7% laikā fotosensibilizācija tiek novērota ārstēšanas laikā vai pēc tās.

FDA ziņo sensoro un sensorimotoras aksonālās polineuropatijas gadījumus, kas rodas parestēzijas, hipestēzijas, disestēzijas un muskuļu vājuma dēļ ārstēšanas laikā ar gatifloksacīnu. Gatifloksacīna uzņemšana jāpārtrauc pacientiem, kas sūdzas par sāpēm, dedzināšanu, tirpšanu, nejutīgumu un vājumu, vai arī pārkāpjot dažāda veida jutīgumu.

FDA uzskata, ka fluorhinolonu lietošana grūtniecības laikā ir C risks; Tas nozīmē, ka šīs zāles var izraisīt teratogēnu vai embriogēnu iedarbību. Florokvinolonu ievešana grūtniecēm nav ieteicama, izņemot gadījumus, kad ārstēšanas priekšrocības pārsvarā ir risks auglim. Šīs zāles iekļūst mātes pienā un tāpēc, ja iespējams, jāizvairās no to lietošanas zīdīšanas laikā. Fluorhinoloni arī nav apstiprināti lietošanai bērniem, lai gan ir daudz ziņojumu par šo zāļu drošu ārstēšanu dažādām nopietnām pediatrijas infekcijām.

Pēdējos gados ir ziņots par nopietnām blakusparādībām, kas saistītas ar jaunu fluorhinolonu lietošanu. Visas mūsdienu blakusparādības var iedalīt trīs grupās: sirds, aknu un glikozes homeostāzes traucējumi.

Fluorhinolonu sirds blakusparādības

Pirouetes tahikardija ir reta ventrikula aritmija, kas saistīta ar zālēm, kas pagarina QT intervālu. Šī aritmija ir klīniski nozīmīga, jo tā var attīstīties līdz sirds kambaru fibrilācijai un beigties ar nāvi. Ir ziņojumi par tahikardijas tipa "pirouette" gadījumiem pret fluorhinolonu lietošanu. Tā kā QT intervāla pagarināšanās pakāpe ir atkarīga no zāļu devas, ieteicamā deva un zāļu ievadīšanas ātrums nedrīkst pārsniegt, īpaši pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.

QT intervāla pagarināšana ir iespējama arī, lietojot dažādas citas pretmikrobu zāles, piemēram, eritromicīnu un trimetoprimsulfametoksazolu. Proaritmiskās aktivitātes pieaugums ar terfenadīna un eritromicīna kombināciju ir konkurences cēlonis citohroma P450 sistēmai, kas izraisa abu zāļu kardiotoksiskās iedarbības uzkrāšanos. Grepafloksacīna izņemšana sakarā ar sirds aritmiju parādīšanos, ņemot vērā tā uzņemšanu, atspoguļo ievērojamas ne-sirds zāļu sirds blakusparādību problēmas.

Sparfloksacīna, kā arī vismaz gatifloksacinu iespēja pagarināt intervālu QT. Tādēļ šīs zāles ir kontrindicētas pacientiem ar, pagarināt intervālu, un pacientiem, kas saņem citas zāles, kas var pagarināt QT intervālu vai inducē tahikardija tips "pirouette". Aptuveni 6-7% pacientu, kuri lietoja sparfloksacīna acīmredzamas citas blakusparādības sirds un asinsvadu sistēmu, jo īpaši hipotensija, sirds mazspēju, asinsvadu embolijas un tahiaritmijas.

QT intervāla pagarināšanos pakāpe pacientiem, kas saņem dažādas fluorhinolonus nav identiskas. Šo antibiotisko līdzekļu proaritmiskais potenciāls arī atšķiras. Arvien, ir ziņas par iespējamo attīstību kambaru tahiaritmiju, tahikardija tips "pirouette" vai citiem aritmiju ārstēšanā sparfloksacīna, Gatifloxacin, levofloksacīnam un grepafloksatsinom. Ir pierādījumi par gadījumiem ģībonis saņemot Gatifloxacin, kam tahiaritmija uzklausījusi sotalola. Gatifloxacin ietekmē strauji kālija kanālus infarkts, kas aizkavē repolarizāciju un var novest pie sirds kambaru tahiaritmiju.

Modernās pēcreģistrācijas uzraudzības pētījums liecina, ka saslimstība ar sirds kambaru aritmiju 10 miljonu antibiotikām sasniedza 4 par moksifloksacīnu, ciprofloksacīnu 9 līdz 15 pēc levofloksacīnam, ofloksacīnu par 18, 18 Gatifloxacin norfloksacīna 22, 38 grepafloksatsina, 145 sparfloksacīna.

No 1996. gada līdz 2001. gadu aptuveni frekvence tahikardiju tipa "pirouette", kas saistīti ar uzņemšanas un Gatifloxacin levofloksacīnam bija attiecīgi 90 un 18 reizes lielāka nekā, lietojot ciprofloksacīnu. Tajā pašā laikā saņem Gatifloxacin 5 reizes vairāk varētu radīt šādas komplikācijas, salīdzinot ar levofloksacīnam. Moksifloksacīnam nekādas blakusparādības no sirds, kas norāda tās augsto sirds drošību. Gatifloxacin nevar tikt noteikti, lai pacientiem ar QT intervāla izstiepšanās faktoru risku un ieteicamo devu (400 mg / dienā), nedrīkst tikt pārsniegta.

Klīniskajā iestatījumu nāves saistīti ar sirdsdarbības blakusparādības fluorhinolonu tika reģistrētas. FDA iesaka izvairīties no šīs narkotikas galamērķa pacientus svītrojot klases antiaritmisko līdzekli aģentiem (hinīns prokainamīds) vai III klases (sotalola). Arī, tās nevajadzētu lietot vienlaicīgi ar medikamentiem, kas spēj pagarināt QT intervālu (piemēram, cisaprīds, eritromicīns, antipsihotiskiem līdzekļiem, tricikliskiem antidepresantiem) un pacientiem ar augstu risku aritmijas (klīniski nozīmīgu bradiaritmijas, akūts miokarda išēmija).

Fluorhinolonu ietekme uz aknām

Ziņotā hepatotoksicitātes biežums katram fluorhinolonam ir atšķirīgs. Šie gadījumi vairāk attiecas uz trovafloksacīnu, mazāk - gatifloksacīnu.

1999. gada jūnijā, FDA informēti par risku, strauji progresējošu aknu mazspēju, ko rada saņemot trovafloxacin. Šis risks ir konstatēts pēc 14 gadījumos akūta aknu mazspēja, kas saistītas ar lietot narkotikas, daži sarežģījumi ir noveduši pie nepieciešamības pēc aknu pārstādīšanas, vai pat nāvi. Kopš tā laika, FDA iesaka iecelt trovafloxacin tikai stacionāros ar smagu, dzīvībai bīstamas infekcijas, kā arī draudus ekstremitāšu zaudējumu, ti. E., Gadījumos, ja potenciālie ieguvumi nepārprotami dominē pār risku.

Pēc tam, no FDA saņēma ziņojumus par vairāk nekā 100 gadījumiem, hepatotoksicitātes, kas saistīti ar trovafloxacin, 14 gadījumos izraisīja aknu mazspēju, 4th pacientiem bija nepieciešama aknu transplantācija, un 5 pacienti nomira. Trovafloxacin izraisīta hepatotoksicitāte var būt sekas galvenokārt aknu zāļu metabolismu, veidojot neoantigenov izraisīšanas paaugstinātas jutības reakcijas aknās. Jebkurā gadījumā, ārstēšanas trovafloxacin laikā jāuzrauga aknu fermentu līmenis asinīs agrīnai atklāšanai hepatītu vai aknu mazspēju, un terapijas ilgums nedrīkst pārsniegt 14 dienas.

Trovafloksafina diftorfenilovuyu molekula satur grupu, kas, iespējams, ir iemesls hepatoksicitāti. Struktūrā gatifloksacinu šādas grupas ir klāt, un līdz 1% no preparāta devas tiek metabolizēts aknās. Turklāt, atšķirībā no trovafloxacin gatifloksacinu ievērojami metabolizēts aknās (1%), un vairāk nekā 80% no preparāta devas tiek izvadīti caur nierēm. Šķiet, ka hepatotoksicitātes risks ir zems? Taču tas ir tikai teorētiski, bet patiesībā, jau 2001. gadā FDA ziņoja 27 gadījumiem, kad aknām saistītas ar lietojat Gatifloxacin, 11 no tiem beidzās ar nāvi sakarā ar smagu aknu mazspēju.

Neskatoties uz to, ka blakusparādību biežums, lietojot gatifloksacīnu, ir mazāks nekā pret trovafloksacīnu, visiem praktizētājiem jāzina šī iespēja un jāņem vērā, izvēloties narkotiku. Ja nepieciešams, šo florokinolonu lietošana rūpīgi jāuzrauga, veicot aknu funkciju.

Glikozes homeostāzes traucējumi fluorhinolonu ietekmē

Lai gan gandrīz visās instrukcijās par fluorhinolonu lietošanu ir norādīts, ka hipoglikēmija un hiperglikēmija ir iespējamās blakusparādības, tomēr līdz šai parādībai šīs parādības bija visnopietnākās.

2002. gadā divas neatkarīgas komandas ārsti ziņoja gadījumos smagu hipoglikēmiju ar smagu klīnisko simptomu, kā rezultātā saņem Gatifloxacin pacientus ar cukura diabētu, kuras lieto perorālos hipoglikemizējošus līdzekļus. Tad tur bija ziņojumi par tādiem sarežģījumiem, kā arī gadījumi, smagas hiperglikēmijas no citiem avotiem. Kanādā, prasības tika veikti, ieviešot informācijas norādījumu pacientiem Japānā ir aizliegts izrakstīt Gatifloxacin pacientiem ar cukura diabētu. 2004. gadā pavisam 568 ziņojumus par glikozes homeostāzes pārkāpumiem ir saņemts (IFG), ko izraisa fluorokvinolonu, no kuriem 25 izraisīja pacienta nāvi.

Un atkal, cik atšķirīgi ir dažādu fluorhinolonu blakusparādības? Astoņdesmit procenti no šiem efektiem ir saistīti ar gatifloksacīnu. NGG biežums gatifloksacīna ārstēšanā sasniedz 477 uz 10 miljoniem recepšu un citiem fluorhinoloniem - tikai 8 uz 10 miljoniem receptes. Atšķirība ir 56 reizes!

NGG veido 24% no visām gatifloksacīna blakusparādībām un tikai līdz 1,6% citu fluorhinolonu blakusparādību. Lai gan hipoglikēmija galvenokārt attīstījās diabēta slimniekiem, cilvēkiem ar cukura diabētu joprojām parādījās hiperglikēmija. Piemēram, 2004.gadā parādījās ziņojums par hiperglikēmijas attīstību sievietei, kas cieš no diabēta trešajā ārstēšanas dienā ar gatifloksacīnu. Iepriekš tika ziņots par hiperglikēmijas gadījumiem pēc ilgāka laika.

Ne visas toksiskās iedarbības gadījumus var attiecināt uz visu šīs klases zāļu īpašībām. Dažas blakusparādības attīstās vienīgi vai pārsvarā vienas zāles klātbūtnē. Tas attiecas uz gatifloksatīnu un NGG. Ņemot redzamība konstatējot 15 gadījumos tika konstatēti 2004. IFG izmantojot fluorhinolonus, 13 no tiem ir saistīti ar Gatifloxacin, 2 - ciprofloksacīnu, un neviena no tām - levofloksacīnam vai moksifloksacīnu. Pēc 2005. gada sākumā bija vēl 2 ziņojumi par IFG par fona Gatifloxacin. Gadījumi IFG iespējams pat ieteikto 50% samazinājumu devā Gatifloxacin ar nieru mazspēju. Mijiedarbība starp Gatifloxacin un perorālo hipoglikēmisko līdzekļu varētu būt aktīvāki nekā iepriekš.

Moksifloksacīna 30 pētījumu metaanalīze 2004.gadā ar 14731 pacientu iekļaušanu moksifloksacīna grupās nekonstatēja nevienu hipoglikēmijas gadījumu. Moksifloksacīna un perorālo hipoglikemizējošo līdzekļu vienlaicīga lietošana neietekmē glikozes līmeni asinīs. Šāda visaptveroša moksifloksacīna analīze liecina, ka tai nav klīniski nozīmīgas ietekmes uz glikozes līmeni asinīs.

Pēc ziņojumiem par IFG Clinic pētnieku veica pētījumus ar dzīvniekiem, lai izpētītu aprakstītās blakusparādības fluorhinoloniem. Eksperimentāli pētīta ietekme uz trim zālēm (levofloksacīnam, gatifloksacinu un temafloxacin) par insulīna sekrēciju un ATP kanālu aizkuņģa dziedzera beta šūnu aktivitāti. Ir pierādīts, ka pēdējās divas narkotikas stimulē insulīna sekrēciju, inhibēt ATP kanālu aizkuņģa dziedzera beta šūnu, un šis process ir atkarīgs no devas, un var darboties izraisīt hipoglikēmiju pacientiem. Turpmākajā izmēģinājuma pētījumā tika pierādīts, ka gatifloksacinu stimulē insulīna sekrēciju, kas arī ir atkarīgs no devas, un levofloksacīnam ir tikai nenozīmīga ietekme uz procesu. Citi zinātnieki ir pierādījuši, ka peles Gatifloxacin cēloņi samazināts glikozes līmeni, un levofloksacīnam un moksifloksacīnam tādas nav spēkā. Rezultāti, kas iegūti pētījumos ar dzīvniekiem ir pierādījuši, ka deva moksifloksacīnu, vēl ir daudz augstāka nekā terapeitiskā neietekmē glikozes līmeni asinīs.

Ziņotie gadījumi hipoglikēmijas / hiperglikēmija liecina, ka zāles, kas tiek uzskatītas par "drošām" pēc klīniskiem pētījumiem par jauniem brīvprātīgajiem, var izraisīt nopietnas, dzīvībai bīstamas blakusparādības iecelšanā vecāka gadagājuma cilvēkiem, vienlaikus lietojot citas zāles, vai klātbūtnē konkrētu blakusslimību.

Tātad, kādus praktiskus secinājumus var izdarīt, pamatojoties uz informāciju par NGG? Visticamāk, ir trīs secinājumi. Pirmais ir izvairīties no gatifloksacīna vispārējas parakstīšanas, jo blakusparādības bieži attīstās tā fona. Otrkārt, diabēta slimniekiem, kuri lieto perorālos hipoglikemizējošos līdzekļus, neuzrāda gatifloksacīnu. Treškārt, izvairīties no gatifloksacīna parakstīšanas visiem diabēta slimniekiem (šo pieeju izmanto Japānā). Pēdējie divi taktiskie pasākumi samazina hipoglikēmijas risku diabēta slimniekiem, taču nebūs iespējams izslēgt hiperglikēmijas iespējamību pacientiem bez cukura diabēta.

Izvēloties fluorhinolonu, tiek ņemti vērā daudzi faktori, no kuriem svarīgākie ir drošība un panesamība. Tomēr praksē ārsti dažkārt ņem vērā tikai augstu klīnisko vai bakterioloģisko efektivitāti, neņemot vērā blakusparādību risku.

Fluorhinolonu blakusparādību profils atšķiras atkarībā no katras zāles struktūras un ir diezgan individuāls. Augsta drošuma fluorhinoloni joprojām ir pieejami ar diezgan labvēlīgu antibakteriālās aktivitātes spektru un lieliskām farmakodinamiskām īpašībām.

Neviena no antibakteriālo līdzekļu grupām netika raksturīga tik lielai izņemšanai no tirgus pēc tās ieviešanas nopietnu blakusparādību dēļ. Temafloksacīns tika ieviests 1992. gadā, bet pēc dažiem mēnešiem tas jau tika aizliegts, jo tas izraisīja imunitātes izraisītu hemolītisko anēmiju, kam bija nieru darbības traucējumi, un bija ievērojama hepatotoksicitāte. Grepafloksacīns tika izņemts no pārdošanas 1999.gadā, jo tas izraisīja sirds aritmiju ilgstošā QT intervāla dēļ. Līdz šim trovafloksacīna lietošana smagas aknu darbības traucējumu dēļ lietošanas laikā ir strauji ierobežota.