Galvenais
Masāža

Fluorhinolonu antibiotikas

Fluorhinoloni ir plaša spektra antibiotikas antibiotika. Gramnegatīvā, gram-pozitīvā un netipiskā mikroflora pierāda jutīgumu pret fluorhinolonu sarakstā iekļautajiem antibiotikām.

Fluorhinolona grupa

Fluorhinoloni - grupa antibakteriālie līdzekļi, kurus iegūst fluorējot (fluors pievienošana) molekula hinoloniem - oxolinic, nalidixic, pipemidic skābi. Antibiotikas iegāja medicīnas praksē pagājušā gadsimta astoņdesmitajos gados.

Fluorhinoloni darbojas kā baktericīds, inhibējot vairāku baktēriju fermentu aktivitāti, kas nepieciešami infekcijas izraisītāju reprodukcijai.

Antibiotikas ilgstoši paliek aktīva pēc ievadīšanas asinīs vai norīšanas. Tas ļauj lietot zāles ar biežumu 1 vai 2 reizes dienā.

Plašs antibakteriālās aktivitātes klāsts un izteiktas baktericīdas īpašības ļauj fluorhinolonus lietot kā monoterapiju, nenosakot citu klases pretmikrobu līdzekļus.

Biopieejamība antibiotikām ir 80 - 100%. Ēšana nelieto zāļu bioloģisko pieejamību tabletēs, lai gan tas palēnina zāļu absorbciju.

Klasifikācija

Fluorhinoloni ir hinolonu atvasinājumi. Klasificējot antibakteriālos līdzekļus, hinoloni / fluorhinoloni hinoloni tiek uzskatīti par pirmās paaudzes.

Saskaņā ar hinolonu / fluorhinolonu klasifikāciju līdzekļus kā narkotikas:

  • 1generācijas - hinoloni (Palin, Negram, Nevigremon preparāti);
  • 2 paaudzes - ofloksacīns, pefloksacīns, norfloksacīns, lomefloksacīns, ciprofloksacīns;
  • 3 paaudzes - levofloksacīns, sparfloksacīns, hemifloksacīns;
  • 4 paaudzes - moksifloksacīns.

Antibiotiku lietošana

Fluorhinoloni ir efektīvi pret infekcijas slimību ierosinātājiem:

  • elpošanas orgāni - zemāks augšējais elpošanas ceļš;
  • āda, saistaudi;
  • dzemdes kakla sistēma;
  • gremošanas orgāni;
  • kauli, locītavas;
  • acs;
  • nervu sistēma.

Visizteiktākās baktericīdās īpašības saistībā ar:

  • gram-negatīvā mikroflora - salmonellas, gonokoku, šigella, enterobakteru, pseudomonas, hemophilus bacilli;
  • netipiska mikroflora - hlamīdija, mikoplazma, mikobaktērijas.

Pret grampozitīviem stafilokokiem, streptokokiem, pneimokokiem, aktivitāte ir zemāka 2. paaudzes medikamentiem. 2, 3 paaudzes fluorhinoloni nav efektīvi pret anaerobās mikrofloras izraisītām infekcijām.

3. un 4. paaudzes augsta aktivitāte pret stafilokokiem, pneimokokiem, streptokokiem. Jauni fluorhinoloni tiek saukti par respiratoriem fluorhinoloniem, un tos plaši izmanto pieaugušajiem pret pneimoniju, bronhītu un ENT slimībām.

Fluorhinoloni 2 paaudzes

Visvairāk pētītie un bieži lietotie fluorhinoloni ir ofloksacīns, ciprofloksacīns, pefloksacīns. Agrīnās fluorhinolonus galvenokārt lieto pret zarnu trakta infekcijām, ārstē seksuāli transmisīvās slimības, urīnceļu sistēmas slimības.

Ciprofloksacīns tiek nozīmēts galvenokārt pret zarnu trakta infekcijām, gūto pelēmefrītu, cistītu, infekcijām, ko izraisa zilo puvi. Lasiet vairāk par šo antibiotiku grupu lapā "Ciprofloxacin".

Ofloksacīns

Farmaceitiskā rūpniecība ražo ofloxacins tablešu veidā, acu ziedes, infūziju šķīdumus, kas ļauj tos plaši izmantot medicīnas praksē pret dažādu orgānu sistēmu slimībām.

Ofloksacīnu saraksts, kas ir otrās paaudzes fluorhinolona grupas antibiotikas, ietver zāles ar nosaukumiem:

Zāles, kas satur ofloxacin, ārstē infekcijas, ko izraisa nefiziska mikroflorija, tuberkuloze, gonoreja, prostatīts.

Ofloksacīnus izmanto acu ziedes formā un acu slimību ārstēšanā. Ofloksacīna acu ziede ir paredzēta bērniem no 1 gada.

Tomēr tabletes ofloksacīna injekcijas saskaņā ar instrukcijām ir atļautas tikai pēc 18 gadu vecuma sasniegšanas.

Pefloksacīns

Pefloksacīnu saraksts ietver narkotikas:

  • Pefloxacin-AKOS - tablešu veidā, koncentrāts injekcijām;
  • Perty;
  • Unicpef;
  • Pelox;
  • Abaktal.

Pefloksacīnus lieto pret:

  • holecistīts;
  • adnexīts;
  • peritonīts;
  • prostatīts;
  • ENT slimības - otitis, sinusīts, faringīts, tonsilīts.

Pefloxacin-AKOS ir paredzēts pret infekcijām, ko izraisa gramnegatīvi aerobi - E. coli, Klebsiella, hemophilic bacillus, Helicobacter pylori.

Grampozitīvi aerobie mikroorganismi - stafilokoki, streptokoki un intracelulārie parazīti, kas ietver legionelas, mikoplazmas, hlamīdijas, ir jutīgi pret antibiotiku.

Pefloksacīni ir pieejami tablešu un injekciju šķīdumu formā. Tādēļ tos var lietot pakāpeniskajā terapijā, sākot ar intravenozām injekcijām un pēc tam pārejot uz tablešu lietošanu.

Lomefloksacīni

Lomefloksacīni ietver:

  • Lomefloks;
  • Maksakvin;
  • Lomefloksacīna hidrohlorīds;
  • Ksenavīns;
  • Lomacin.

Lomefloksacīnus ieteicams lietot pret nieru, urīnpūšļa, urīnpūšļa, žults ceļu infekcijām. Tie ir efektīvi pret gļotādas ādas infekcijām, inficētiem apdegumiem, atklātām brūcēm.

Kad slikti Pārnesamība rifampicīnu - pamata antibiotika, nogalināšanas tuberkulam nūjiņas, lomefloksatsin lieto tuberkulozes ārstēšanā ar izoniazīdu, ethambutol, pyrazinamide, streptomicīnu.

Norfloksacīns

Norfloksacīnu grupā ietilpst narkotikas:

Norfloksacīni galvenokārt ārstē urīnceļu un zarnu trakta infekcijas, jo šajos orgānos terapeitiskā koncentrācijā uzkrājas medikamenti.

Šīs grupas antibiotikas lieto pret prostatītu, uretrītu, salmonelozi, šigelozi. Acu pilienu veidā antibiotika tiek ordinēta blefarīta, keratīta, konjunktivīta ārstēšanai.

Kad normakss norfloksacīna acij nokrītas, tas ir paredzēts bērniem ar vidusauls, sākot no 12 gadu vecuma.

Trešā fluorhinolonu paaudze

Trešās paaudzes fluorhinolonu antibiotikas ir atradušas praktisku pielietojumu pret:

  • slimības, ko izraisa Pseudomonas aeruginosa;
  • elpošanas ceļu slimības.

Tavanic, Avelox parakstīts uz hronisku bronhītu, smagu pneimoniju. Efektivitātes ziņā šīs antibiotikas nav zemākas par ārstēšanu ar trešās paaudzes cefalosporīniem kombinācijā ar makrolīdiem.

Jauni fluorhinoloni ir efektīvi pret seksuāli transmisīvām infekcijām, piemēram, gonoreju, hlamīdijām.

Levofloksacīni

Terapijas, kas satur levofloksacīnu, ietver:

Preparāti no šī saraksta ir paredzēti vieglas vai vidējas smaguma pakāpes infekcijām elpceļu, urīnceļu, prostatītu.

Antibiotikas tiek lietotas arī kuņģa čūlu ārstēšanā, ja to izraisa inficēšanās ar Helicobacter pylori baktēriju.

Levofloksacīnu izraksta par čūlām kopā ar amoksicilīnu un omeprazolu vai tā ekvivalentu. Ja Jums ir alerģija pret penicilīniem, amoksicilīnu aizstāj ar tinidazolu.

Sparfloksacīns

Sparfloksacīnu sarakstu apzīmē ar vienu preparātu Sparflo tabletēs. Ražots no iepriekš izmantotajiem Respara un Sparbact produktiem.

Sparflo paredzēts pieaugušajiem pēc 18 gadiem ar slimībām:

  • HOPS;
  • pneimonija;
  • vēdera infekcijas;
  • otitis, sinusīts, ko izraisa, arī pyocyanic stick, stafilokoku;
  • ādas infekcijas;
  • osteomielīts;
  • lepra;
  • tuberkuloze.

Sparfloksacīns ir visefektīvākais ādas slimības, ko izraisa stafilokoku infekcija un mikobaktērijas.

Hemifloksacīns

Hemifloksacīni ietver zāles Fitiv. Pieaugušajiem par pneimoniju, hronisku bronhītu un akūtu sinusītu tiek parakstīta antibiotika.

Bērnu tabletes Faktiv aizliegts līdz 18 gadiem. Ja lietojat tabletes papildus fluorhinolonu bieži sastopamajām blakusparādībām, iespējams:

  • cīpslas bojājums, it īpaši vecumdienās;
  • aritmija, ja pacientam ir EKG novirzes ilgstoša QT intervāla veidā.

Hemifloksacīna aktivitātes spektrs, salīdzinot ar citiem fluorhinoloniem, tiek paplašināts, pateicoties iedarbībai pret penicilīniem, cefalosporīniem, makrolīdiem izturīgas streptokoku iedarbību.

Zāles ordinē vienreiz dienā, pneimonijas terapijas ilgums ir no 7 līdz 14 dienām. Hroniskā bronhīta vai akūts sinusīta terapijas ilgums ir 5 dienas

Ceturtās paaudzes fluorhinoloni

Preparāti, kas kā aktīvo vielu satur moksifloksacīnu:

Moksifloksacīni ir pieejami tablešu veidā un šķīdumu formā intravenozai ievadīšanai, kas ir ērti lietojama pakāpeniskai elpošanas ceļu infekciju ārstēšanai.

Antioksidanti, kas satur moksifloksacīnu, tiek ārstēti ar pneimoniju, ko izraisa tipiska un netipiska mikroflora, tai skaitā hemophilus bacilli, mikoplazmas, hlamīdija, klebsiella.

Moksifloksacīnus lieto akūtos, smagos apstākļos, pret sinusītu, bronhītu, peritonītu.

Kontrindikācijas antibiotikām

Aizliegti fluorhinoloni tablešu un injekciju veidā:

  • jaunāki par 18 gadiem;
  • grūtnieces;
  • zīdīšanas laikā;
  • ar epilepsiju, hemolītisko anēmiju, nieru mazspēju;
  • ja ir alerģija pret fluorhinoloniem.

Ārstēšanas laikā nevarat vadīt automašīnu un strādāt ar kustīgu mašīnu. Antibiotikas var samazināt koncentrēšanās spēju, palēnina reakcijas ātrumu.

Ārstējot fluorhinolonus, palielinās cīpslu plīsuma risks visiem pacientiem. Īpašā riska grupā:

  • cilvēki, kas vecāki par 60 gadiem;
  • sievietes;
  • personas, kas lieto glikokortikosteroīdus;
  • reimatoīdā artrīta slimnieki;
  • pacienti pēc nieru, sirds, plaušu transplantācijas.

Lai novērstu cīpslu plīsuma iespēju, antibiotiku lietošana ir nepieciešama, lai samazinātu jebkuru fizisko aktivitāti.

Fluorhinolonu blakusparādības

Visbiežākās sūdzības, lietojot fluorhinolonus, ir saistītas ar gremošanas sistēmas pārkāpumu. Pacientam var rasties:

  • slikta dūša;
  • grēmas;
  • izkārnījumos izkārnījumos;
  • slikta apetīte;
  • vemšana;
  • sāpes vēderā.

Antibiotiku lietošanas blakusparādība var būt skrimšļa, cīpslu sakāve. Šī blakusparādība biežāk sastopama gados vecākiem cilvēkiem, bet dažreiz tas notiek jau sen.

Iespējamās nervu sistēmas reakcijas, kas izpaužas:

  • reibonis;
  • miega traucējumi;
  • galvassāpes;
  • reti ar krampjiem.

Ārstēšanas laikā ir nepieciešams ierobežot saules iedarbību, jo ultravioletā starojuma iedarbības laikā var attīstīties fotodermatisma ādas slimība.

Dažreiz ir palielināta fluorhinolonu toksicitāte aknām. Aknu bojājumu pazīmes izpaužas:

  • visbiežāk - augsta aknu enzīmu transamināžu aktivitāte, kas ir asimptomātiska;
  • retāk, holestātiska dzelte, hepatīts;
  • reti - aknu nekroze.

Ilgstoša fluorhinolonu lietošana var izraisīt gļotādu sēnīšu infekcijas (kandidozi), membrānu kolītu - akūtu iekaisumu resnās zarnas.

Ir iespējams mainīt kopējo asins analīžu skaitu. Atkāpes ir šāds slimību saraksts:

  • hemolītiskā anēmija;
  • leikocītu skaita samazināšanās;
  • samazināts trombocītu skaits;
  • agranulocitoze.

Funkcijas ārstēšanai ar fluorhinoloniem

Urīnceļu slimību ārstēšanā ciprofloksacīni, levofloksacīni, ofloksacīni, norfloksacīni ir izrādījušies labi.

Hroniska prostatīta ārstēšanai veiksmīgi tiek izmantoti otrās paaudzes fluorhinolonu pārstāvji. Abaktals, Zanotsīns ordinēts 0,4 g divas reizes dienā, un, ieceļot maksakvīnu, tikai vienu devu ieņem ar 0,4 g aktīvās vielas lomefloksacīna dienā.

Fluorhinoloni ir labi pierādīti gonorejas ārstēšanā. Tās tiek parakstītas vienlaikus ar vairāku makrolīdu antibiotikām kā kompleksu terapiju.

Pret bakteriālu meningītu tika lietots ciprofloksacīns, pefloksacīns, ofloksacīns, levofloksacīns. Fluorhinolonus ir paredzēts, lai novērstu meningītu nopietna otita, sinusīta un citu ENT slimību gadījumā.

Fluorhinolona preparāti ir noteikti penicilīnrezistentu antibiotikām un neefektīva terapija ar makrolīdiem un cefalosporīniem. Izvēles līdzekļi patogēnas mikrofloras izturībai pret citu klases pretmikrobu līdzekļiem ir hemifloksacīns un moksifloksacīns.

Vietējie preparāti

Acu ārstēšanai tiek izmantotas fluorhinolonu šķidras formas pilienu formā. Preparātus ārējai lietošanai ražo farmaceitiskā rūpniecība, lai ārstētu gan bērnus, gan pieaugušos.

Acu pilieniem ir atšķirīga aktīvās vielas koncentrācija, kas var būt:

  • levofloksacīni - Sinnicef ​​pilieni, Oftakviks, L-optika;
  • Moksifloksacīns - Vigamox, Maxiflox;
  • Lomefloksacīns - Lofokss.

Otitis tiek ārstēts ar ausu pilieniem, kas satur ofloxacin - Uniflox, Danzil - pilieni gan ausīm, gan acīm.

Ādas infekcijas ārstē, izmantojot ziedes, kas satur ofloxacin-salts Floxal, Ofloxacin, kombinētās Oflomelīdu zāles.

Oflomelīds papildus antibiotikam satur anestezējošu lidokainu un līdzekli, kā paātrināt audu remontu. Tas ļauj efektīvi lietot Oflomelīdu dziļos apdegumos, trofiskos čūlas, izaugumos, fistulās pieaugušajiem.

Kā lietot antibiotikas tablešu veidā

Fluorohinolona tablešu saņemšanu nevar kombinēt ar dzelzs preparātiem, bismuta, cinka preparātiem.

Dienas laikā Jums jāuzņem pietiekams daudzums šķidruma, ne mazāk kā 1, 2 litri. Nomājiet antibiotikas tableti ar pilnu glāzi ūdens.

Stingri jāievēro ārstēšanas shēma, taču, ja jūs nejauši izlaist zāles, jūs nevarat dubultot devu.

Visā ārstēšanas kursā un 3 dienas pēc pēdējās zāļu devas nav iespējams sauļoties. Zīme, kas norāda uz blakusparādību iespējamību, ir pamats zāļu izņemšanai no ārsta un ārsta vizīte.

Bērnu ārstēšana

Fluorhinolonus saturoši medikamenti ir aizliegti bērnu ārstēšanai, jo pastāv risks:

  • konvulsīvs sindroms;
  • kaulaudu palēnināšana;
  • narkotiku negatīvās sekas uz skrimšļiem, saitēm, cīpslām.

Bet īpaši smagām Pusillary Pylori izraisītām infekcijām, kas saistītas ar cistisko fibrozi, ārsts var ordinēt bērnu ar fluorhinoloniem pastāvīgā medicīniskā uzraudzībā.

Fluorhinoloni grūtniecības un laktācijas laikā

Fluorhinoloniem ir teratogēnisks efekts, t.i., tie negatīvi ietekmē augļa veidošanos, tāpēc grūtniecības laikā tas ir aizliegts. Ja sieviete zīdīšanas laikā lieto šīs grupas antibiotikas, tad zīdainim var būt pavasaris, iztukšot hidrocefāliju.

Nav pierādīts teratogēnisks efekts grūtniecības laikā pret moksifloksacīniem. Moksifloksacīnu saturošas zāles grūtniecības laikā var lietot ārsta uzraudzībā, ņemot vērā iespējamo risku auglim un ieguvumus mātei.

Tomēr moksifloksacīns iekļūst mātes pienā, tāpēc, lietojot antibiotiku, barošana ar krūti tiek īslaicīgi pārtraukta.

Sīkāka informācija par fluorhinolona antibiotikām un zāļu nosaukumiem

Mūsdienu dzīves ritms mazina cilvēka imunitāti, un infekcijas slimību izraisītāji izmaina un kļūst rezistenti pret galvenajiem penicilīna klases ķīmiskajiem preparātiem.

Tas notiek sakarā ar nekontrolētu nekontrolētu iedzīvotāju izmantošanu un analfabētismu medicīniska rakstura jautājumos.

Pagājušā gadsimta viduslīnijas atklājums - fluorhinoloni - ļauj jums veiksmīgi tikt galā ar daudzām bīstamām slimībām ar minimālām negatīvām sekām uz ķermeni. Sešas modernās zāles pat iekļautas būtiskā sarakstā.

Fluorhinolonu antibiotikas: zāļu nosaukumi, to darbība un analogi

Tālāk sniegtajā tabulā sniegs pilnīgu priekšstatu par antibakteriālo līdzekļu efektivitāti. Slejās ir uzskaitīti visi alternatīvie hinolonu tirdzniecības nosaukumi.

Ilgstoši aktīvās vielas ķīmiskās struktūras īpatnības neļāva iegūt fluorhinolona sēriju šķidras zāļu formas, un tās ražoja tikai tablešu formā. Mūsdienu farmaceitiskā rūpniecība piedāvā stabilu pilienu, ziedes un citu veidu pretmikrobu līdzekļu izvēli.

Fluorhinolonu antibiotikas

Attiecīgie savienojumi ir antibakteriāli līdzekļi, kas ir ļoti aktīvi pret gan grampozitīviem, gan gramnegatīviem mikroorganismiem (tā saukto plašu spektru). Antibiotikas vārda stingrā izpratnē nav, jo tie iegūti ķīmiskajā sintēzē. Bet, neskatoties uz struktūras atšķirībām, dabisko analogu izcelsmi un trūkumu, tās ir saistītas ar to īpašībām:

  • Īpašs mehānisms ir augsts baktericīdas un bakteriostatiskas iedarbības dēļ: patogēno mikroorganismu DNS girāzes enzīms tiek inhibēts, kas kavē to attīstību.
  • Plašākais antibakteriālās iedarbības spektrs: tie ir aktīvi pret lielāko gramnegatīvās un pozitīvās (ieskaitot anaerobu) baktērijas, mikoplazmas un hlamīdijas.
  • Augsta biopieejamība. Aktīvās vielas pietiekamā koncentrācijā iekļūst visos ķermeņa audos, nodrošinot spēcīgu terapeitisko efektu.
  • Ilgs pusperiods un attiecīgi post-antibiotiku iedarbība. Šo īpašību dēļ fluorhinolonus var lietot ne vairāk kā divas reizes dienā.
  • Nepārspējama efektivitāte, atbrīvojoties no slimnīcas un sabiedrības izraisītām sistēmiskām infekcijām jebkura smaguma pakāpes.
  • Laba panesamība sakarā ar nelabvēlīgu notikumu nelielu smagumu.

Šīs ķīmiskās vielas tiek sistematizētas, pamatojoties uz atšķirībām antimikrobiālās vielas ķīmiskajā struktūrā un spektrā.

Klasifikācija: četras paaudzes

Nav vienotas stingras šāda veida ķīmisko produktu sistemātiskās sistēmas. Tos sadala atkarībā no molekulas fluora atomu stāvokļa un skaita mono-, di- un trifluorokinolonos, kā arī elpošanas un fluorētās sugās.

Pirmo hinolonu antibiotiku izpētes un uzlabošanas procesā tika iegūtas 4 paaudzes leks. nozīmē.

Nefluorēti hinoloni

Tie ietver Negram, Nevigremon, Gramurin un Palin, kas iegūti, pamatojoties uz nalidiksa, pipimidovoja un oksolīnskābēm. Hinol antibiotikas ir izvēlēti ķīmiskie preparāti urīnceļu baktēriju iekaisuma ārstēšanā, kur tie sasniedz maksimālo koncentrāciju, jo tie izdalās nemainīgi.

Tie ir efektīvi pret salmonellām, shigella, klebsiella un citām eetobaktērijām, taču tie labi neieplūst audos, kas kavē hinolonu izmantošanu sistēmiskai antibiotiku terapijai, ierobežojot dažus zarnu patoloģijas.

Gram-pozitīvi koki, pyo-purpura baktērijas un visi anaerobi ir izturīgi. Turklāt ir vairākas izteiktas blakusparādības anēmijas, dispepsijas, citopēnijas un kaitīgas ietekmes uz aknām un nierēm formā (hinolons ir kontrindicēts pacientiem ar šo orgānu diagnosticētajām patoloģijām).

Gramnegatīvs

Gandrīz divus gadu desmitus ilgo pētījumu un eksperimentu uzlabošana izraisīja otrās paaudzes fluorhinolonu radīšanu.

Pirmais bija Norfloksacīns, kas iegūts, pievienojot fluora atomu molekulā (6 pozīcijā). Spēja iekļūt organismā, sasniedzot paaugstinātu koncentrāciju audos, ļāva to lietot, lai ārstētu sistēmiskas infekcijas, ko izraisīja Staphylococcus aureus, daudzi gramu mikroorganismi un daži gram + stieņi.

Nelabvēlīgas blakusparādības, kas veicina labu pacientu panesamību.

Elpošanas sistēma

Šī klase ir ieguvusi savu nosaukumu, pateicoties tā augstajai efektivitātei pret apakšējo un augšējo elpošanas ceļu slimībām. Baktericīdā iedarbība pret rezistenci (pret penicilīnu un tā atvasinājumiem) pneimokokiem ir garantija veiksmīgai sinusīta, pneimonijas un bronhīta ārstēšanai akūtā stadijā. Medicīnas praksē levofloksacīns (Ofloksacīns ir kreilis izomērs), lieto sparfloksacīnu un temafloksacīnu.

To bioloģiskā pieejamība ir 100%, kas ļauj veiksmīgi ārstēt jebkuras smaguma infekcijas slimības.

Elpošanas pret anaerobiem līdzekļiem

Moksifloksacīnam (Avelox) un hemifloksacīnam ir tāda pati baktericīda iedarbība kā iepriekšējās grupas fluorhinolona ķīmiskajām vielām.


Viņi nomāc penicilīna un makrolīdu rezistento pneimokoku, anaerobu un netipisku baktēriju (hlamīdiju un mikoplazmu) vitalitāti. Efektīvi pret zemādas un augšējo elpošanas ceļu inficēšanos, mīksto audu un ādas iekaisumu.
Tas ietver arī grepofloksacīnu, klinofloksacīnu, trovafloksacīnu un dažus citus. Tomēr klīniskajos pētījumos tika konstatēta toksicitāte un līdz ar to arī daudzas blakusparādības. Tādēļ šie nosaukumi tika izņemti no tirgus un šodien netiek izmantoti medicīnas praksē.

Radīšanas vēsture

Ceļš uz modernu ļoti efektīvu fluorhinolonu grupas zāļu ieguvi bija diezgan ilgs.

Tas viss sākās 1962. gadā, kad nalidiksīnskābe tika nejauši iegūta no hlorokvīna (pretmalārijas viela).

Pārbaudes rezultātā šim savienojumam bija mērena bioloģiskā aktivitāte pret gramnegatīvām baktērijām.

Arī gremošanas trakta uzsūkšanās bija zema, kas neļāva izmantot nalidiksīnskābi sistēmisko infekciju ārstēšanai. Tomēr zāles sasniedza augstu koncentrāciju eliminācijas posmā no organisma, kā rezultātā to lietoja urīndziedzera sfēras un dažu zarnu infekcijas slimību ārstēšanai. Klīnikā skābi plaši neizmantoja, jo patogēni mikroorganismi ātri attīstījās pret to.

Nalidiksiks iegūst nedaudz vēlāk pimedīnskābes un oksolīnskābes, kā arī uz tām balstītās zāles (Rosoksacīns, Tsinoksatīns un citi) - hinolonu grupas antibiotikas. Viņu zemā efektivitāte ļāva zinātniekiem turpināt pētniecību un radīt efektīvākas iespējas. Daudzu eksperimentu rezultātā 1978. gadā norfloksacīns tika sintezēts, pievienojot fluoru atomu hinolona molekulā. Tās augsta baktericīda aktivitāte un biopieejamība nodrošināja plašāku lietojumu klāstu, un zinātnieki nopietni interesējās par fluorhinolonu izredzēm un to uzlabošanu.

Kopš 80. gadu sākuma ir iegūti daudzi medikamenti, no kuriem 30 ir nokārtojuši klīniskos pētījumus, un 12 tiek plaši izmantoti medicīnas praksē.

Pielietojums pēc medicīnas nozares

Zema antibakteriālā aktivitāte un pārāk šaurs pirmās paaudzes zāļu darbības spektrs ilgu laiku ierobežoja fluorhinolonu lietošanu tikai un vienīgi ar uroloģiskām un zarnu baktēriju infekcijām.

Tomēr turpmākā attīstība ļāva iegūt ļoti efektīvas zāles, kas šodien konkurē ar penicilīna antibakteriālajām zālēm un makrolīdiem. Modernās fluorētās elpošanas formulas ir atradušas vietu dažādās medicīnas jomās:

Gastroenteroloģija

Enterobakteriju izraisītas apakšējo zarnu iekaisumi tika veiksmīgi ārstēti ar nevigramonu.

Tā kā ir izveidoti vairāk uzlabotas šīs grupas narkotikas, kas aktīvi darbojas pret lielāko daļu bacilu, ir paplašināta piemērošanas joma.

Venereoloģija un ginekoloģija

Fluorhinolonu pretmikrobu tablešu aktivitāte cīņā pret daudziem patogēniem (īpaši netipiskiem) izraisa seksuāli transmisīvo infekciju (piemēram, mikoplazmozes, hlamīdiju) sekmīgu ķīmijterapiju, kā arī gonoreju.

Sieviešu bakteriālas vaginosis, ko izraisa penicilīnam izturīgi celmi, arī labi reaģē uz sistēmisku un lokālu ārstēšanu.

Dermatoloģija

Stafilokoku un mikobaktēriju izraisītas epidermas iekaisumu un integritāti ārstē ar atbilstošu klases zālēm (Sparfloksacīnu).

Tos lieto gan sistēmiski (tabletes, injekcijas), gan vietējai lietošanai.

Otolaringoloģija

Trešās paaudzes ķīmiskos preparātus, kas ir ļoti efektīvi pret lielāko daļu patogēno baktēriju, plaši izmanto ENT orgānu ārstēšanai. Levofloksacīns un tā analogi ātri apturot paranasālas sinusa (sinusīta) iekaisumu.

Ja slimību izraisa mikroorganismu celmi, kas ir izturīgi pret lielāko daļu fluorhinolonu, ir ieteicams lietot moksi- vai hemifloksacīnu.

Oftalmoloģija

Diezgan ilgu laiku zinātnieki nav ieguvuši stabilus ķīmiskos savienojumus, kas piemēroti šķidro zāļu formu veidošanai. Tas apgrūtināja fluorhinolonu kā lokālas zāļu lietošanu. Tomēr, tālāk uzlabojot formulas, bija iespējams iegūt ziedes un acu pilienus.

Lomefloksacīns, levofloksacīns un moksifloksacīns ir indicēti konjunktivīta, keratīta, pēcoperācijas iekaisuma procesu ārstēšanai un pēdējo profilaksei.

Pulmonoloģija

Fluorhinolona tabletes un citas zāļu formas, ko sauc par elpošanas ceļiem, ir lieliskas, lai atvieglotu pneimokoku izraisīto apakšējo un augšējo elpošanas ceļu iekaisumu. Ja inficējas ar makrolīdu un penicilīnu rezistentiem celmiem, parasti tiek nozīmēts gemifloksacīns un moksifloksacīns. Tiem piemīt zema toksicitāte un tie ir labi panesami. Komplicētā tuberkulozes ķīmijterapijā veiksmīgi tiek lietoti lomefloksacīns un sparfloksacīns. Tomēr pēdējais biežāk izraisa negatīvu ietekmi (fotodermatitu).

Uroloģija un nefrologija

Fluorhinoloni ir izvēlēti narkotikas, lai cīnītos pret urīnceļu infekcijas slimībām. Tie efektīvi spēj tikt galā ar gan grampozitīviem, gan gramnegatīviem patogēniem, tai skaitā tos, kuri ir izturīgi pret citām antibakteriālo līdzekļu grupām.

Atšķirībā no hinola antibiotikām zāles 2 un nākamās paaudzes ir nieres nierēm. Tā kā blakusparādības ir vieglas, pacienti labi panes ciprofloksacīnu, norfloksacīnu, lomefloksacīnu, ofloksacīnu un levofloksacīnu. Iecelts tablešu un injekciju šķīdumu formā.

Terapija

Tāpat kā jebkuras antibakteriālas zāles, šīs grupas ķīmiskie preparāti ir rūpīgi jāizmanto medicīniskā uzraudzībā. Tos var piešķirt tikai speciālists, kurš spēj pareizi aprēķināt devu un lietošanas ilgumu. Atlases un atcelšanas neatkarība šeit nav atļauta.

Indikācijas

Pozitīvs antibiotiku terapijas rezultāts lielā mērā ir atkarīgs no patogēnas identifikācijas. Fluorhinoloni ir ļoti aktīvi pret šādu patogēnu mikrofloru:

  • Gram-negatīvs - Staphylococcus aureus, Escherichia, Shigella, Chlamydia, Sibīrijas mēra patogēns, Pseudomonas aeruginosa un citi.
  • Grampozitīvi - streptokoki, klostridijas, leģionelas un citi.
  • Mikobaktērijas, ieskaitot tuberkulozes baktērijas.

Šādas dažādas antibakteriālas aktivitātes veicina plašu pielietojumu dažādās medicīnas jomās. Fluorkvinoloniem narkotikas veiksmīgi ārstētu Uroģenitālās infekcijas, seksuāli transmisīvajām slimībām, pneimonija (ieskaitot netipisku), hronisku bronhītu, iekaisumu, deguna blakusdobumu, acu slimību un baktēriju izcelsmes, osteomielītu, enterokolīts, dziļu ādas bojājumiem, kopā ar pūžņojums.

Slimību saraksts, ko var ārstēt ar fluorhinoloniem, ir ļoti plašs. Turklāt šīs zāles ir optimālas gadījumā, ja penicilīns un makrolīdi nav efektīvi, kā arī nopietnās noplūdes formās.

Kontrindikācijas

Lai antibiotiku terapija būtu vienīgi ieguvums, jāņem vērā šīs ķīmisko preparātu grupas kontrindikācijas. Nalidiksa un oksolīnskābes ir toksiskas nierēm, un tādēļ tās ir aizliegtas cilvēkiem ar nieru mazspēju. Mūsdienīgākām zālēm ir arī vairāki stingri ierobežojumi.

Antibiotiku fluorohinolonu sērijai ir teratogēna iedarbība (izraisa mutāciju un intrauterīnās attīstības defektus), un tādēļ tā ir aizliegta grūtniecības laikā. Zīdīšanas periodā var izraisīt fontanellu un hidrocefālijas pietūkumu jaundzimušajam.

Maziem bērniem un pusmūža bērniem šo ķīmisko vielu ietekmē kaulu augšana palēninās, tāpēc tos var izrakstīt tikai kā pēdējo līdzekli (ja terapeitiskais ieguvums pārsniedz iespējamo kaitējumu). Gados vecākiem cilvēkiem ir palielināts cīpslu plīsuma risks. Turklāt nav ieteicams lietot šo antimikrobiālo līdzekļu grupu diagnosticētajā konvulsīvā sindromā.

Lai neradītu neatgriezenisku kaitējumu jūsu ķermenim, jums vajadzētu stingri ievērot medicīniskās receptes un nekad nelietot sevi!

Mūsu vietnē jūs varat iepazīties ar lielāko daļu antibiotiku grupu, pilnīgu zāļu sarakstu, klasifikāciju, vēsturi un citu svarīgu informāciju. Lai to izdarītu, lapas augšējā izvēlnē izveidojiet sadaļu "Klasifikācija".

Uzticieties saviem veselības aprūpes speciālistiem! Padarīt tikšanos, lai redzētu labāko ārstu savā pilsētā tieši tagad!

Labs ārsts ir vispārējās medicīnas speciālists, kurš, pamatojoties uz jūsu simptomiem, veiks pareizu diagnozi un izraksta efektīvu ārstēšanu. Mūsu mājas lapā varat izvēlēties ārstu no labākajām klīnikām Maskavā, Sanktpēterburgā, Kazanā un citās Krievijas pilsētās un saņemt atlaidi līdz 65% reģistratūrā.

* Nospiežot pogu, jūs novirzīsit uz īpašu vietnes lapu ar meklēšanas formu un reģistrēsit interesējošo speciālistu profilu.

* Pieejamās pilsētas: Maskava un rajons, Sanktpēterburga, Jekaterinburga, Novosibirska, Kazaņa, Samara, Permija, Ņižņijnovgoroda, Ufa, Krasnodara, Rostova pie Donas, Čeļabinskas, Voroņežas, Izhevskas

farma / farmakoloģija / fluorokinoli

13. FLUORINEINOLONU KLĪNISKĀS UN FARMAKOLOĢISKĀS ĪPAŠĪBAS

Fluorhinoloni ir viena no visbiežāk sastopamajām un lietojamām pretmikrobu līdzekļu grupām to augsta aktivitātes dēļ pret plašu gramatiķu un grampozitīvo patogēnu daudzumu klāstu. Runājot par narkotiku skaitu, kas nonāk šajā grupā, tie ir otrie tikai attiecībā uz beta-laktāmu

antibiotikas. Fluorhinoloni ir "tīra" ķīmiskās sintēzes rezultāts.

Pirmie fluorhinoloni sāka lietot klīniskajā praksē

prakse pagājušā gadsimta 80.gadu sākumā. Viņi aizņēma tikai vienu ceturtdaļu gadsimta, lai viņi ieņemtu vienu no vadošākajām vietnēm visbiežāk sastopamās ģenēzes un lokalizācijas infekciju ķīmijterapijā.

Ir vairākas klasifikācijas, no kurām lielākā daļa ietver hinolonus. Viena no kopējām klasifikācijām, ko ierosināja Quintilliani R. et al. 1999. gadā ir sniegts tabulā. 1

Klasifikācija atspoguļo, no vienas puses, paaudzes, un, no otras puses, fluorhinolonu pretmikrobu spektra paplašināšanos, akcentējot iepriekšējos paaudžu fluorhinolonus, kas mazāk uzņēmīgi vai nejutīgi mikrobi.

I - fluorēti hinoloni

II - "gramnegatīvie" fluorhinoloni

Norfloksacīns (F = 35-40%) rada augstu koncentrāciju kuņģa-zarnu traktā un MVP.

Ofloksacīns (F = 90-95%) sliktāk ietekmē Ps.aeruginosa.

III - "elpošanas" fluorhinoloni

IV - elpošanas "+" anti-aerobo "

Fluorhinoloni labi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā ar maksimālo koncentrāciju ķermeņa barotnē pirmajās 3 stundās un cirkulācijai tajās terapeitiskā koncentrācijā 5-10 stundas, kas ļauj viņiem lietot 2 reizes dienā. Ēšana palēnina uzsūkšanos, bet neietekmē tās pilnību. Fluorhinolonu bioloģiskā pieejamība, lietojot iekšķīgi, sasniedz 80-100%. Vienīgais izņēmums ir norfloksacīns, kura biopieejamība ir 35-40%. Fluorhinoloni iekļūst labi dažādos ķermeņa audos, radot koncentrāciju tuvu serumam vai pārsniedzot to. Tas ir saistīts ar to fizikāli ķīmiskajām īpašībām: augstu lipofilitāti un zemu olbaltumvielu saistīšanu. Kuņģa un zarnu trakta audos, urīnā un elpošanas ceļu, nierēs, sinovialā šķidrumā, to koncentrācija ir virs 150% attiecībā pret serumu; smadzeņu šķidrums, tauki un acu audi - mazāk nekā 50%.

Fluorhinoloni labi iekļūst ne tikai cilvēka ķermeņa šūnās (polimorphonuclear neitrofilos, makrofāgos, alveolāros makrofāgos), bet arī mikroorganismu šūnās, kas ir svarīgi infekciju ārstēšanā ar mikrobolu lokalizāciju intracelulārā lokalizācijā.

Fluorhinolona elimināciju ķermenī veic nieru un ārējo orgānu (biotransformācija aknās, izdalīšana ar žulti, izdalīšanās ar izkārnījumiem utt.) Ar. Ofloksacīns un lomefloksacīns gandrīz pilnībā izdalās ar nierēm, galvenokārt ar ārējiem mehānismiem - pefloksacīnu un sparfloksacīnu; citas narkotikas ieņem vidējo pozīciju.

Fluorhinolonu darbības mehānisms ir DNS girazes vai topoizomerāzes IV mikrobu inhibīcija, kas izskaidro krustošanas rezistences trūkumu ar citām pretmikrobu līdzekļu grupām. Fluorhinolonu pretestība attīstās samērā lēni. Tas ir saistīts ar gēnu mutācijām, kas kodē DNS girazi vai topoizomerāzi IV, kā arī pārtrauc transportēšanu caur porīna kanāliem mikrobola ārējā šūnu membrānā vai noņemšanu no tā, aktivējot atbrīvošanās proteīnus.

Antimikrobiālais spektrs

Fluorhinolonu pretmikrobu iedarbības spektrs aptver aerobo un anaerobās baktērijas, mikobaktērijas, hlamīdijas, mikoplazma, riketsija, borēlija un daži vienšūņi.

Fluorhinolonu antibiotiku saraksts

Hinolus plaši izmanto medicīnā kopš 1962. gada, pateicoties to farmakokinētikai un biopieejamībai. Hinolus iedala divās galvenajās grupās:

Fluorhinoloniem ir raksturīgs antibakteriāls efekts, kas ļāva tos pielietot vietējai ārstēšanai acu un ausu pilienu veidā.

Fluorhinolonu efektivitāte ir saistīta ar to iedarbības mehānismu - tie inhibē DNS giāzi un topoizomerāzi, kas pārtrauc DNS sintēzi patogēnajā šūnā.

Fluorhinolonu priekšrocības, salīdzinot ar dabīgām antibiotikām, ir neapstrīdamas:

  • Plašs spektrs;
  • Augsta biopieejamība un audu iekļūšana;
  • Ilgstošs izdalīšanās no organisma, kas dod post-antibiotiku efektu;
  • Zarnu trakta gļotādu viegli uzsūcas.

Fluorhinoloni - antibiotikas (narkotikas)

Fluorhinolonu klasifikācija ir paaudze, katrai no tām ir raksturīga daudzveidīgāka pretmikrobu iedarbība:

  1. 1. paaudze: oksolīnskābe, pipemido skābe, nalidiksīnskābe;
  2. 2. paaudze: lomefloksocīns, pefloksocīns, ofloksocīns, ciprofloksocīns, norfloksocīns;
  3. Trešā paaudze: levofloksacīns, sparfloksacīns;
  4. 4. paaudze: moksifloksacīns.

Spēcīgākās antibiotikas

Cilvēce nepārtraukti meklē visspēcīgāko antibiotiku, jo tikai tāda narkotika var nodrošināt izārstēt daudzas nāvējošas slimības. Visefektīvākie tiek uzskatīti par plaša spektra antibiotikām - tie var ietekmēt gan grampozitīvas, gan gramnegatīvas baktērijas.

Cefalosporīni

Cefalosporīna antibiotikām ir plašs darbības spektrs. To darbības mehānisms ir saistīts ar cēloņsakarības šūnu membrānu attīstības kavēšanu. Šīs antibiotiku sērijas satur minimālas blakusparādības un neietekmē cilvēka imunitāti.

Vienu no cefalosporīnu trūkumiem var uzskatīt par to neefektivitāti pret nederošām baktērijām. Šīs sērijas stiprākais narkotikas ir Zeftera, kas ražots Beļģijā un ražots injekcijas formā.

Makrolīds

Makrolīdi ir antibiotikas, no kurām viena no priekšrocībām tiek uzskatīta par zemu toksicitāti organismam, un atkarībā no devas var būt mikroorganismu bakteriostatiska un baktericīza iedarbība.

Fluorhinoloni

Fluorhinoloni liecina par augstu efektivitāti dažādās infekcijās un to lokalizāciju. Fluorhinoloni ir vienīgie antibiotiķi, kas var konkurēt ar B-laktāma zālēm.

Pēdējās paaudzes zāles ir levofloksacīns, sparfloksacīns un moksifloksacīns - atšķirīga iezīme ir palielināta ietekme uz pneimonijas izraisītāju.

Karbapenēmi

Karbapenēmi ir antibiotiku grupa, kas pieder pie B-laktāmiem. Šīs sērijas preparātus parasti uzskata par rezerves zālēm, bet īpaši smagos gadījumos tie kļūst par terapijas pamatu. Karbapenēmi injicē to zemā uzsūkšanās spējai kuņģī, bet tiem ir laba biopieejamība un plaša izplatība organismā.

Vairākas nevēlamās reakcijas un blakusparādības ir līdzsvarotas ar antibiotiku lietošanas efektivitāti. Karbapenēmi jālieto stingrā ārsta uzraudzībā, jo tie var izraisīt krampjus, īpaši nieru slimību gadījumā. Ja rodas jebkādas izmaiņas pacienta labklājībā, to jāņem vērā ārstējošajam ārstam.

Penicilīni

Penicilīna antibiotikas ir baktericīdi B-laktāti. Vienlaicīgi ar citām antibiotikām nav ieteicams lietot penicilīnus. Lielākā daļa penicilīna antibiotiku injicē tikai tādēļ, ka zāļu iznīcināšanas risks ir skābā vēdersā.

Kā vienmēr sagādāt meitenei orgasmu?

Nav noslēpums, ka gandrīz 50% sieviešu dzimuma laikā nerada orgasmu, un tas ir ļoti grūti gan vīriešu cieņai, gan attiecībām ar pretējo dzimumu. Ir tikai daži veidi, kā vienmēr, lai jūsu partneris panāktu orgasmu. Šeit ir visefektīvākie:

  1. Stipriniet savu spēju. Tas ļauj pagarināt dzimumaktu no vairākām minūtēm līdz vismaz vienai stundai, palielina sieviešu jutīgumu klejot un ļauj viņai piedzīvot neticami spēcīgus un ilgstošus orgasmus.
  2. Pētījums un jaunu pozīciju pielietošana. Neparedzamība gultā vienmēr aizrauj sievietes.
  3. Tāpat neaizmirstiet par citiem jutīgiem punktiem uz sievietes ķermeņa. Un pirmais ir dot-g.

Jūs varat uzzināt pārējos neaizmirstamā seksa noslēpumus mūsu portāla lapās.

Daži penicilīna preparāti jau ir zaudējuši savu efektivitāti, un šobrīd viņi netiek izmantoti klīnicistiem viņu bezpalīdzības dēļ attiecībā uz dažu baktēriju veidiem, kas ir mutēti un zaudējuši jutību pret šādu antibakteriālo terapiju.

Kādas slimības tiek lietotas fluorhinolonu antibiotikām?

Slimību spektrs, kuru lietošanai izmanto fluorhinolona grupas antibiotikas, ir šāds:

  • Sepsis;
  • Gonoreja;
  • Prostatīts
  • Urīnceļu infekcijas iegurņa orgānos un orgānos;
  • Zarnu infekcijas;
  • Augšējo un apakšējo elpošanas ceļu infekcijas;
  • Meningīts;
  • Sibīrijas mēris;
  • Tuberkuloze;
  • Infekcijas pacientiem ar diagnosticētu cistisko fibrozi;
  • Fluorhinolonu saturoši preparāti tiek plaši izmantoti acu slimību ārstēšanā, ko veicina augsts zāļu nokļūšanas skaits acs audos, pat caur neskartu radzeni.

Terapeitiski nozīmīga koncentrācija tiek sasniegta dažu minūšu laikā, lietojot lokāli.

Fluorhinolonu lietošana ir indicēta dažādām plakstiņu, konjunktīvas, radzenes slimību infekcijām, kā arī profilaksei pēc mehāniskas traumas un operācijas.

Kontrindikācijas fluorhinolonu lietošanai var būt:

  1. alerģiskas reakcijas risks;
  2. grūtniecība;
  3. laktācija;
  4. bērni un pusaudži.

Fluorhinolonus izdalās galvenokārt nierēs un aknās, un tādēļ pacientiem ar samazinātu nieru darbību vai aknu slimību var būt nepieciešams pielāgot zāļu devu.

Pneimonija tiek uzskatīta par vēl vienu milzīgu slimību, kas katru gadu prasa tūkstošiem dzīvību. Baktēriju patogēni ir izturīgi pret tradicionālajām antibiotikām, tādēļ ārsti izmanto fluorhinolonus saturošus līdzekļus.

Agrīnās fluorhinolonu paaudzes nedeva vēlamo rezultātu vājās dabiskās aktivitātes dēļ pret pneimokoku, galveno pneimonijas izraisītāju. Bet ceturtā fluorētu hinolonu paaudze ir efektīva pret pneimoniju un jo īpaši pret levofloksacīnu, kas izdalās divās formās injicēšanai un iekšķīgai lietošanai.

Sparfloksacīns ir pieejams tikai tablešu formā un antibakteriālā terapijā tas nav mazāk efektīgs.

Neskatoties uz ievērojamiem ieguvumiem, lietojot šīs zāles, ar tām saistās vairākas blakusparādības:

  • Būtisks ādas jutīguma palielināšanās pret ultravioleto starojumu.
  • Sirdsdarbības ātruma izmaiņas, kas izraisa aritmiju.
  • Ņemot vērā šos faktorus, terapijas laikā zāles jānosaka, rūpīgi analizējot ieguvumus un iespējamos riskus.

Hlamidiju izraisīto uroģenitālo infekciju ārstēšanā fluorhinolonus paredzēts ordinēt kopā ar makrolīdiem. Makrolīdiem ir izteikta anti-hlamīdiju aktivitāte, vislabāk pazīstamā un bieži lietotā šajā sērijā ir zāļu eritromicīns.

Eritromicīna terapijas ilgums parasti ir viena līdz divas nedēļas.

Fluorhinoloni ir mazāk aktīvi attiecībā pret hlamīdiju, bet tie lieliski darbojas ar infekcijām, ko izraisa gonoreja, dažādi koki un spieķi, un tādēļ tie ir norādīti kompleksai terapijai. Arī vairāku fluorhinolonu un makrolīdu koppartija ir paredzētas bakteriāla prostatīta ārstēšanai.

Mēneša terapija noveda pie redzamiem rezultātiem - ievērojams simptomu mazināšanās un uzlabota asins analīze.

Hinolona / fluorhinolona grupas preparāti (antibiotikas) - apraksts, klasifikācija, paaudze

Fluorhinoloni tiek sadalīti vairākās paaudzēs, un katra nākamā antibiotikas paaudze ir stiprāka nekā iepriekšējā.

I paaudze:

  • pipemidovaya (pipemidievuyu) skābe;
  • oksolīnskābe;
  • nalidiksīnskābe.

II paaudze:

  • ciprofloksacīns;
  • pefloksacīns;
  • ofloksacīns;
  • norfloksacīns;
  • lomefloksacīns.

III paaudzes:

IV paaudzes (elpošanas):

Mūsdienu antibiotikas spēj tikt galā ar daudzām, dažkārt pat nāvējošām slimībām, bet par to tām ir nepieciešama rūpīga un pat piesardzīga attieksme un neaizmirst vieglprātību.

Nekādā gadījumā pacients paši nedrīkst iesaistīties antibiotiku terapijā, nezinot, ka zāļu lietošana var izraisīt postošas ​​sekas.

Antibiotikas - tas ir noteiktas disciplīnas ievērošana - intervālam starp noteiktu zāļu uzņemšanu jābūt stingri vienādam, un, protams, alkohola uzturvērtības ievērošana, protams, rada nedaudz neērtības, bet nekas, salīdzinot ar veselības atgriešanos.

Fluorhinolonu antibiotikas: zāļu nosaukumi, lietošanas veidi

Fluorhinoloni - zāles pieder pie hinolonu grupas un tām piemīt antibakteriālas īpašības. Tos lieto pulmonoloģijas, otorinolaringoloģijas, uroloģijas, nefrologijas, dermatoloģijas, oftalmoloģijas klīniskajā praksē. Lietošanas platums sakarā ar darbības spektru, šo zāļu iedarbīgums. Tomēr tiem ir vairākas negatīvas ietekmes. Laicīga antibiotiku izrakstīšana stingri atbilstoši indikācijām, pareizās devās, ņemot vērā kontrindikācijas, nodrošina terapijas efektivitāti, kā arī drošību.

Sistemātiskas pieejas

Dažādu fluorhinolonu un hinolonu zāļu sarakstā ir aptuveni 4 dozen instrumenti. Tie ir atdalīti ar esamību vai neesamību, fluora atoma, skaits savā molekulā (monoftohinolony, diftohinolony) par izdevīgu darbības spektrs (Gramnegatīvu, anaerobā), lietojumprogrammu (elpošanas).

Vispilnīgākais attēls ir iekļauts hinolonu klasifikācijā atsevišķās paaudzēs. Šī pieeja praksē ir izplatīta.

Vispārējā hinolona klasifikācija:

  • Pirmās paaudzes (bez fluoru): nalidiksīnskābe, oksolīnskābe;
  • 2. paaudze (gramnegatīvs): ciprofloksacīns, norfloksacīns, ofloksacīns, lomefloksacīns;
  • 3. paaudzes (elpošanas): levofloksacīns, sparfloksacīns, gatifloksacīns;
  • 4. paaudze (elpceļu un anaerobos apstākļos): moksifloksacīns, hemifloksacīns.

Atšķirības ķīmiskajās īpašībās, patogēnu spektrā, mijiedarbībā ar pacienta ķermeni nosaka katras zāles vietu terapijā.

Farmakoloģiskās īpašības

Zāļu iedarbības mehānisms, kas ietekmē baktēriju fermentus, kas iesaistīti DNS un RNS veidošanā. Rezultāts ir neatgriezenisks mikrobu šūnu olbaltumvielu sintēzes traucējums. Tās dzīvotspēja samazinās, toksisko un fermentatīvo struktūru darbība samazinās, palielinās varbūtība, ka baktēriju šūnas uzņems fagocīts (cilvēka aizsardzības sistēmas elements).

Fluorhinoloni kavē baktēriju šūnu dalīšanu

Visu fluorhinolonu grupu pārstāvji ietekmē aktīvo baktēriju šūnu un var arī pārtraukt jebkuru dzīves cikla posmu. Viņi darbojas uz augošiem mikroorganismiem, uz miera stāvoklī esošajām šūnām, kad lielākā daļa zāļu ir neefektīvas.

Fluorhinolonu terapeitiskā iedarbība ir saistīta ar:

  • baktericīda iedarbība;
  • iespiešanās baktēriju šūnā;
  • antibakteriālās iedarbības turpināšana pēc saskares ar zāļu molekulu pārtraukšanas;
  • augstu koncentrāciju radīšana pacienta audos un orgānos;
  • ilgstoša zāļu izņemšana no organisma.

Nalidiksīnskābe ir pirmais hinolons. Otrajā narkotikā bija oksolīnskābe, kuras aktivitāte bija 3 reizes lielāka nekā tā priekšgājēja. Tomēr pēc otrās paaudzes fluorhinolonu (ciprofloksacīna, norfloksacīna) radīšanas šo līdzekli praktiski neizmanto.

No hinoloniem pašlaik tiek lietots tikai nalidiksīnskābe (nevigramons). Tas ir indicēts urīnceļu infekcijām (pielītis, cistīts, prostatīts, uretrīts), lai novērstu intraoperatīvas komplikācijas nierēs, urīnvagonos un urīnpūsli. To ieņem līdz 4 reizēm dienā (tabletes).

Fluorhinoloni, tāpat kā nākamās paaudzes hinoloni, parāda izmaiņas jutīgo mikrobu spektrā, kā arī farmakokinētiskās īpašības (absorbcija, izplatīšana un izvadīšana no organisma).

Vispārējas fluorhinolonu priekšrocības, salīdzinot ar hinoloniem:

  • plaša antibakteriāla iedarbība;
  • efektīvu koncentrāciju iekšējos orgānos, lietojot tablešu formu, kas nav atkarīga no uztura;
  • laba iekļūšana elpošanas sistēmā, nierēs, urīnā, ENT orgāni;
  • lai saglabātu terapeitisko koncentrāciju skartajos audos, ir pietiekami izrakstīt 1-2 reizes dienā;
  • blakusparādības gremošanas orgānu traucējumu formā, nervu sistēma rodas retāk;
  • lieto nieru darbības traucējumiem, lai gan to izdalīšanās palēnina šo patoloģiju.

Līdz šim ir četras šīs grupas pārstāvju paaudzes.

Pielietojums klīniskajā praksē

Narkotikas ir ļoti plašas, darbojas lielākajā daļā mikroorganismu. 2. paaudzes preparāti galvenokārt ietekmē aerobās gramnegatīvās baktērijas (Salmonella, Shigella, Campylobacter, gonorrhea patogēns), grampozitīvi (Staphylococcus aureus, tuberkulozes patogēns).

Tajā pašā laikā pneimokoku, oportūnistiskos patogēnus (hlamīdijas, leģionelas, mikoplazmas), kā arī anaerobi ir nejutīgi pret tiem. Tā kā pneimokoki ir galvenais pneimonijas izraisītājs un bieži ietekmē ENT orgānus, šo zāļu lietošana otorinolaringoloģijā un pulmonoloģijā ir ierobežota.

Norfloksacīnam (2. paaudzei) ir plašs iedarbības spektrs, tomēr tas rada augstu terapeitisko koncentrāciju tikai urīnā. Tādēļ tā darbības joma ir ierobežota ar nefroloģisko, uroloģisko patoloģiju.

Elpošanas fluorhinoloniem (3. paaudzei) ir tāds pats ietekmes diapazons kā iepriekšējās grupas narkotikām, kā arī ietekmē pneimokokus, tostarp stabilas formas, netipiskos mikrobos (hlamīdijas, mikoplazmas). Tas ļāva plaši izmantot šo grupu elpošanas sistēmas (elpceļu orgānu) ārstēšanai, kā arī vispārējai terapeitiskai praksei.

Fluorhinoloni 3 paaudzes tiek izmantotas infekciju ārstēšanai:

  • elpošanas sistēma;
  • nieru audi;
  • urīnceļu sistēma;
  • acs;
  • paranasālas deguna blaknes;
  • ādas un taukaudi.

4. paaudzes fluoraquinoloni, kas ir jaunākās paaudzes līdz šim, ietekmē grampozitīvu, gramnegatīvu floru, un ir efektīvi arī pret anaerobiem, kuri nespēj sporulēt. Tas paplašina to piemērošanas jomu, ļauj izmantot dziļas ādas bojājumus, attīstoties anaerobām infekcijām, aspirācijas pneimonijai, intraabdominālajai, iegurņa infekcijām.

Mūsdienu fluorhinolonu priekšrocība ir spēja lietot tikai šīs zāles (monoterapija).

Tos norāda uz tādām pašām slimībām kā elpošanas fluorhinoloni. Tajā pašā laikā moskifloksatīns ietekmē rezistentus stafilokoku celmus, tādēļ to var izmantot, ārstējot smagāko, slimnīcā iegūtu pneimoniju.

Vairākas no šīm zālēm (levofloksacīns, pefloksacīns) liela priekšrocība ir to lietošana ne tikai iekšķīgi, bet arī intravenozai lietošanai. Tas nodrošina ātru zāļu piegādi ietekmētajiem audiem, kas var būt izšķirošs smagiem pacientiem. Ir iespējams arī izmantot tā saukto sēklu terapiju. Kad, saņemot pozitīvu rezultātu no zāļu ievadīšanas infūzijas metodes, tās pārnesti uz tablešu formām. Augsta florokinolonu pieejamība, izmantojot šo ievadīšanas metodi, nodrošina efektivitāti un palīdz novērst nelabvēlīgo ietekmi, ko izraisa liela daudzuma zāļu ievadīšana intravenozi.

Nevēlamās blakusparādības un kontrindikācijas

Tāpat kā citas zāles, fluorhinolonu antibiotikām ir vairākas blakusparādības. Tās jānošķir no pacienta stāvokļa izmaiņām, ko izraisa pamatā esošā slimība (piemēram, pagaidu ķermeņa temperatūras paaugstināšanās), un norāda zāļu terapeitisko iedarbību.

Blakusparādību saraksts:

  • diskomforta sajūta, sāpes vēderā, apetītes zudums, dedzināšana, slikta dūša, vemšana, caurejas tipa izkārnījumi;
  • miega traucējumi, galvassāpes, reibonis, neskaidra redze un dzirde, jutīguma izmaiņas, sarežģītas sajūtas;
  • skrimšļa iekaisums, cīpslas plīsumi;
  • muskuļu sāpes;
  • īslaicīgs nieru audu iekaisums, galvenokārt intersticiāls (nefrīts);
  • izmaiņas elektrokardiogrammā, kas var izraisīt aritmijas;
  • izsitumi uz ādas, ko var izraisīt nieze, alerģiska tūska;
  • paaugstinātas jutības pret saules gaismu attīstība;
  • pārkāpumi ķermeņa mikroorganismu floras struktūrā, mutes gļotādas sēnīšu infekcijas, dzimumorgāni.

Pseudomembranālas kolīta gadījumā ārkārtīgi reti attīstās zarnu klostridijas pacientiem ar izteiktu disbakteriozi un zarnu bojājumiem. Šī ir nopietna un bīstama zarnu slimība. Tādēļ ārsts steidzami jākonsultējas ar izmaiņām izkārnījumos, asiņainos vai citos piemaisījumos fēcēs, temperatūras viļņus, ko nevar izskaidrot ar pamata slimību.

  • grūtniecība jebkurā laikā;
  • zīdīšanas periods;
  • vecums ir mazāks par 18 gadiem;
  • pagātnē ir alerģija vai reakcija uz hinolonu un fluorhinolonu.

Fluorhinolonus bērnu ārstēšanai neizmanto, jo izteikta negatīva ietekme uz augošā organisma skrimšļa audiem.

Vajadzības gadījumā šīs zāles tiek aizstātas ar zālēm ar līdzīgu spektru, kas ietekmē patogēnus.

Sirds slimību gadījumā, kam ir ventrikulārās aritmijas risks, un aknu un nieru patoloģijā, ir rūpīgi jāuzrauga šo orgānu stāvoklis.

Dažādām zālēm ir virkne iespējamo negatīvo efektu. Tādēļ šo līdzekļu izmantošanai jābūt stingrai ārsta uzraudzībā.

Fluorhinolonu lietošana augšējo elpošanas ceļu slimībām

Attiecībā uz iekaisuma slimībām, kas saistītas ar deguna caurlaidēm, orofarenksu, mandeles, paranasālas sinusas un infekciozas auss, izmanto penicilīnu, makrolīdus, cefalosporīnus un fluorhinolonus. Lietotas 3. un 4. paaudzes pazīmes: levofloksacīns, moksifloksacīns, sparfloksacīns. Galvenokārt šo paaudžu līdzekļi ir tādi, ka tie ietekmē pneimokokus. Tie ir šie streptokoki, kas vairumā gadījumu ir ierosinātāji gan atsevišķi, gan kopā ar citiem augšējo elpošanas ceļu iekaisuma slimību, elpošanas sistēmas trakta mikrobiem.

Lieto ar akūtiem un hroniskiem iekaisuma procesiem, ko izraisa antibiotikas, kas ir jutīgas pret fluorhinoloniem.

Visbiežāk lieto terapijā:

  • paranasālas sinusu slimības;
  • rinīts;
  • rhinosinusīts.

Fluorhinolonus lieto, ja nav ārstēšanas ar beta-laktāmiem (penicilīniem un cefalosporīniem) un makrolīdu iedarbības.

Tādējādi fluorhinolona grupas zāles ir vieni no visizplatītākajiem mūsdienu antibakteriālās terapijas līdzekļiem pieaugušajiem. Pacienta rūpīga izmeklēšana, negatīvas ietekmes risku noteikšana, visprecīzākā zāļu izvēle konkrētas slimības patogēnu mikrobu spektrā, metodes un ievadīšanas veids definē terapijas pozitīvo efektu, kā arī tā drošību.