Galvenais
Profilakse

Visu adrenerģisko blokatoru veidu pilnīga pārskatīšana: selektīvs, neselektīvs, alfa, beta

No šī raksta jūs uzzināsiet, kas ir adrenoblokatori, un kurā grupā tie ir sadalīti. To iedarbības mehānisms, indikācijas, narkotiku blokatoru saraksts.

Adrenolītiskie līdzekļi (adrenerģiskie blokatori) - zāļu grupa, kas bloķē nervu impulsus, kas reaģē uz norepinefrīnu un adrenalīnu. Viņu zāļu iedarbība ir pretstatā adrenalīna un noradrenalīna iedarbībai uz ķermeņa. Šīs farmaceitiskās grupas nosaukums pats par sevi runā - zāles, kas tajā iekļautas, "pārtrauc" adrenoreceptorus, kas atrodas asinsvadu sirdī un sienās.

Šādas zāles plaši izmanto kardioloģijā un terapeitiskā praksē asinsvadu un sirds slimību ārstēšanai. Bieži vien kardiologi tos izrakstījuši gados vecākiem cilvēkiem, kam diagnosticēta arteriālā hipertensija, sirds aritmijas un citas sirds un asinsvadu slimības.

Adrenerģisko blokatoru klasifikācija

Asinsvadu sienās ir četru veidu receptori: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenerģiskie receptori. Visizplatītākie ir alfa- un beta blokatori, "izslēdzot" atbilstošos adrenalīna receptorus. Pastāv arī alfa-beta blokatori, kas vienlaicīgi bloķē visus receptorus.

Katras grupas līdzekļi var būt selektīvi, selektīvi pārtraucot tikai vienu receptora veidu, piemēram, alfa-1. Un neselektīvs, vienlaicīgi bloķējot abus veidus: beta-1 un -2 vai alfa-1 un alfa-2. Piemēram, selektīvie beta blokatori var ietekmēt tikai beta-1.

Adrenerģisko blokatoru darbības vispārējais mehānisms

Kad norepinefrīns vai adrenalīns izdalās asinsritē, adrenoreceptori uzreiz reaģē, sazinoties ar to. Šī procesa rezultātā organismā rodas šādas sekas:

  • kuģi ir sašaurināti;
  • impulss paātrina;
  • paaugstinās asinsspiediens;
  • glikozes līmenis asinīs palielinās;
  • bronhi paplašināsies.

Ja ir noteiktas slimības, piemēram, aritmija vai hipertensija, tad šāda iedarbība cilvēkiem nav vēlama, jo tie var izraisīt hipertensīvu krīzi vai slimības recidīvu. Adrenerģiskie blokatori "izslēdz" šos receptorus, tāpēc tie darbojas tieši pretēji:

  • asinsvadu paplašināšana;
  • zemāka sirdsdarbība;
  • novērstu augstu cukura līmeni asinīs;
  • šaurais bronhu lūmenis;
  • pazemināts asinsspiediens.

Šīs ir kopīgas darbības, kas raksturīgas visiem adrenolītiskās grupas pārstāvjiem. Bet zāles ir iedalītas apakšgrupās atkarībā no ietekmes uz dažiem receptoriem. Viņu darbības ir nedaudz atšķirīgas.

Biežas blakusparādības

Visiem adrenerģiskajiem blokatoriem (alfa, beta) ir kopīgs:

  1. Galvassāpes
  2. Nogurums
  3. Miegainība.
  4. Reibonis.
  5. Paaugstināta nervozitāte.
  6. Iespējama īslaicīga sinkope.
  7. Normāla kuņģa darbības traucējumi un gremošana.
  8. Alerģiskas reakcijas.

Tā kā dažādu apakšgrupu narkotikām ir nedaudz atšķirīgs ārstnieciskais efekts, arī to lietošanas nevēlamās blakusparādības atšķiras.

Vispārīgas kontrindikācijas selektīviem un neselektīviem beta blokatoriem:

  • bradikardija;
  • vājš sinusa sindroms;
  • akūta sirds mazspēja;
  • atrioventrikulāra un sinoatrial blokāde;
  • hipotensija;
  • dekompensēta sirds mazspēja;
  • alerģija pret zāļu sastāvdaļām.

Neselektīvos blokatorus nedrīkst lietot bronhiālās astmas un oblitācijas asinsvadu slimības gadījumā, selektīvi - perifēro asinsrites patoloģiju gadījumā.

Nospiediet uz foto, lai to palielinātu

Šādām zālēm vajadzētu ordinēt kardiologu vai terapeitu. Neatkarīga nekontrolēta uzņemšana var izraisīt smagas sekas, kas izraisa letālu iznākumu sirds apstāšanās, kardiogēno vai anafilaktiska šoka dēļ.

Alfa blokatori

Darbība

Alfa-1 receptoru adrenerģiskie blokatori paplašina asinsvadus organismā: perifērie - ievērojami apsārtojas āda un gļotādas; iekšējie orgāni - jo īpaši zarnās ar nierēm. Tas palielina perifēro asinsriti, uzlabo audu mikrocirkulāciju. Kuģu pretestība pa perifēriju samazinās, un spiediens samazinās un bez refleksu palielināta sirdsdarbības frekvence.

Samazinot venozās asins atgriešanos pret atriāciju un "perifērijas" paplašināšanos, sirds slodze ir ievērojami samazināta. Sakarā ar viņa darba atvieglošanu samazinās kreisā kambara hipertrofijas pakāpe, kas raksturīga hipertensijas pacientiem un gados vecākiem cilvēkiem ar sirdsdarbības traucējumiem.

  • Ietekmē tauku vielmaiņu. Alfa-AB samazina triglicerīdus, "sliktu" holesterīnu un paaugstina augsta blīvuma lipoproteīnu līmeni. Šis papildu efekts ir labs cilvēkiem, kas slimo ar aterosklerozi slimo ar hipertensiju.
  • Ietekmēs ogļhidrātu apmaiņu. Lietojot narkotikas, palielinās šūnu uzņēmība pret insulīnu. Tāpēc glikoze tiek absorbēta ātrāk un efektīvāk, kas nozīmē, ka tā līmenis nepalielinās asinīs. Šī darbība ir svarīga diabēta slimniekiem, kuriem alfa blokatori samazina cukura līmeni asinīs.
  • Samaziniet iekaisuma pazīmju smaguma pakāpi dzimumorgānu sistēmas orgānos. Šie instrumenti tiek veiksmīgi izmantoti prostatas hiperplāzijai, lai novērstu dažus no raksturīgajiem simptomiem: daļēju urīnpūšļa iztukšošanu, dedzināšanu urīnizvadē, bieži un naktī urinējot.

Alfa-2 adrenalīna receptoru blokatori ir pretēji: sašaurina asinsvadus, paaugstina asinsspiedienu. Tāpēc kardioloģijas praksē neizmanto. Bet viņi veiksmīgi ārstē impotenci vīriešiem.

Zāļu saraksts

Tabulā ir saraksts ar starptautiskajiem sugas nosaukumiem no narkotiku grupas no alfa receptoru blokatoriem.

Alfa blokatori hipertensijai

No kāda spiediena?

Kas ir augsts asinsspiediens

Hipertensija - dzīvesveids

Vai asinsspiediena ārstēšana nav iespējama?

Visas slimības no nerviem un bezdarbības

Hipertensijas cēloņi

Virzība uz hipertensiju

Augsts asinsspiediens

Stress - galvenais hipertensijas cēlonis

Hipertensija 1,2,3 grādi

Vai augsts spiediens ir pastāvīga problēma?

Augsts asinsspiediens

Hipertensijas slimību posmi

Augsts spiediens normālā diapazonā

Hipertensijas ārstēšanas posmi

Asinsspiediena regulēšana

Pirms spiediena mērīšanas

Spiediena rādījumi

Kā izmērīt spiedienu

Hipertensijas ārstēšana ar medikamentiem

Augsts asinsspiediena ārstēšana

Asinsspiediena kontrole

Cure hipertensija ar terapeitu

Uzturs un uzturs par hipertensiju

Diēta par hipertensiju

Alfa un beta blokatori, kas rada zemāku spiedienu

Šīs zāles, piemēram, AKE inhibitori, kalcija kanālu blokatori, ietekmē asinsvadus. Alfa blokatori ietver: doksazosīnu, prazosīnu, terazosīnu.

Alfa blokatori novērš vazokonstrikcijas impulsu pāreju uz artērijām, izraisa asinsvadu paplašināšanos un samazina asinsspiedienu. Šīs zāles ir īpaši indicētas ar paaugstinātu sliktā holesterīna līmeni, kas aizsprosto artērijas (skat. Nodaļu par holesterīnu).

Tāpat kā zāles ar AKE inhibitoriem, tie nerada miegainību, tādēļ jūs varat saglabāt aktīvu dzīvesveidu. Viņiem ir noderīga blakusparādība: tie veicina urinēšanu ar prostatas dziedzera palielināšanos vecākiem vīriešiem. Negatīvie nevēlamie notikumi ilgstoši: pirmās devas lietošanas laikā, galvenokārt vecāka gadagājuma pacientiem, ir viegls reibonis vai ģībonis (reti). Beta blokatori.

Šīs zāles iedarbojas tieši uz sirds, izraisot tā sitienu retāk un ar mazāku spēku, kas pazemina asinsspiedienu. Mēs tos uzskaitām: acebutololu, atenololu, betaksololu, bisoprololu, sarteololu, labetalolu, metoprololu, nadololu, propranololu, timololu, talinololu, karvedilolu un citiem.

Papildus hipertensijas lietošanai tos var izmantot stenokardijas slimniekiem, sāpes krūtīs, ko izraisa asinsvadu bloķēšana, kas baro sirds muskuli. Pētījumi liecina, ka beta blokatoru lietošana samazina otrā sirdslēkmes risku un tādējādi samazina nāves gadījumu skaitu serdes. Tomēr beta blokatori nav piemēroti visiem.

Tie ir kontrindicināti tiem, kas cieš no sirds mazspējas, tas ir, slimība, kurā sirds gandrīz distilē asinis caur artērijām. Sirdsdarbības ātruma pazemināšana ar šo slimību tikai pasliktinās cēloni.

Zāles ir kontrindicētas arī bronhiālās astmas gadījumā. Kad diabētiķi lieto šīs zāles, viņiem pastāvīgi jāpārbauda cukura saturs asinīs, jo tas var paaugstināties līdz bīstamam līmenim. Ar augstu asinsspiedienu jums jāpārbauda holesterīna līmenis asinīs (starp citu, tas ir svarīgi arī tad, ja neveicat beta blokatorus).

Beta blokatori var samazināt seksuālās aktivitātes. Vīriešos tie var izraisīt impotenci.

Blakusparādības var būt īslaicīgas, par tām jāziņo savam ārstam. Nevaru pārtraukt beta blokatoru lietošanu, vispirms neapstiprinot ārstējošo ārstu: šāda veida zāles maina sirdsdarbību, un pēkšņa to lietošanas pārtraukšana rada nopietnas sekas.

Kalcija kanālu blokatori. Kalcijs ļauj kontrolēt muskuļu tonusu un muskuļu darbību. Šīs zāles samazina kalcija līmeni, ko muskuļi iegūst no tiem, kas atrodas ap asinsvadiem. Rezultāts ir atvieglots un atvērtās artērijas. Daži blokatori darbojas tieši uz sirds, vai nu vājinot katra sitiena spēku vai palēninot sirdsdarbības procesu. Šāda veida preparāti palīdz stenokardija. Tie neizraisa noguruma un miega sajūtu, tāpēc cilvēki, kas tos lieto, var izraisīt aktīvu dzīvesveidu. Tie nepalielina holesterīnu, tādēļ tie tiek parādīti arī ar augstu holesterīna līmeni.

Šīs grupas preparāti ir: amlodipīns, verapamils, diltiazems, izradipīns, nifedipīns un citi.

Zāles hipertensijai

Spiediena mazināšanas līdzekļi

Mēs meklējam zāles hipertensijas ārstēšanai

Tautas līdzeklis hipertensijas ārstēšanai

Hipertensija un augu izcelsmes zāles, zāļu ārstēšana

Hipertensijas ārstēšana ar medu

Sāpju ārstēšana ar hipertensiju un insultu

Holesterīns organismā

Adrenerģiskie blokatori hipertensijas ārstēšanā. Adrenoreceptoru blokatoru efektivitāte

Alkona atklājums 1949. gadā adrenoreceptoriem. uztverot simpātiskas iedarbības dažādos orgānos, bija pamats jaunas zāļu klases izveidošanai, ļaujot mērķtiecīgi veikt stimulējošu (agonisku) vai inhibējošu (antagonistisku) iedarbību uz šiem receptoriem. Vēlāk izrādījās, ka adrenoreceptori ir tālu no homogēnas, un tie tika sadalīti alfa un beta receptoros.

Turklāt katrā grupā tika piešķirtas divas apakšgrupas - pirmā un otrā. Ir konstatēts, ka adrenerģisko alfa-1 receptoru stimulēšana izraisa vazokonstrikciju. Alfa-2 adrenerģisko receptoru stimulācijas sekas ir norepinefrīna un vazodilatācijas atbrīvošanās inhibīcija. Beta-1 receptoru stimulēšana palielina sirdsdarbības ātrumu, palielina tā darbību un izraisa inotropismu, savukārt beta-2 receptoru ietekme izraisa bronhiolu paplašināšanos, vazodilatāciju.

Arteriālās hipertensijas ārstēšanai tiek izmantots alfa-1 blokators - prazosīns, kas samazina arteriolu tonusu, vienlaikus nepalielinot sirdsdarbības ātrumu un nepalielinot MO nav centrāla un tieša iedarbība uz nierēm; nerada vielmaiņas traucējumus. Tomēr tā pirmā deva var izraisīt smagu posturālu hipotensiju. Prazozinoma monoterapija bieži vien nav pietiekami efektīva. Lietojiet to kombinācijā ar citām zālēm, jo ​​īpaši ar diurētiskiem līdzekļiem.

Šī zāļu grupa ietver melno rudzu alkaloīdu - dihidroergocristi, ko parasti lieto kompleksos preparātos (kristīpīns). Alfa-1 blokatori var izraisīt laupīšanas sindromu, jo tie ievērojami paplašina perifēro koronāro tīklu. Šajā sakarā tie netiek nozīmēti ar nozīmīgiem, īpaši akūtiem, koronārajiem traucējumiem.

Alfa-2-agonista adrenoreceptoru aktivitāte arteriālās hipertensijas ārstēšanā tiek izmantota preparātos, kurus galvenokārt raksturo centrālā darbība (klonidīns un dopamīns).

Beta adrenerģisko receptoru vai beta blokatoru (BB) blokatori ir vissvarīgākie hipertensijas ārstēšanā. Ar savu darbību, noturību efekts, tie neapšaubāmi pieder galvenajām narkotikām, lai ārstētu hipertensiju. Visai BB grupai kopīgs darbības mehānisms ir inhibējoša iedarbība uz simpātiskās nervu sistēmas centrālajām daļām, vienlaicīgi uzlabojot parasimpātiskās sistēmas darbību. Sākotnējā stadijā BB iedarbība izraisa sirdsdarbības ātruma samazināšanos, sirds saraušanās funkcijas vājināšanos un MO samazināšanos. Vienlaikus renīna ražošana ir nedaudz samazināta.

Tomēr šajā posmā esošajos perifēro traukos beta blokatoriem var būt vazokonstriktora efekts, ko pastiprina saistībā ar MO samazināšanos. Ja BB iedarbība tika ierobežota ar ietekmi uz sirdsdarbību, vēlāk (7-14 dienu laikā) saglabājas noturīga hipotensīvā iedarbība, ko hipertensijas gadījumā var izraisīt tikai perifērās rezistences samazināšanās. Izrādījās, ka pat tad, ja MO ir normalizējusies, hipotensīvā iedarbība turpinās. Par perifēro asinsvadu sašaurināšanās samazinājums sakarā ar pieaugošo ietekmi uz klejotājnervs, palielinot baroreceptor jutīgums līmenim asinsspiediena, samazināta ražošana kateholamīnu, samazinājumu renīna ražošanā, un līdz ar to, un angiotenzīna II.

Ir noskaidrots, ka beta blokatoru kardioprotektīvs efekts, kas kavē miokarda hipertrofiju, ir svarīga loma arteriālās hipertensijas ārstēšanā. Turklāt tika konstatēts, ka ilgstoša BB lietošana hipertonijas agrīnajā stadijā var izraisīt miokarda hipertrofijas un asinsvadu gludās muskuļu attīstību.

Tēmas "Arteriālās hipertensijas ārstēšana" satura tabula:

№ 3. Alfa-blokatori kā antihipertensīvie līdzekļi

Publicēts: 2013. gada 4. februāris kategorijā Kardioloģija un EKG

Jūs lasat vairākus pantus par antihipertensīviem (antihipertensīviem) medikamentiem. Ja vēlaties iegūt visaptverošu priekšstatu par tematu, lūdzu, sākat no paša sākuma: pārskats par antihipertensīviem līdzekļiem, kas iedarbojas uz nervu sistēmu.

Alfa blokatorus sauc par zālēm, kas atgriezeniski (īslaicīgi) bloķē dažādus veidus (α1 -, α2 -) adrenerģiskie receptori. Alfa1 -Adrenerģiskie blokatori tiek lietoti, lai ārstētu hipertensiju (biežāk kā adjuvantu) un uzlabotu urinācijas prostatas adenomu.

Alfa-blokatoru klasifikācija

Pastāv neselektīvi un selektīvi alfa blokatori. Neselektīvs akts, piemēram, α1 -, tā α2 -adrenoreceptori. Selektīvs bloks tikai α1 -adrenoreceptori.

Par neselektīviem alfa blokatoriem tiks pateikts tikai īsi. Tie ietver fentolamīnu, melno rudzu alkaloīdus un to atvasinājumus, tropodipēnu, nikergolīnu, propoksānu, butiroksānu utt. Rokas to lietošanas indikācijas ir šādas:

  • smadzeņu asinsrites (aterosklerozes, insulta uc) pārkāpumi,
  • perifēro asinsrites traucējumi (Raynaud slimība, obliterējoši endarterīts, utt.),
  • asinsvadu izcelsmes galvassāpes (īpaši migrēna);
  • fekohromocitomas (labdabīgs audzējs, kas sekretē norepinefrīnu un adrenalīnu) diagnostika un ārstēšana,
  • dažreiz hipertensīvas krīzes ārstēšanai (intravenozi),
  • Dažas zāles lieto atcelšanas simptomu ārstēšanai (smaga alkohola lietošana).

Melnā rudzu grauda alkaloīdu dihydroergocristine daļa kombinēto antihipertensīviem Normatens (dihydroergocristine rezerpīns + clopamide), informācija būs temats Simpatolītisku.

. Sakarā ar īso ilgumu hipotensīvo efektu fentolamīns, tropafen un citi izmanto tikai atvieglojums (reljefa) hipertensijas ārkārtas situācijās un diagnosticēšanā feohromocitoma (audzējs virsnieru serdes vai mezglu simpātiskās veģetatīvās nervu sistēmas izdala ar kateholamīnu - norepinefrīna, epinefrīnu, dopamīnu, notiek 1 10 tūkstoši iedzīvotāju un līdz 1% pacientu ar hipertensiju). Nepārtrauktai lietošanai kā antihipertensīvie līdzekļi (antihipertensīvie līdzekļi) nav piemēroti.

Selektīvā alfa1 -blokatori tiek izmantoti kardioloģijā un uroloģijā:

  1. kā antihipertensīvie līdzekļi;
  2. prostatas adenomas ārstēšanai.

Selektīvo un neselektīvo alfa blokatoru salīdzinājums

Arteriālās hipertensijas ārstēšanā selektīvie alfa blokatori mazina sirdsdarbības ātrumu (sirds ritms) nekā neselektīvos. Iemesls tam ir negatīvās atbildes mehānisms. alfa bāzes2 -adrenoreceptori. Kad norepinefrīns darbojas ar alfa2 -receptoriem, tas samazina nervu galu sekrēciju (ķermeņa pašaizsardzība no simpatodrenālo sistēmu pārāk aktivizēšanas). Ja α2 -Tā kā receptorus bloķē neselektīvs alfa blokators, nekas neierobežo kateholamīnu atbrīvošanu. Tādēļ izdalās ievērojami vairāk norepinefrīna, bet ar β1 -Adrenoreceptori palielina sirdsdarbības ātrumu (skatīt iepriekšējo tēmu par adrenoreceptoru veidiem un iedarbību).

Alfa1 -blokatori hipertensijas ārstēšanai

Tie ir prazosīns, doksazosīns un terazosīns.

Šai narkotiku grupai ir nopelni un viens liels trūkums.

Brīnumi alfa1 -blokatori:

  1. atšķirībā no beta blokatoriem un diurētiskiem līdzekļiem, α1 -blokatori labvēlīgi ietekmē asins plazmas kopējā holesterīna un triglicerīdu (lipīdu profila) līmeni, kas samazina aterosklerozes progresēšanas risku,
  2. neietekmē cukura (glikozes) līmeni asinīs,
  3. samazināt asinsspiedienu bez ievērojamas sirdsdarbības ātruma palielināšanās,
  4. neietekmē iedarbīgumu,
  5. ir maz blakusparādību, izņemot vienu - "pirmās devas efekts" (sīkāka informācija zemāk).

Alfa1 -blokatori paplašina gan mazos, gan lielākos asinsvadus, kuru dēļ asinsspiediens vertikālā stāvoklī samazinās vairāk nekā horizontālā stāvoklī. Parasti, kad persona iziet no gultas, viņa nervu sistēma palielina artēriju toni, lai koriģētu ķermeni vertikālā ķermeņa stāvoklī. Alfa saņemšana1 -bloķētājs novērš šādu organisma pielāgošanos. Kad cilvēks nokļūst vertikālā stāvoklī, asinsspiediens strauji pazeminās, smadzenēm tiek piegādāts nepietiekams skābeklis, acīs kļūst tumšāks, reibonis, norūpējies par asu vājumu. un pacients sajūta. Pēc kritiena (horizontālā stāvoklī) uzlabojas asins piegāde smadzenēm, un drīz vien apziņa atgriežas. Patiesībā šāds nomocījums neuzrāda lielu bīstamību, bet, krītot, pacients var izraisīt bīstamus ievainojumus.

Straujais asinsspiediena līmeņa pazemināšanās ar iespējamu apziņas zudumu, pārejot no horizontālās uz vertikālo pozīciju, ir vairāki nosaukumi:

  • posturālā hipotensija (no angļu valodas - stāja - stāvoklis, stāvoklis, grieķis, hipo - apakšā, anglis - spriedze - spiediens),
  • ortostatiska hipotensija (no grieķu. ortos - taisns, statos stāvošs),
  • ortostatiskais sabrukums (no lat. collapsus - kritušais).

Ortostatiskā hipotensija ir visbiežāk sastopama ar FIRST selektīvās alfa lietošanu.1 -blokatoru, tāpēc to sauc arī par "pirmās devas efektu". Piemēram, prozozīna pirmās devas ietekme visbiežāk notiek 16% gadījumu. Citā šīs grupas narkotikām (doksazosīns un terazosīns) pirmās devas ietekme ir mazāk izteikta, jo tās absorbējas lēnāk kuņģa-zarnu traktā, un tādēļ šī iedarbība notiek vēlāk. Prazosīns tiek nozīmēts 2-3 reizes dienā, un doksazosīnu un terazosīnu var lietot 1 reizi dienā.

Personīgi, pēc pirmās prazosīna vai doksazosīna devas lietošanas es pieredzējušu apziņas zudumu apmēram 2-3 reizes. Ģībonis ir šādi faktori:

  • zems sāls diēta (sāls ierobežojums pacientiem ar arteriālo hipertensiju),
  • saņemot pirmo prazosīna devu diurētiskā (diurētiskā) terapijas laikā.

Ortostātiskās sinkopes profilakse alfa1 adrenerģiskās blokatores pirmajā devā:

  • diurētiķi ir jāatceļ dažu dienu laikā,
  • pirmā alfa deva1 -blokatoram jābūt minimālam (skatīt norādījumus par zāļu lietošanu, jo prazosīns ir 0,5-1 mg),
  • Pirmā deva jālieto pirms gulētiešanas. pacientam jābūt horizontālā stāvoklī. Pēc tam ar vairāku dienu intervālu dienas devu pakāpeniski palielina līdz vajadzīgajai devai.
  • Tas ir ziņkārīgs, ka, ja α1 -bloķētājs izraisīja pirmās devas efektu un tika uz laiku atcelts, tad šīs zāles atkārtotas iecelšanas par 1 nedēļu laikā vairs neizraisa pirmās devas iedarbību.

    Daudzcentru CIPPAG I klīniskajā pētījumā (1985, 1989) tika konstatēts, ka prozozīna monoterapija (ti, prazozīns tika uzskatīta par vienīgo zāļu) pirmajās 2-3 dienās pazemināja asinsspiedienu, tad efekts samazinājās par 4-5 dienām (tachiflikaksija), kas nepieciešama devas palielināšana. Stabils antihipertensīvs efekts novērots līdz ārstēšanas pirmā mēneša beigām 50%, pusgada laikā - 75%, 1 gadu pēc ārstēšanas sākuma - 53%. Tādējādi pusi no pacientiem, kuri piedalījās pētījumā, bija iespējama prazomitīna monoterapija.

    Alfa1 -bloķētāji dažreiz izraisa šķidruma aizturi organismā, šādos gadījumos ir lietderīgi tos apvienot ar diurētiskiem līdzekļiem. Papildus hipertensijas, alfa ārstēšanai1 -bloķējošos blokatorus bieži lieto, lai ārstētu hronisku sirds mazspēju (sk. jauktu α1 -, β-blokatoru karvedilolu nākamajā tēmā par beta-blokatoriem).

    Doxazosin, terazosīns - modernākas zāles (salīdzinot ar prazosīnu) ar ērtu devu (1 reizi dienā) un mazāk smagas blakusparādības.

    Alfa1 -blokatori uroloģijā

    Otrs svarīgākais α lietojums1 -blokatori - prostatas adenomas simptomu ārstēšana. vai drīzāk, ar BPH (labdabīgu prostatas hiperplāziju). Alfa1 -Blakatorus izmanto uroloģijā un citās jomās, piemēram, lai novērstu akūtu urīna aizturi, hroniska prostatīta ārstēšanai utt.

    No alfa1 -Tikai 2 narkotikas lieto blokatoros tikai uroloģijā:

    Šīs divas zāles praktiski neietekmē asinsspiedienu. jo tie bloķē alfa1A -Priekšdziedzera gludo muskuļu, urīnpūšļa kakla un urīnizvadkanāla adrenoreceptori ir 20 reizes aktīvāki. nekā alfa1B -asinsvadu gludu muskuļu adrenoreceptori. Lai gan piesardzība nav ievainota.

    Tiek izmantoti gan kardioloģijā, gan uroloģijā:

    Prazosīnu var lietot arī urinācijas traucējumu ārstēšanai, taču saskaņā ar šiem indikatoriem tas tiek piešķirts ļoti reti. Ortostatiska ģībonis, kam seko ārkārtas izsaukums, parasti rodas, ja ķirurgs vai urologs izrakstīs doksazosīnu vai terazosīnu un aizmirsīs brīdināt pacientu, kā pareizi lietot pirmo devu. Es velti neiesaka vienmēr izlasīt instrukcijas par jebkuru narkotiku, kuru lietojat pirmo reizi. Tas bieži izvairās no vairākām problēmām, jo ​​ārstam pie reģistrācijas var nebūt laika vai aizmirst brīdināt pacientu par visām nepieciešamajām lietām.

    Kas ir alfa blokatori?

    • Alfa adrenerģisko blokatoru klasifikācija
    • Alfa adrenerģisko blokatoru ārstēšana uroloģijā
    • Alfa adrenerģisko blokatoru ārstēšana kardioloģijā
    • Šīs grupas vispopulārāko rīku saraksts
    • Kontrindikācijas un blakusparādības
    • Pirmās devas efekts

    Alfa blokatori pieder grupai narkotiku, kuru darbība ir vērsta uz palēnināta nervu impulsiem, kas iet caur andrenerģisko sinapsēm. To darbība pamatojas uz pagaidu bloķēšanu α1- un α2-adrenoreceptori.

    Šīs zāles ir atradušas lietošanu īpašā arteriālās hipertensijas ārstēšanas sistēmā, kas ir pierādījusi, ka tā ir diezgan efektīvs līdzeklis. Uroloģijā alfa blokatori palīdz uzlabot urinēšanu, kas ir īpaši svarīgi prostatas slimībām.

    Alfa adrenerģisko blokatoru klasifikācija

    Atkarībā no alfa blokatoru darbības spektra tiek iedalīti divos veidos. Tie, kuri spēj bloķēt tikai α1-Adrenoreceptori sauc par selektīviem. Α pakļauti neselektīvai ietekmei1-adrenoreceptori un α2-adrenoreceptori. Efektīva kā antihipertensīvs līdzeklis prostatas adenomas ārstēšanā.

    Nonselective blokatori tiek piešķirts diagnosticēšanai labdabīgiem audzējiem, lai ārstētu migrēnas, perifēriskas cirkulācijas traucējumu, smadzeņu cirkulāciju, abstinences sindromu (pārmērīgo) un hipertensijas krīzes. Viņu darbība ir atšķirīga īslaicīgs efekts, kas izslēdz iespēju piemērot kā pastāvīgie antihipertensīviem līdzekļiem.

    Alfa adrenerģisko blokatoru ārstēšana uroloģijā

    Urologi tradicionāli tiek izmantoti tikai pieci narkotikas no grupas, alfa blokatoru, kas kavē akūtu urīna aizturi vai nodrošina terapeitisku efektu hronisks prostatīts, prostatas adenomas slimības. Vispirms uzmanību pievēršot speciālista urologa lai Alfuzosīns un tamsulosīna to spēja bloķēt alfa adrenoreceptoru gludās muskulatūras urīnpūšļa un prostatas, urīnizvadkanāla vairākas reizes efektīvāka nekā gludās muskulatūras asinsvados. Īpašums ļauj nedaudz ietekmēt zāles asinsspiedienu.

    Dažos gadījumos ir iespējams piešķirt terazosīnu un doksazosīnu, ko lieto kardioloģijā. Viņu uzņemšanai ir nepieciešama īpaša piesardzība. Pirmā deva var izraisīt ortostatisku ģīboni. Ir nepieciešams stingri ievērot ārstējošā ārsta norādījumus, un, ja tie nav, tad lietošanas instrukcijas, kas pievienotas iepakojumam ar šo zāļu.

    Ārkārtīgi retos gadījumos prazosīnu var ordinēt urinācijas atjaunošanai.

    Alfa adrenerģisko blokatoru ārstēšana kardioloģijā

    Kardioloģijas vērtība šīm zālēm par iespēju samazināt risku saslimt ar aterosklerozi. Noderīga īpašums panākt, mainot lipīdu profilu un holesterīna līmeni asins plazmā. Narkotikas ir iespēja pazemināt asinsspiedienu nepalielinot sirdsdarbības ātrumu, un tie neietekmē iedarbību vai glikozes līmeni asinīs. Arī starp priekšrocībām un nelielu skaitu blakusparādības, galvenais no kuriem ir atbilde uz pirmo devu. Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju alfa blokatoru var paredzēt kombinācijā ar beta blokatoriem.

    Pamatojoties uz KIPPAG veiktajiem pētījumiem, tika konstatēts, ka prazosīna kā galvenās zāles lietošana antihipertensīvā kursā pozitīvi ietekmē 50% pacientu. Stabilu rezultātu var sasniegt vairumā gadījumu pēc sešiem ārstēšanas mēnešiem. Dažās - mēnesī. Eksperti atzīmē zāļu efektivitātes samazināšanos 5. devas dienā, nepalielinot devu. Tiek atzīmēts, ka alfa adrenerģisko blokatoru uzņemšana dažos gadījumos izraisa šķidruma kavēšanos organismā, šajā gadījumā diurētiskie līdzekļi tiek noteikti paralēli.

    Šīs grupas vispopulārāko rīku saraksts

    Dihidroergotamīns un dihidroergotoksīns ir labākā stāvoklī nekā melnā rudzu alkaloīdi, pateicoties sekmīgiem toksicitātes samazināšanas eksperimentiem. Tie ļauj sasniegt asinsspiediena pazemināšanos, inhibējot vasomotoru centru un bloķējot asinsvadu adrenoreceptorus. Uzņemšanas biežums ir 2-3 dienas.

    Pentolamīna iecelšana ir ieteicama, ja nepieciešams, pazemināt asinsspiedienu, atjaunot asins piegādi muskuļiem vai ādai un noņemt perifēro asinsvadu spazmu. Augsta efektivitāte tika sasniegta pacientiem, kas slimo ar spiedienu, ekstremitāšu trofiskās čūlas, endarterītu un Raynaud slimību.

    Phentolamine tiek parakstīts, lai pazeminātu asinsspiedienu, atjaunotu asins piegādi muskuļiem vai ādai un mazinātu perifēro asinsvadu spazmu. Šīs zāles ir pierādījušas sevi pacientiem ar Raynaud slimību, endarterītu, gļotām vietām, ekstremitāļu trofiskām čūlām. Uzņemšanas biežums sasniedz 5 reizes dienā.

    Tropafenā palīdz atjaunot perifēro asinsriti un apturēt hipertensiju. Pēc ievadīšanas intramuskulāri, subkutāni vai intravenozi, arteriālais spiediens samazinās, perifērie asinsvadi paplašinās.

    Pacientiem ar hipertensīvām krīzēm, saistīto garīgo stresu, kas cieš no jūras slimības vai Meniere sindroma, eksperti iesaka lietot pirroksānu. Tās darbības rezultātā ir perifērijas un centrālie adrenerģiskie receptori, kas bloķē, kas ļauj sasniegt izteiktu sedatīvu efektu.

    Alkoholizmas ārstēšanā alerģiskas un hipertensijas slimības izpaužas ar lielu rezultātu butiroksānu. Zāles ir pieejamas divos veidos, ļaujot to lietot iekšķīgai lietošanai vai injekciju formā. Uzņemšanas biežums no 2 līdz 4 reizēm dienā atkarībā no izvēlētās formas.

    Akūti vai hroniski traucējumi smadzeņu asinsrites sistēmā un perifēro asinsrites traucējumi izraisa nicergolīna ievadīšanu. Zāles, kas ir sīks melno rudzu alkaloīdu atvasinājums, uz asinsvadiem ir miotropiski. Uztveršanas biežums 3 reizes dienā.

    Starp līdzekļiem, kā ārstēt hipertensiju, negaidīti vivid rezultāts parāda prazosīna hidrohlorīdu. Eksperti iesaka pievienot diurētikas ārstniecības kursu. Šīs zāles iedarbojas selektīvi pret adrenoreceptoru postsinaptiskos blokatorus.

    Kontrindikācijas un blakusparādības

    Kontrindikāciju sarakstu vada smadzeņu un koronāro artēriju izteikta aterosklerozes esība. Neselektīvos alfa adrenerģiskos blokatorus nedrīkst lietot ar augstu sirdsdarbības ātrumu, selektīvi - piesardzīgi. Šīs grupas zāļu lietošana ir bīstama cilvēkiem ar aortas stenozi un sistolisko asinsspiedienu zem 80 mm Hg. st.

    Dažām grupā esošām zālēm bradikardija, smagi nieru vai aknu bojājumi, kā arī grūtniecība vai zīdīšana var būt kontrindicēta.

    Starp galvenajām blakusparādībām tika novērota galvassāpju, sirdsklauves, tahikardijas, pārmērīga asinsspiediena pazemināšanās iespēja. Šķidruma aizture organismā var izraisīt pietūkumu. Asinsvadu paplašināšanās noved pie gļotādas pietūkuma, kā rezultātā rodas konstanta deguna nosprostošanās sajūta. Pirroksāna vai butiroksāna lietošana var pazemināt sirds vadīšanu. Prazosīna ietekmē urinēšana var kļūt biežāka. Dihidroergotamīna pārdozēšana izraisa muskuļu sāpes, ādas dzesēšanu, sausās gangrēnas veidošanos.

    Pirmās devas efekts

    Alfa adrenerģisko blokatoru darbības rezultātā asinsspiediens samazinās vertikālā virzienā. Sajūta ir kā mēģinājums strauji piecelt pēc ilgstošas ​​horizontālās pozīcijas. Vājums, nespēja koncentrēties un dažos gadījumos ģībonis. Šo stāvokli raksturo ortostatiska hipotensija, posturāls hipotensija vai ortostatiskais sabrukums. Pirmo reizi zāļu lietošanas rezultātā ir iespējama ortostatiska hipotensija. Samazinājums pats par sevi nav bīstams, bet pacients var tikt nopietni ievainots, ja tas nokrist. Cilvēki, kuri lieto diurētiskos līdzekļus vai veic zemu sāls diētu, ir pakļauti riskam.

    Kā profilakses ortostatiska ģībonis pēc pirmā alfa blokatora ieņemšanas ir ieteicams pārtraukt diurētisko līdzekļu lietošanu iepriekš.

    Pirmās devas tilpumam jābūt minimālam, un tas jālieto horizontālā stāvoklī. Eksperti iesaka iepazīties ar zāļu lietošanu pirms gulētiešanas. Dozēšanas palielināšana līdz vajadzīgajam jāveic pakāpeniski vairāku dienu laikā. Ja pēc reakcijas uz pirmo devu zāles jāpārtrauc, pēc atkārtotas lietošanas (ne agrāk kā nedēļu vēlāk) tā pati deva netika novērota.

    Alfa blokatori

    Adrenolītiskie līdzekļi ir ķīmisko vielu grupa, kas ietekmē noteiktus adrenerģiskos receptorus. Atkarībā no tā, kādi adrenoreceptori ietekmē šīs vielas, tās tiek dalītas beta un alfa adrenerģiskās blokatoros. Uz tiem balstītie preparāti tiek noteikti cīņā pret dažādām sirds patoloģijām, asinsvadu sistēmu, asinsrites traucējumiem un normalizē spiedienu.

    Preparāti Alfa-blokatori

    Pastāv divas galvenās narkotiku grupas.

    Vielas, kas inhibē postsinaptiskos adenoreceptorus, tādējādi palielinot asinsvadu lūmenu un pazeminot spiedienu, kā arī pārmērīgu norepinefrīna izdalīšanos.

    Pirmās grupas galvenais pārstāvis ir Phentolamine, kura iedarbība ir palielināt perifērus asinsvadus. Ievadot vielu intravenozi, efekts tiek sasniegts piecpadsmit minūtēs.

    Medicīnā tagad zāles lieto diezgan reti, bet to var parakstīt:

    • pagarinājumi vai apsaldējums;
    • feohromocitomas diagnoze;
    • hipertensijas krīze;
    • hemorāģisks šoks;
    • Raynaudas slimība.

    Citi šīs grupas dalībnieki ir:

    Selektīvi alfa 1 blokatori

    Vielām ir raksturīga lielāka aktivitāte un ilgums. Tiem ir pozitīva ietekme uz holesterīna līmeni asinīs, tādējādi samazinot aterosklerozes risku. Turklāt vielas neietekmē cukura saturu, nepalielina spiedienu un neskaitāmas blakusparādības.

    Selektīvie alfa blokatori ietver šādu zāļu sarakstu:

    Runājot par efektivitāti, šīs zāles ir tālu priekšā fenolamīnam. To galvenais efekts ir samazināt spiedienu, samazinot asinsvadu tonusa nomākumu. Īpašības sāk parādīties jau aptuveni pēc stundas pēc uzņemšanas.

    Indikācijas alfa blokatoru lietošanai

    Apsveriet atsevišķu zāļu grupu terapeitisko iedarbību:

    1. Perifērās asinsrites sistēmas patoloģijās (Raynaud's slimība), ārstējot ilgstoši neārstējušās brūces un pagarinājumus, kā arī cīņā pret feohromocitomas, tiek nozīmēts fentholamīns un tropafēns.
    2. Priekšdziedzera adenomas attīstības sākuma stadijas tiek ārstētas ar prozazīnu, kas uzlabo urīna plūsmu.
    3. Alfa-1 blokatori ir visizplatītākie ar hipertensiju. Viņi paplašina kuģus (no mazākajiem līdz lielākajiem), tādējādi panākot spiediena samazināšanos. Spiediena samazināšanās noved pie nozīmīga miokarda slodzes samazināšanās, kas padara šīs zāles efektīvas miokarda infarkta gadījumā.
    4. Ilgstošai terapijai, lietojot Prazonin un Doxazin.
    5. Spontāniem līdzekļiem piemīt fentolamīns un prazonīns.
    6. Attiecībā uz migrēnu, kā arī akūtām un sastrēguma formām asinsrites traucējumiem tiek izmantots dihidroergotamīns.

    Kontrindikācijas Alfa-blokatori

    Nav atļauts zāles cilvēkiem, kam ir šādas novirzes:

    • bradikardija;
    • izteikta aterosklerozes;
    • sirds sirdsklauves;
    • nieru slimība;
    • tendence ortostatiskajai reakcijai, kas raksturīga vecāka gadagājuma cilvēkiem ar cukura diabētu;
    • išēmiska slimība bez paralēlu beta blokatoru ievadīšanas;
    • smadzeņu asinsrites patoloģija.

    Relatīvā kontrindikācija ir grūtniecība.

    Nevēlami efekti parādās šādi:

    • pārmērīgs spiediena kritums;
    • pietūkums;
    • galvassāpes;
    • sirdsdarbības traucējumi;
    • tahikardija;
    • asinsvadu dilatācija;
    • gļotādu iekaisums;
    • slikta dūša;
    • bezmiegs;
    • muskuļu sāpes.

    Adrenerģiskie blokatori - kas tas ir?

    Sirds un asinsvadu slimību ārstēšanā ir nozīmīga loma bloķētājiem. Šīs ir zāles, kas kavē adrenerģisko receptoru darbību, tādējādi novēršot venozās sienas sašaurināšanos, samazinot augstu spiedienu un normalizējot sirdsdarbības ritmu.

    Sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai tiek izmantoti adrenerģiskie blokatori.

    Kas ir adrenoblokatori?

    Adrenerģiskie blokatori (adrenolītiskie līdzekļi) ir zāļu grupa, kas ietekmē adrenerģiskos impulsus asinsvadu sienās un sirds audos, kuri reaģē uz adrenalīnu un norepinefrīnu. To iedarbības mehānisms ir tas, ka tie bloķē tos pašus adrenerģiskos receptorus, kuru dēļ tiek panākts sirds patoloģiju vajadzīgais terapeitiskais efekts:

    • spiediens samazinās;
    • paplašina lūmenu traukos;
    • cukura līmenis asinīs samazinās;

    Klasifikācijas narkotikas adrenolitikov

    Receptori, kas atrodas traukos, un sirds gludie muskuļi ir sadalīti alfa-1, alfa-2 un beta-1, beta-2.

    Atkarībā no adrenerģiskajiem impulsiem, ko bloķēt, ir 3 galvenās adrenolītisko grupu grupas:

    • alfa blokatori;
    • beta blokatori;
    • alfa beta blokatori.

    Katra grupa nomāc tikai tās izpausmes, kas rodas konkrētu receptoru (beta, alfa vai alfa-beta) darba rezultātā.

    Alfa adrenerģisko receptoru blokatori

    Alfa blokatori var būt 3 veidu:

    • zāles, kas bloķē alfa-1 receptorus;
    • zāles, kas ietekmē alfa-2 impulsus;
    • kombinētas zāles, kas bloķē alfa-1,2 impulsus.

    Galvenā alfa blokatoru grupa

    Grupu zāļu (galvenokārt alfa-1 blokatoru) farmakoloģija - vēnu, artēriju un kapilāru lūmena palielināšanās.

    Tas ļauj:

    • samazināt asinsvadu sienu pretestību;
    • samazināt spiedienu;
    • samazinot slodzi uz sirds un atvieglojot tās darbu;
    • samazināt kreisā kambara sienu sabiezēšanas pakāpi;
    • normalizēt tauku saturu;
    • stabilizēt ogļhidrātu metabolismu (paaugstināta jutība pret insulīnu, normāls cukurs plazmā).

    Tabula "Labāko alfa adrenerģisko blokatoru saraksts"

    grūsnības periods un barošana ar krūti;

    nopietni aknu darbības traucējumi;

    smagi sirds defekti (aortas stenoze)

    diskomforts krūtīs pa kreisi;

    elpas trūkums, elpas trūkums;

    roku un kāju pietūkums;

    spiediena samazināšana līdz kritiskām vērtībām

    aizkaitināmība, pastiprināta aktivitāte un aizkaitināmība;

    problēmas ar urinēšanu (samazinot izdalītā šķidruma daudzumu un piesardzības biežumu)

    Perifērās asinsrites traucējumi (diabētiskā mikroangiopātija, akrociānoze)

    Patoloģiskie procesi roku un kāju mīkstos audos (čūlas procesi, ko izraisa šūnu nekroze, tromboflebīta, progresējošas aterosklerozes rezultātā

    palielināt sviedru daudzumu;

    pastāvīga saaukstēšanās sajūta kājās un rokās;

    drudzis (temperatūras paaugstināšanās);

    Starp jaunās paaudzes alfa adrenerģiskiem blokatoriem tamsulozīns ir augsts efektivitāte. Tā tiek izmantota prostatīts, kā tas ir arī samazina toni mīksto audu prostatas dziedzera, tas normalizē urīna plūsmu un samazināt nepatīkami simptomus labdabīgas prostatas bojājumiem.

    Zāles labi panes organismā, taču var būt blakusparādības:

    • vemšana, caureja;
    • reibonis, migrēna;
    • sirds sirdsklauves, sāpes krūtīs;
    • alerģiska izsitumi, iesnas.
    Tamsulozīnu nav ieteicams lietot ar atsevišķu zāļu sastāvdaļu nepanesību, samazinātu spiedienu, kā arī nopietnu nieru un aknu slimību gadījumā.

    Beta blokatori

    Beta blokatoru grupas zāļu farmakoloģija ir tāda, ka tie traucē adrenalīna beta1 vai beta1,2 impulsus stimulēšanu. Šāda ietekme kavē sirdsdarbības kontrakciju palielināšanos un kavē lielu pieaugušo asiņu, kā arī neļauj strauji paplašināt bronhu lūmenu.

    Visi beta-blokatori ir sadalītas divās apakšgrupās - selektīviem (kardioselektīvu antagonisti, beta-1) receptoru un neselektīva (bloķēšanas adrenalīna divos virzienos - beta-1 un beta-2 impulsiem).

    Beta-blokatoru darbības mehānisms

    Kardiolektīvo līdzekļu lietošana sirds patoloģiju ārstēšanā ļauj sasniegt šādu terapeitisko efektu:

    • samazināta sirdsdarbība (samazina tahikardijas risku);
    • samazina slodzi uz sirdi;
    • samazināta stenokardijas lūzumu biežums, izlīdzināti ir nepatīkamie slimības simptomi;
    • palielina sirds sistēmas stabilitāti emocionālajam, garīgajam un fiziskajam spriedumam.

    Uzņemšana beta-blokatori palīdz normalizēt vispārējo stāvokli pacientiem, kas cieš no sirds slimībām, kā arī samazinātu risku hipoglikēmijas gadījumi diabēta pacientiem, lai novērstu strauju bronhokonstrikcijas astmas.

    Neselektīvie adrenerģiskie blokatori samazina perifēro asinsrites kopējo asinsvadu pretestību un ietekmē sienu tonusu, kas veicina:

    • sirdsdarbības ātruma samazināšanās;
    • spiediena normalizēšana (ar hipertensiju);
    • miokarda kontraktiles aktivitātes samazināšanās un rezistences palielināšanās pret hipoksiju;
    • novērstu aritmiju, samazinot uzbudināmību sirds vadīšanas sistēmā;
    • izvairīšanās no akūtas asinsrites traucējumiem smadzenēs.

    № 3. Alfa-blokatori kā antihipertensīvie līdzekļi

    Jūs lasat vairākus pantus par antihipertensīviem (antihipertensīviem) medikamentiem. Ja vēlaties iegūt visaptverošu priekšstatu par tematu, lūdzu, sākat no paša sākuma: pārskats par antihipertensīviem līdzekļiem, kas iedarbojas uz nervu sistēmu.

    Alfa blokatorus sauc par narkotikām, kuras atgriezeniski (uz laiku) bloķē dažādus tipus (?1-, ?2-) adrenerģiskie receptori. Alfa1-Adrenerģiskie blokatori tiek lietoti, lai ārstētu hipertensiju (biežāk kā adjuvantu) un uzlabotu urinācijas prostatas adenomu.

    Alfa-blokatoru klasifikācija

    Pastāv neselektīvi un selektīvi alfa blokatori. Neselektīvs akts, piemēram?1-, tā?2-adrenoreceptori. Tikai selektīvs bloks?1-adrenoreceptori.

    Par neselektīviem alfa blokatoriem tiks pateikts tikai īsi. Tie ietver fentolamīnu, melno rudzu alkaloīdus un to atvasinājumus, tropodipēnu, nikergolīnu, propoksānu, butiroksānu utt. Rokas to lietošanas indikācijas ir šādas:

    • smadzeņu asinsrites (aterosklerozes, insulta uc) pārkāpumi,
    • perifēro asinsrites traucējumi (Raynaud slimība, obliterējoši endarterīts, utt.),
    • asinsvadu izcelsmes galvassāpes (īpaši migrēna);
    • fekohromocitomas (labdabīgs audzējs, kas sekretē norepinefrīnu un adrenalīnu) diagnostika un ārstēšana,
    • dažreiz hipertensīvas krīzes ārstēšanai (intravenozi),
    • Dažas zāles lieto atcelšanas simptomu ārstēšanai (smaga alkohola lietošana).

    Melnā rudzu grauda alkaloīdu dihydroergocristine daļa kombinēto antihipertensīviem Normatens (dihydroergocristine rezerpīns + clopamide), informācija būs temats Simpatolītisku.

    . Sakarā ar īso ilgumu hipotensīvo efektu fentolamīns, tropafen un citi izmanto tikai atvieglojums (reljefa) hipertensijas ārkārtas situācijās un diagnosticēšanā feohromocitoma (audzējs virsnieru serdes vai mezglu simpātiskās veģetatīvās nervu sistēmas izdala ar kateholamīnu - norepinefrīna, epinefrīnu, dopamīnu, notiek 1 10 tūkstoši iedzīvotāju un līdz 1% pacientu ar hipertensiju). Nepārtrauktai lietošanai kā antihipertensīvie līdzekļi (antihipertensīvie līdzekļi) nav piemēroti.

    Selektīvā alfa1-blokatori tiek izmantoti kardioloģijā un uroloģijā:

    1. kā antihipertensīvie līdzekļi;
    2. prostatas adenomas ārstēšanai.

    Selektīvo un neselektīvo alfa blokatoru salīdzinājums

    Arteriālās hipertensijas ārstēšanā selektīvie alfa blokatori mazina sirdsdarbības ātrumu (sirds ritms) nekā neselektīvos. Iemesls tam ir negatīvās atgriezeniskās saites mehānisms, kas raksturīgs dabai alfa2-adrenoreceptori. Kad norepinefrīns darbojas ar alfa2-receptoriem, tas samazina nervu galu sekrēciju (ķermeņa pašaizsardzība no simpatodrenālo sistēmu pārāk aktivizēšanas). Ja?2-Tā kā receptorus bloķē neselektīvs alfa blokators, nekas neierobežo kateholamīnu atbrīvošanu. Tādēļ ievērojami vairāk atbrīvo norepinefrīnu, un vai tas ir cauri?1-Adrenoreceptori palielina sirdsdarbības ātrumu (skatīt iepriekšējo tēmu par adrenoreceptoru veidiem un iedarbību).

    Alfa1-blokatori hipertensijas ārstēšanai

    Tie ir prazosīns, doksazosīns un terazosīns.

    Šai narkotiku grupai ir nopelni un viens liels trūkums.

    1. atšķirībā no beta blokatoriem un diurētiskiem līdzekļiem?1-blokatori labvēlīga ietekme uz kopējā holesterīna un triglicerīdu (lipīdu profila) asins plazmu, kas samazina progresēšanas risku aterosklerozes,
    2. neietekmē cukura (glikozes) līmeni asinīs,
    3. samazināt asinsspiedienu bez ievērojamas sirdsdarbības ātruma palielināšanās,
    4. neietekmē iedarbīgumu,
    5. ir maz blakusparādību, izņemot vienu - "pirmās devas efekts" (sīkāka informācija zemāk).

    Alfa1-blokatori paplašina gan mazos, gan lielākos asinsvadus, kuru dēļ asinsspiediens vertikālā stāvoklī samazinās vairāk nekā horizontālā stāvoklī. Parasti, kad persona iziet no gultas, viņa nervu sistēma palielina artēriju toni, lai koriģētu ķermeni vertikālā ķermeņa stāvoklī. Alfa saņemšana1-bloķētājs novērš šādu organisma pielāgošanos. Ja persona veic vertikālu stāvokli, viņa asinsspiediens strauji samazinājās, līdz smadzenes saņem nepietiekamu skābekļa, tumšas acis, reibonis, uztrauc smagu vājumu, un pacients noģībst. Pēc kritiena (horizontālā stāvoklī) uzlabojas asins piegāde smadzenēm, un drīz vien apziņa atgriežas. Patiesībā šāds nomocījums neuzrāda lielu bīstamību, bet, krītot, pacients var izraisīt bīstamus ievainojumus.

    Straujais asinsspiediena līmeņa pazemināšanās ar iespējamu apziņas zudumu, pārejot no horizontālās uz vertikālo pozīciju, ir vairāki nosaukumi:

    • posturālā hipotensija (no angļu valodas - stāja - stāvoklis, stāvoklis, grieķis, hipo - apakšā, anglis - spriedze - spiediens),
    • ortostatiska hipotensija (no grieķu. ortos - taisns, statos stāvošs),
    • ortostatiskais sabrukums (no lat. collapsus - kritušais).

    Ortostatiskā hipotensija ir visbiežāk sastopama ar FIRST selektīvās alfa lietošanu.1-blokatoru, tāpēc to sauc arī par "pirmās devas efektu". Piemēram, prozozīna pirmās devas ietekme visbiežāk notiek 16% gadījumu. Pie citiem medikamentiem šajā grupā (doksazosīna un terazosīnu) pirmā deva efekts ir mazāk izteikts sakarā ar to, ka tie ir lēni uzsūcas kuņģa-zarnu traktā, un tāpēc efekts nāk vēlāk. Prazosīns tiek nozīmēts 2-3 reizes dienā, un doksazosīnu un terazosīnu var lietot 1 reizi dienā.

    Personīgi, pēc pirmās prazosīna vai doksazosīna devas lietošanas es pieredzējušu apziņas zudumu apmēram 2-3 reizes. Ģībonis ir šādi faktori:

    • zems sāls diēta (sāls ierobežojums pacientiem ar arteriālo hipertensiju),
    • saņemot pirmo prazosīna devu diurētiskā (diurētiskā) terapijas laikā.

    Ortostātiskās sinkopes profilakse alfa1 adrenerģiskās blokatores pirmajā devā:

    • diurētiķi ir jāatceļ dažu dienu laikā,

  • pirmā alfa deva1-blokatoram jābūt minimālam (skatīt norādījumus par zāļu lietošanu, jo prazosīns ir 0,5-1 mg),
  • Pirmā deva jālieto pirms gulētiešanas, pacientam jābūt horizontālā stāvoklī. Pēc tam ar vairāku dienu intervālu dienas devu pakāpeniski palielina līdz vajadzīgajai devai.
  • Ziņkārīgs, kas tad, ja?1-bloķētājs izraisīja pirmās devas efektu un tika uz laiku atcelts, tad šīs zāles atkārtotas iecelšanas par 1 nedēļu laikā vairs neizraisa pirmās devas iedarbību.

    Daudzcentru CIPPAG I klīniskajā pētījumā (1985, 1989) tika konstatēts, ka prozozīna monoterapija (ti, prazozīns tika uzskatīta par vienīgo zāļu) pirmajās 2-3 dienās pazemināja asinsspiedienu, tad efekts samazinājās par 4-5 dienām (tachiflikaksija), kas nepieciešama devas palielināšana. Stabils antihipertensīvs efekts novērots līdz ārstēšanas pirmā mēneša beigām 50%, pusgada laikā - 75%, 1 gadu pēc ārstēšanas sākuma - 53%. Tādējādi pusi no pacientiem, kuri piedalījās pētījumā, bija iespējama prazomitīna monoterapija.

    Alfa1-bloķētāji dažreiz izraisa šķidruma aizturi organismā, šādos gadījumos ir lietderīgi tos apvienot ar diurētiskiem līdzekļiem. Papildus hipertensijas, alfa ārstēšanai1-Blakatorus ar beta blokatoriem bieži lieto hroniskas sirds mazspējas ārstēšanai (skatīt jauktu?1-, ?-adrenerģisko blokatoru karvedilolu nākamajā tēmā par beta adrenerģiskiem blokatoriem).

    Doxazosin, terazosīnu - jaunākas zāles (salīdzinājumā ar prazosīnu) ar ērtu dozēšanas grafiku (1 reizi dienā) un mazāk smagas blakusparādības.

    Alfa1-blokatori uroloģijā

    Otrs svarīgākais lietojums?1-blokatori - ar prostatas adenomu saistīto simptomu ārstēšana un, konkrētāk, ar BPH (labdabīga prostatas hiperplāzija). Alfa1-Blakatorus izmanto uroloģijā un citās jomās, piemēram, lai novērstu akūtu urīna aizturi, hroniska prostatīta ārstēšanai utt.

    No alfa1-Tikai 2 narkotikas lieto blokatoros tikai uroloģijā:

    Šīs divas zāles praktiski neietekmē asinsspiedienu, jo tās bloķē alfa1A-prostatas gludo muskuļu adrenoreceptori, urīnpūšļa kakls un urīnizvadkantenis ir 20 reizes aktīvākas nekā alfa1B-asinsvadu gludu muskuļu adrenoreceptori. Lai gan piesardzība nav ievainota.

    Tiek izmantoti gan kardioloģijā, gan uroloģijā:

    Prazosīnu var lietot arī urinācijas traucējumu ārstēšanai, taču saskaņā ar šiem indikatoriem tas tiek piešķirts ļoti reti. Ortostatiska ģībonis, kam seko ārkārtas izsaukums, parasti rodas, ja ķirurgs vai urologs izrakstīs doksazosīnu vai terazosīnu un aizmirsīs brīdināt pacientu, kā pareizi lietot pirmo devu. Es velti neiesaka vienmēr izlasīt instrukcijas par jebkuru narkotiku, kuru lietojat pirmo reizi. Tas bieži izvairās no vairākām problēmām, jo ​​ārstam pie reģistrācijas var nebūt laika vai aizmirst brīdināt pacientu par visām nepieciešamajām lietām.