Galvenais
Simptomi

Amikacīns

Apraksts no 2014. gada 12. decembra

  • Latīņu vārds: Amikacin
  • ATX kods: J01GB06
  • Aktīvā viela: amikacīns (amikacīns)
  • Ražotājs: SYNTHESIS, JSC (Krievija), KRASFARMA, JSC (Krievija)

Sastāvs

Viens amikacīna flakons satur 1000, 500 vai 250 mg amikacīna sulfāta pulvera formā.

Papildu vielas: dinātrija etiķskābe, nātrija hidrogēnfosfāts, ūdens.

Vienā amikacīna ampulā ir 250 ml amikacīna sulfāta 1 ml šķīduma.

Amikacīna izdalīšanās forma

Pulveris intravenozas vai intramuskulāras injekcijas šķīduma pagatavošanai vienmēr ir balts vai tuvu baltā krāsā, higroskopisks.

1000, 500 vai 250 mg šādu pulveri 10 ml flakonā; 1, 5, 10 vai 50 šādas pudeles papīra iepakojumā.

Šķīdums (intravenoza, intramuskulāra injekcija) parasti ir dzidrs, salmu krāsā vai bezkrāsains.

Izdalīšanas forma tabletēs nepastāv.

Farmakoloģiskā darbība

Baktericīds, bakteriostatiska (atkarībā no ievadītās devas).

Farmakodinamika un farmakokinētika

Farmakodinamika

Amikacīns (nosaukums latīņu amikacīna receptē) ir daļēji sintētisks aminoglikozīds (antibiotika), kas iedarbojas uz plašu patogēnu klāstu. Tam ir baktericīda iedarbība. Ātri iekļūst patogēna šūnu sienā, stingri saistās ar baktēriju šūnu 30S ribosomas subvienību un inhibē proteīnu biosintēzi.

Izteikts darbības pret gramnegatīvu aerobo patogēniem: Salmonella spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Klebsiella spp, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp, Serratia spp, Providencia stuartii......

Vidēji aktīvi pret grampozitīvām baktērijām: Staphylococcus spp. (ieskaitot rezistentus metilēlēne rezistentus celmus), vairākus Streptococcus spp.

Aerobās baktērijas nav jutīgas pret amikacīnu.

Farmakokinētika

Pēc intramuskulāras injekcijas aktīvi uzsūcas ievadītajā daudzumā. Caur visiem audiem un histohematogēnajiem šķēršļiem. Saistīšanās ar asins proteīniem ir līdz 10%. Nav pakļauts pārveidošanai. Izdalās caur nierēm nemainītā veidā. Pusperiods tuvojas 3 stundām.

Indikācijas lietošanai amikacīns

Indikācijas Amikacīns - šī infekcijas slimība ir iekaisuma rakstura, ko izraisa gramnegatīvu mikroorganismu (izturīgi pret gentamicīna, sisomicin vai kanamicīna), vai abus Gram-pozitīvām un Gram-negatīvām mikroorganismu:

  • elpceļu infekcijas (pneimonija, pleiras empīma, bronhīts, plaušu abscess);
  • sepse;
  • infekciozs endokardīts;
  • smadzeņu infekcijas (ieskaitot meningītu);
  • urīnceļu infekcijas (cistīts, pielonefrīts, uretrīts);
  • vēdera infekcijas (ieskaitot peritonītu);
  • mīksto audu, zemādas audu un gļotādas iekaisumu infekcijas (tai skaitā inficētas čūlas, apdegumi, pagarinājumi);
  • infekcijas hepatobiliārajai sistēmai;
  • locītavu un kaulu infekcijas (ieskaitot osteomielītu);
  • inficētas brūces;
  • infekcijas pēcoperācijas komplikācijas.

Kontrindikācijas

Smags nieru bojājums, grūtniecība, dzirdes nerva iekaisums, sensibilizācija pret narkotikām no aminoglikozīdu grupas.

Blakusparādības

  • Alerģiskas reakcijas: drudzis, izsitumi, nieze, angioedēma.
  • Gremošanas sistēmas reakcijas: hiperbilirubinēmija, aknu transamināžu aktivācija, nelabums, vemšana.
  • Hematopoētiskās sistēmas reakcijas: leikopēnija, granulocitopēnija, anēmija, trombocitopēnija.
  • Nervu sistēmas reakcijas: izmaiņas neiromuskulārā transmisijā, miegainība, galvassāpes, dzirdes zudums (iespējams, kurlums), vestibulārā aparāta traucējumi.
  • No uroģenitālās sistēmas puses: proteīnūrija, oligūrija, mikrohematurija, nieru mazspēja.

Norādījumi amikacīna lietošanai (metode un devas)

Amikacin injekciju lietošanas instrukcijas ļauj ievadīt zāles intramuskulāri vai intravenozi.

Nav tādas zāļu formas kā perorālās tabletes.

Pirms injekcijas ir nepieciešams veikt intrakandu pārbaudi par jutīgumu pret šo zāļu lietošanu, ja tā īstenošanai nav kontrindikāciju.

Kā un ko lai izaudzētu Amikacin? Pirms ievadīšanas tiek sagatavots zāļu šķīdums, ievadot pudelē 2-3 ml destilēta ūdens, kas paredzēts injekcijām. Šķīdumu injicē uzreiz pēc sagatavošanas.

Standarta devas pieaugušajiem un bērniem no viena mēneša - 5 mg / kg trīs reizes dienā vai 7,5 mg / kg divas reizes dienā 10 dienas.

Maksimālā dienas deva pieaugušajiem ir 15 mg / kg, kas sadalīta divās injekcijās. Ārkārtīgi smagos gadījumos un ar Pseudomonas izraisītām slimībām dienas deva ir sadalīta trijās devās. Visai ārstēšanas gaitai vislielākā deva nedrīkst būt lielāka par 15 gramiem.

Jaundzimušajus vispirms izraksta ar 10 mg / kg devu, pēc tam 10 dienas ievada 7,5 mg / kg.

Terapeitiskā iedarbība parasti rodas pēc 1-2 dienām, ja pēc 3-5 dienām pēc terapijas sākuma zāļu iedarbība netiek novērota, tā ir jāatceļ un ārstēšanas stratēģija ir jāmaina.

Pārdozēšana

Simptomi: ataksija, dzirdes zudums, reibonis, slāpes, urinācijas traucējumi, vemšana, nelabums, troksnis ausīs, elpošanas mazspēja.

Ārstēšana: nervu muskuļu pārnešanas traucējumu mazināšanai tiek izmantota hemodialīze; kalcija sāļi, antiholīnesterāzes līdzekļi, mehāniskā ventilācija un simptomātiska terapija.

Mijiedarbība

Nefrotoksiskais iespējams, vienlaikus izmantojot vankomicīnu, amfotericīnu B, metoksiflurāna, radiopaque aģenti, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, enflurāns, ciklosporīns, cefalotīnu, cisplatīns, polimiksīna.

Ototoksiska iedarbība ir iespējama vienlaikus ar etakrīnskābi, furosemīdu, cisplatīnu.

Kombinējot ar penicilīniem (ar nieru bojājumiem), antibakteriālā iedarbība samazinās.

Kombinējot ar neiro muskuļu transmisijas blokatoriem un etilēteri, palielinās elpošanas nomākuma iespēja.

Amikacīns smēķēšanas sajauc šķīdumā ar cefalosporīniem, penicilīnu, amfotericīnu B, eritromicīns, hlortiazīds, heparīnu, thiopentone, nitrofurantoīnu, tetraciklīns, B grupas vitamīnus, askorbīnskābi un kālija hlorīdu.

Pārdošanas noteikumi

Atļauts iepirkt zāles tikai ar recepti.

Uzglabāšanas apstākļi

  • Uzglabāt temperatūras diapazonā no 5 līdz 25 grādiem.
  • Uzglabāt tumšā un sausā vietā.
  • Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš

Īpašas instrukcijas

Ar neirotoksisku un ototoksisku iedarbību var palielināties amikacīna lietošana lielām devām vai pacientiem ar predispozīciju.

Amikacīna analogi

Analogi: Amikacīns sulfāts (pulveris injekciju šķīduma) Ambiotik (Šķīdums injekcijām), Amikacīns-Kredofarm (pulveris injekciju šķīduma) Lorikatsin (injekcija) Flekselit (injekcija).

Sakarā ar visu aminoglikozīdu sabojāšanos no zarnas tabletēs, amikacīna analogi netiek ražoti.

Bērniem

Bērniem līdz 6 gadu vecumam sākuma deva ir 10 mg / kg, tad divas reizes dienā - 7,5 mg / kg.

Jaundzimušais

Pirms priekšlaicīgi dzimušiem jaundzimušajiem tiek ievadīts 10 mg / kg, pēc tam pāriet uz 7,5 mg / kg vienu reizi dienā; Pilna laika jaundzimušajiem arī vispirms tiek ievadīts 10 mg / kg, un pēc tam pāriet uz 7,5 mg / kg divas reizes dienā.

Ar alkoholu

Alkohols un amikacīns - nav ieteicama kombinācija.

Grūtniecības laikā (un laktācijas periodā)

Grūtniecība - stingra kontrindikācija amikacīna ieviešanai. Tā kā amikacīns izdalās nelielā daudzumā mātes pienā un gandrīz nav absorbēts no zarnas, tā lietošana sievietēm, kuras baro ar krūti, ir atļauta saskaņā ar stingrām norādēm.

Atsauksmes Amikatsin

Amikacīna atsauksmes vairumā gadījumu norāda uz diezgan augstu zāļu efektivitāti. Daudzi pacienti ir nobažījušies par iespējamu smagu blakusparādību rašanos un ir piesardzīgi, lietojot narkotiku, lai gan šādi ziņojumi ir diezgan reti.

Cena Amikacin, kur nopirkt

Cena amikacīns ampulu (a / c, a / m, risinājums ir 250 mg №20) Krievijā svārstās 126-215 rubļu, cena šāda veida zāļu izdalīšanās Ukrainā ir 31 grivna. Atcerieties, ka tabletes kā amikacīna atbrīvošanas forma nav izgatavotas.

Amikacin šķīdums injekcijām: lietošanas instrukcija

Amikacin ir daļēji sintētisks pretmikrobu līdzeklis (antibiotika), kas pieder aminoglikozīdu farmakoloģiskajai grupai.

Tam ir bakteriostatiska un baktericīda iedarbība, tas ir, tas spēj ne tikai apturēt baktēriju šūnu sintēzi, bet arī izraisīt to nāvi. Šim antibiotikam ir plašs darbības spektrs. Tas ir visaktīvākais, ja tiek pakļauts gramatisku mikrofloru (Enterobacteriaceae ģints locekļiem).

Šajā lapā jūs atradīsiet visu informāciju par Amikacin: pilnīgas instrukcijas par šo narkotiku lietošanu, vidējām cenām aptiekās, zāļu pilnīgiem un nepilnīgiem analogiem, kā arī to cilvēku atsauksmes, kuri jau ir lietojuši amikacīnu injekciju formā. Vai vēlaties atstāt savu viedokli? Lūdzu, rakstiet komentāros.

Klīnikas-farmakoloģiskā grupa

Aptieku pārdošanas noteikumi

Tas tiek izlaists pēc receptes.

Cik Amikacin injekcijas maksā? Vidējā cena aptiekās ir 40 rubļu.

Atbrīvošanas forma un kompozīcija

Amikacīns tiek ražots skaidrā šķīduma veidā stikla ampulās intramuskulāri un intravenozai ievadīšanai.

  • Instrumenta sastāvs: 1 ml šķīduma satur 250 mg aktīvās vielas - amikacīna.
  • Palīgvielas: nātrija disulfīts (nātrija metabisulfīts), nātrija citrāts d / un (nātrija citrāta pentāzes jodihidrāts), atšķaidīta sērskābe, ūdens injekcijām.

Farmakoloģiskā iedarbība

Amikacīns ir plaša spektra antibiotika un tā ir anti-tuberkulozes un baktericīda iedarbība. Aktīvās vielas iedarbība ir mikroorganismu iekļūšana caur membrānu šūnās, kur tā neatgriezeniski saistās ar 30S ribosomu subvienību, pārtraucot matricas un transportēšanas RNS veidošanos. Rezultātā tiek veidoti bojāti olbaltumvielas un tiek iznīcinātas citoplazmatiskās mikrobāles šūnas.

Zāles ir lielas aktivitātes pret lielāko daļu grampozitīvu un dažu grampozitīvu mikroorganismu. Amikacīna lietošanas pamācībā norādīts, ka nesporu veidojošās gramnegatīvās anaerobes un vienšūņi ir izturīgi pret to. Izturība pret zāļu veido lēni, lielākā daļa baktēriju saglabā jutīgumu pret to.

Zāļu aktīvā viela gandrīz nav uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, tādēļ ir nepieciešams ievadīt intravenozi vai intramuskulāri. Saskaņā ar instrukcijām, amikacīns viegli izstaro histohematogēnos barjeras un iekļūst visos ķermeņa audos, kur tas uzkrājas šūnu iekšienē. Visaugstākā koncentrācija ir orgānos ar labu asinsriti: plaušām, aknām, liesu, miokardu un jo īpaši nierēm, kur zāles uzkrājas korķos.

Tas ir labi sadalīts intracelulārā šķidrumā, ieskaitot serumu un limfu. Nav metabolizējams. Nierēs izdalās galvenokārt nemainās, radot lielu koncentrāciju urīnā.

Lietošanas indikācijas

Saskaņā ar instrukcijām amikacīnu paredzēts infekcijas un iekaisuma slimību ārstēšanai:

  • Elpošanas ceļi: plaušu abscess, pleiras empīma, pneimonija, bronhīts;
  • Centrālā nervu sistēma, tai skaitā meningīts;
  • Urogenitālais traktā: uretrīts, pielonefrīts, cistīts;
  • Vēdera dobums, ieskaitot peritonītu;
  • Žultsceļu;
  • Āda un mīkstie audi, ieskaitot spiedienogulājus, čūlas, apdegumus;
  • Kauli un locītavas.

Amikacīns ir efektīvs sepse, brūču infekcijas, septisks endokardīts un pēcoperācijas infekcijas.

Kontrindikācijas

Izņēmumi ārstēšanā "amikacīns" ir:

  • dzirdes nerva neirīts;
  • smaga hroniska nieru mazspēja ar azotemiju un urīniju;
  • grūtniecība;
  • paaugstināta jutība pret šo zāļu lietošanu;
  • paaugstināta jutība pret citiem aminoglikozīdiem anamnēzē.

Piesardzības jālieto medikaments myasthenia, parkinsonisms, botulismu (aminoglikozīdiem var izraisīt traucējumus neiromuskulāro pārvadi, kā rezultātā vēl vairāk pavājināt skeleta muskuļu), dehidratācija, nieru mazspēju, jaundzimušo periodā, priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem, gados vecākiem pacientiem, laikā laktācija.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Zāles ir kontrindicētas grūtniecības laikā.

Vizušu indikāciju gadījumā zāles var lietot sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti. Jāņem vērā, ka aminoglikozīdi nelielā daudzumā izdalās mātes pienā. Viņi slikti uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, un zīdaiņiem nav saistītu komplikāciju.

Norādījumi amikacīna lietošanai

Lietošanas instrukcijās norādīts, ka pirms pacienta iecelšanas zāles ir vēlams noteikt jutīgumu pret mikrofloru, kas izraisīja slimību pacientam. Devas tiek izvēlēti individuāli, ņemot vērā kursa smagumu un infekcijas lokalizāciju, patogēna jutīgumu. Šo zāļu parasti ievada intramuskulāri. Tas ir arī iespējams intravenozi (strūkla 2 minūtes vai pilienveida).

  • Ar mērenām infekcijām dienas deva pieaugušajiem un bērniem ir 5 mg / kg ķermeņa svara 2-3 devām.
  • Jaundzimušajiem un priekšlaicīgiem zīdaiņiem ordinē sākotnējā deva 10 mg / kg, tad 7,5 mg / kg tiek ievadīts ik pēc 12 stundām.
  • Pseudomonas aeruginosa izraisītām infekcijām un dzīvību apdraudošām infekcijām amikacīna deva ir 15 mg / kg dienā, sadalot to trīs reizes dienā.

Maksimālā deva pieaugušajiem ir 15 mg / kg / dienā, bet ne vairāk kā 1,5 g dienā 10 dienas. Ārstēšanas ilgums ar intravenozu ievadīšanu ir 3-7 dienas, bet intramuskulāri - 7-10 dienas. Pacientiem ar pavājinātu nieru ekskrēcijas funkciju nepieciešama devas režīma korekcija atkarībā no kreatinīna klīrensa vērtības (asins attīrīšanas ātrums no gala produkta, kas rodas slāpekļa vielmaiņas procesā - kreatinīns).

Blakusparādības

Saskaņā ar pacientu, kas saņēmuši ārstēšanu ar amikacīnu, pārskatīšanu, šai medikamentai var būt blakusparādības, piemēram:

  • Dzirdes zudums, neatgriezeniska kurlība, labirinta un vestibulārie traucējumi;
  • Oligurija, mikrohematurija, proteīnūrija;
  • Vemšana, slikta dūša, patoloģiska aknu darbība;
  • Leikopēnija, trombocitopēnija, anēmija, granulocitopēnija;
  • Miegainība, galvassāpes, traucēta neiromuskulārā transmisija (līdz elpošanai), neirotoksiska iedarbība (tirpšana, nejutīgums, muskuļu sasitumi, epilepsijas lēkmes);
  • Alerģiskas reakcijas: ādas apsārtums, izsitumi, drudzis, nieze, angioedēma.

Turklāt pēc amikacīna intravenozas ievadīšanas var secināt, ka flebīts, dermatīts un periflebīts, kā arī sāpju sajūta injekcijas vietā.

Pārdozēšana

Ja tiek pārsniegta pieļaujamā deva ar amikacīna ievadīšanu, var rasties šādas ķermeņa patoloģiskas reakcijas:

  • Ataksija ir koordinācijas trūkums, kas izpaužas kā gaitas maiņa (satriecoša gaita).
  • Tinīts, asu dzirdes asuma samazināšanās līdz pilnīgam zaudējumam.
  • Smags reibonis.
  • Urīnizvads.
  • Slāpes, slikta dūša un vemšana.
  • Elpošanas mazspēja, elpas trūkums.

Pārdozēšanas ārstēšana tiek veikta intensīvās terapijas nodaļas apstākļos. Lai ātri atbrīvotu amikacīnu no ķermeņa, tiek veikta hemodialīze (aparatūras asiņu attīrīšana) un simptomātiska terapija.

Īpašas instrukcijas

Pirms zāļu lietošanas noteikti ir jānosaka izdalīto patogēnu jutīgums.

  1. Amikacīna terapijas laikā vismaz reizi nedēļā ir jāpārbauda nieres, vestibulārā aparāta un dzirdes nerva funkcijas.
  2. Pacienti, kas ārstējas ar urīnceļu infekcijas un iekaisuma slimībām, Jums jālieto daudz šķidrumu (ja tiek nodrošināta pietiekama diurēze).
  3. Amikacīns ir farmaceitiski nesaderīgs ar B un C grupas vitamīniem, cefalosporīniem, penicilīniem, nitrofurantoīnu, kālija hlorīdu, eritromicīnu, hidrohlortiazīdu, kapreomicīnu, heparīnu, amfotericīnu B.

Jāņem vērā, ka ilgstoša amikacīna lietošana var attīstīties rezistentu mikroorganismu. Tāpēc, ja nav pozitīvas klīniskas dinamikas, ir nepieciešams atcelt šo medikamentu un veikt atbilstošu terapiju.

Narkotiku mijiedarbība

Cefalosporīni, diurētiķi, sulfonamīdi un penicilīna preparāti spēj bloķēt aminoglikozīdu elimināciju. Šo grupu zāļu un amikacīna sulfāta kombinācija uzlabo neiro un nefrotoksicitāti un paaugstina to koncentrāciju asinīs.

Mijiedarbība starp "amikacīna" un anti-myasthenic narkotikām palīdz mazināt pēdējo efektu.

Atsauksmes

Lielākā daļa pacientu pozitīvi atbildēja uz amikacīna lielo terapeitisko efektivitāti, aprakstot strauju veselības uzlabošanos pirmajās narkotikas lietošanas dienās. Bērnu vecākiem ir augsts šī antibiotikas aktivitāte, ārstējot daudzas elpošanas, gremošanas un urīnceļu infekcijas slimības. Daudzi no viņiem konstatē pozitīvu rezultātu pat pēc pirmās zāļu injekcijas.

Ir daži komentāri par šīs antibiotikas blakusparādībām. Visbiežāk pacienti, lietojot amikacīnu, ziņo par sliktu dūšu, dispepsiju un vājuma sajūtu. Pastāv vienreizējas atsauksmes par šīs zāles izraisītām alerģiskām reakcijām, kas izpaužas kā izsitumi, ādas apsārtums un angioneirotiskā tūska. Ir ļoti reti sastopamas atsauces uz amikacīna attoksiskumu, ko izpaudās dzirdes asuma samazināšanās. Netika veiktas atsauksmes par zāļu nefrotoksicitāti.

Daži pacienti atzīmē amikacīna injekciju sāpīgumu. Dažos gadījumos, lai samazinātu to, ievadot intramuskulāri, ārsti ieteica lietot ne tikai ūdeni injekcijām, bet 1% novokaīna šķīdumu, lai atšķaidītu amikacīna pulveri.

Amikacīna cena lielākajā daļā pacientu atbilda kā "pieņemams" vai "pieņemams".

Analogi

  • Amikacīna analogi pulvera formā ir medikamenti: amikacīna-flakona, amikacīna-fēīna un amikabola.
  • Līdzekļi, kas risinājuma veidā ir analoģēti, ir šādi: selemicīns un hemacīns.

Pirms analogu lietošanas konsultējieties ar ārstu.

Glabāšanas apstākļi un glabāšanas laiks

B saraksts. Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā, nožūstot, aizsargājot no gaismas, temperatūrā no 5 ° līdz 25 ° C. Derīguma termiņš - 2 gadi.

Amikacīns bērniem: lietošanas instrukcijas

Ja bērnam ir nopietna infekcija, nav iespējams lietot antibakteriālas zāles. Viens no visefektīvākajiem ir amikacīns. Vai ir iespējams ārstēt bērnus ar šādu antibiotiku, kā pareizi atšķaidīt zāles un kā tā var kaitēt bērnu organismam?

Izlaišanas forma

Amikacin tiek ražots šķīduma formā un pulvera veidā, bet zāles ir iepakotas ampulas un flakonos. Suspensija, amikacīna kapsulas vai tabletes nepastāv, tāpēc dzerot šīs zāles nedarbosies.

Amikacīna pulvera formu veido flakoni ar 250, 500 vai 1000 mg aktīvās vielas. Viņiem var piestiprināt ampulas ar 2 vai 5 ml injekciju ūdeni.

Ampulātus ar amikacīna šķīdumu apzīmē ar 250 mg antibiotiku devā 1 ml, un pašas ampulas satur 2 vai 4 ml šķidruma. Arī šo zāļu var iegādāties ampulās ar ietilpību 2 ml, ja aktīvā viela satur 100 mg vai 500 mg.

Sastāvs

Flakonā ar pulveri ir tikai aktīvā viela. Injekcijas šķīdums satur ne tikai amikacīnu, bet arī nātrija citrātu, ūdeni, sērskābi un nātrija disulfītu.

Darbības princips

Amikacin ir zāles, ko sauc par antibiotikām aminoglikozīdiem. Tas ir arī efektīvs anti-tuberkulozes līdzeklis. Pēc ķermeņa ievadīšanas šis antibakteriālais līdzeklis iekļūst patogēnu šūnu membrānās un pēc tam saistās ar baktēriju interselulārām sastāvdaļām un pārtrauc proteīnu sintēzi mikrobu šūnās. Rezultātā baktērijas mirst, tāpēc amikacīna darbību sauc par baktericīdu.

Amikacīna darbības spektrs pret mikroorganismiem ir diezgan plašs.

Šīs zāles efektīvi cīnās pret:

  • Pseudomonādes.
  • Zarnu spieķi.
  • Klebsiella.
  • Enterobacter.
  • Šigella.
  • Streptococcus.
  • Salmonella.
  • Stafilokoku.
  • Serratia.
  • Ar Providences.
  • Mikobaktērijas.

Amikacīns bieži palīdz rezistencei pret citiem antibakteriāliem līdzekļiem, piemēram, penicilīnu, gentamicīnu vai izoniazīdu. Izturība pret šādu zāļu veido diezgan reti (vairāk nekā 70% mikrobu joprojām ir jutīgi pret to).

Zāles gandrīz nav absorbē un ātri iznīcina gremošanas traktā, tādēļ to injicē injekciju formā. Maksimālā amikacīna koncentrācija tiek sasniegta pacienta ķermenī 30-60 minūšu laikā, pēc tam tā samazinās līdz terapeitiskai lietošanai un ilgst apmēram 10-12 stundas. Amikacīns viegli iekļūst audos un var ietekmēt kaulus, smadzenes, plaušas, sirds muskuļus un citus orgānus.

Indikācijas

Amikacīna izrakstīšanas iemesls var būt dažādas infekcijas slimības.

Šīs zāles ir parakstītas:

  • Ar pneimoniju, bronhītu, abscesiem plaušās vai pleiras bakteriālajiem bojājumiem.
  • Ar endokardītu (subakutām un akūtām formām).
  • Ar tuberkulozi.
  • Kad gonokoku infekcija.
  • Ar gūžas iekaisumu.
  • Ja to izraisa baktērijas, meningīts un citas centrālās nervu sistēmas infekcijas.
  • Ar zarnu infekcijām.
  • Ar peritonītu un citiem vēdera dobuma mikrobiāliem bojājumiem.
  • Kad holangīts.
  • Subkutāno audu un ādas infekcijas bojājumi.
  • Ja baktērijas izraisa miozītu, bursītu vai artrītu.
  • Ar osteomielītu.
  • In infekciozā urīnceļu iekaisuma.
  • Ķīmiski vai termiski apdegumi.
  • Acu slimību gadījumā (zāles lieto lokāli).
  • Ar pēcoperācijas infekcijām.
  • Ar sepsi.

Amikacin: lietošanas instrukcijas

Amikacīns ir antibakteriāls līdzeklis. Šīs zāles galvenā aktīvā sastāvdaļa (amikacīna sulfāts) pieder antibiotiku grupai - aminoglikozīdiem. Amikacīns ir aktīvs pret lielāko daļu infekcijas slimību izraisošo baktēriju.

Atbrīvošanas forma un kompozīcija

Amikacīns ir pieejams injekciju šķīduma veidā ampulās pa 4 ml un pulvera šķīduma pagatavošanai flakonos. Ampulas ir iepakotas blistera sloksnes iepakojumā, kas satur 5 vai 10 ampulas šķīduma. Vienā kartona iepakojumā var būt 1 vai 2 blisteri ar atbilstošu ampulu skaitu (5 un 10 gabali).

Pulveris šķīduma pagatavošanai ir pieejams flakonos. Viens kartona iepakojums var saturēt 1, 5 vai 10 pudeles.

Galvenā narkotiku aktīvā sastāvdaļa ir amikacīna sulfāts. Tās daudzums ir 250 mg 1 ml šķīduma. Iekļauti arī palīgvielas:

  • Nātrija citrāts injekcijām.
  • Atšķaidīta sērskābe.
  • Nātrija disulfīts.
  • Ūdens injekcijām.

Amikacīna sulfāta flakonā var saturēt vairākas devas - 250, 500 un 1000 mg. Dažāds ampulas vai flakonu daudzums kartona iepakojumos ļauj ērti lietot medikamentu, atkarībā no paredzētā ārstēšanas kursa un devas.

Farmakoloģiskā darbība

Amikacin ir 3. paaudzes aminoglikozīdu grupas farmakoloģiskā antibiotika. Tam ir bakteriostatiska iedarbība (nogalina baktēriju šūnas) pret plašu dažādu baktēriju loku. Baktēriju šūnu iznīcināšana rodas saistīšanās dēļ ar 30S ribosomas subvienību un olbaltumvielu molekulu replikācijas procesa traucējumiem, kas izraisa baktēriju šūnas nāvi. Amikacīns darbojas pret šādām baktēriju grupām:

  • Gramnegatīvas baktērijas (grama krāsotas ar rozā krāsu) - Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
  • Grampozitīvas baktērijas (gramos krāsotas violets) - Staphylococcus spp. un daži Streptococcus pneumoniae celmi.

Zāles nav baktericīda ietekme uz anaerobiem mikroorganismiem (baktērijām, kas var augt un vairoties tikai bez skābekļa). Amikacīns ir efektīvs pret rezistentajām baktērijām pret citām antibiotikām (pret penicilīnu rezistentiem mikroorganismu celmiem).

Pēc intramuskulāras ievadīšanas aktīvā viela ātri uzsūcas asinīs un izplatās organismā (10-15 minūšu laikā). Brīvi iekļūst asins-smadzeņu barjerā, placenta (ieiet augļa ķermenī grūtniecības laikā), nonāk mātes pienā. Amikacin sulfāts izdalās organismā nemainītā veidā. Pusperiods (laiks, kurā puse no aktīvās vielas kopējās koncentrācijas izdalās no organisma) ir 3 stundas.

Lietošanas indikācijas

Galvenās indikācijas amikacīna lietošanai ir smagas infekcijas slimības, ko izraisa gramnegatīvas baktērijas (īpaši, ja tām ir rezistence pret citām antibiotikām). Šīs slimības ir:

  • Infekcijas procesi elpošanas orgānu orgānos - pneimonija (plaušu iekaisums), bakteriālais bronhīts, plaušu abscess (ierobežotas dobuma veidošanās, kas piepildīta ar pūdu plaušu audos), pleiras empīēma (pūļa uzkrāšanās pleiras dobumā).
  • Sepsis ir infekcijas process ar patoloģisku baktēriju klātbūtni asinīs ar to aktīvo augšanu un pavairošanu.
  • Bakteriālais endokardīts ir sirds iekšējās oderes (endokarda) infekcijas process (bieži vien izplūdums).
  • Infekcijas process smadzenēs - encefalīts, meningoencefalīts, meningīts.
  • Patoloģiskais bakteriālais process vēdera orgānos, ieskaitot peritonītu.
  • Ādas, zemādas audu un mīksto audu infekcijas - abscesi, flegma, gangreno procesi, gļotādas ar nekrozi, apdegumi.
  • Aknu un žults ceļu patoloģija - aknu, šķiedrvielu, holecistīta, empīrēmas vēdera dobuma.
  • Infekcijas procesi urīnās un reproduktīvajā sistēmā - pielonefrīts, uretrīts, cistīts ar biežu asiņošanu, kas izraisa gūžas sarežģījumus.
  • Brūces un pēcoperācijas infekcijas komplikācijas.
  • Kaulu infekcijas (osteomielīts) un locītavu (zarnu artrīts).

Pirms amikacīna lietošanas ieteicams noteikt šīs antibiotikas laboratorijas jutīgumu.

Kontrindikācijas

Šādos gadījumos amikacīna lietošana ir kontrindicēta:

  • Alerģiskas reakcijas, individuāla nepanesība pret amikacīna sulfātu vai jebkuru zāļu palīgvielu.
  • Iekšējās auss slimības, ko papildina dzirdes nerva iekaisums - šajā gadījumā amikacīna sulfāts var izraisīt toksisku nervu bojājumus, pasliktinoties vai dzirdes zudumam.
  • Smaga aknu vai nieru patoloģija, ko papildina viņu funkcionālā nepietiekamība.
  • Grūtniecība jebkurā laikā.

Kontrindikāciju klātbūtnes noteikšana tiek veikta pirms amikacīna lietošanas.

Dozēšana un ievadīšana

Amikacin ir zāļu parenterāla forma. To ievada intramuskulāri vai intravenozi. Pirms injekcijas pulveris tiek izšķīdināts 2-3 ml ūdens injekcijām. Injekcija tiek veikta saskaņā ar antiseptiska asepsa noteikumiem, lai novērstu injekcijas vietas inficēšanos. Zāles devu nosaka infekcijas veids, tā lokalizācija organismā un kursa smagums. Viena mēneša standarta deva pieaugušajiem un bērniem ir 5 mg / kg ķermeņa svara, ko lieto 3 reizes dienā. Ir arī iespējams ievadīt 7,5 mg / kg ķermeņa masas 2 reizes dienā (dienas deva ir 15 mg). Ārstēšanas gaita ir vidēji 10 dienas. Preces nosaukuma deva nedrīkst pārsniegt 15 g.

Blakusparādības

Amikacīna sulfāts vai zāļu palīgkomponenti pēc tā nonākšanas organismā var izraisīt vairāku blakusparādību rašanos:

  • Alerģiskas reakcijas - smaguma pakāpe var būt atšķirīga: no izsitumiem un ādas niezes līdz anafilaktiskajam šokam (vairāku orgānu mazspēju attīstība, samazinot sistēmisko arteriālo spiedienu). Arī alerģiskas reakcijas variants var būt nātrene (izsitumi un neliela ādas pietūkums, kas atgādina nātruli), angioneirotiskā tūska (izteikti lokalizēta ādas un zemādas audu pietūkums galvenokārt sejā vai dzimumorgānos).
  • Gremošanas sistēmas blakusparādības - paaugstināts aknu enzīmu līmenis asinīs (ALAT, AST), kas norāda uz hepatocītu (aknu šūnu) iznīcināšanu, bilirubīna koncentrācijas paaugstināšanos asinīs, sliktu dūšu un vemšanu.
  • Hematopoētiskās sistēmas negatīvās reakcijas - leikopēnija (leikocītu skaita samazināšanās), anēmija (hemoglobīna līmeņa pazemināšanās un eritrocītu skaits), trombocitopēnija (trombocītu skaita samazināšanās).
  • Izmaiņas urīnā - albuminūrija (olbaltumvielu parādīšanās urīnā), mikrohematurija (neliela asiņu daudzuma parādīšanās urīnā), nieru mazspējas attīstība.

Vienu no to blakusparādībām ir jāpārtrauc zāļu lietošana un jāturpina simptomātiska terapija.

Pārdozēšana

Ja tiek pārsniegta pieļaujamā deva ar amikacīna ievadīšanu, var rasties šādas ķermeņa patoloģiskas reakcijas:

  • Ataksija ir koordinācijas trūkums, kas izpaužas kā gaitas maiņa (satriecoša gaita).
  • Tinīts, asu dzirdes asuma samazināšanās līdz pilnīgam zaudējumam.
  • Smags reibonis.
  • Urīnizvads.
  • Slāpes, slikta dūša un vemšana.
  • Elpošanas mazspēja, elpas trūkums.

Pārdozēšanas ārstēšana tiek veikta intensīvās terapijas nodaļas apstākļos. Lai ātri atbrīvotu amikacīnu no ķermeņa, tiek veikta hemodialīze (aparatūras asiņu attīrīšana) un simptomātiska terapija.

Īpašas instrukcijas

Zāles lietošana ir iespējama tikai ārsta vajadzībām un uzraudzībā, obligāti ņemot vērā īpašos norādījumus:

  • Jaundzimušajiem un bērniem, kas jaunāki par 1 mēnesi, zāles tiek ievadītas tikai stingri medicīnisku iemeslu dēļ devā 10 mg / kg ķermeņa svara, kas ir sadalīta 10 dienās.
  • Ja terapijas efekts nav pēc 48-72 stundām pēc terapijas sākuma, ir jāizlemj, vai aizstāt antibiotiku vai infekciozās patoloģijas ārstēšanas taktiku.
  • Ar citām zālēm amikacīnu lieto ļoti rūpīgi, pastāvīgi uzraugot aknu, nieru un centrālo nervu sistēmu funkcionālo aktivitāti.
  • Amikacīnu lieto ārkārtīgi piesardzīgi cilvēkiem ar miaestēzi (muskuļu vājumu) un parkinsonismu.

Amikacīns aptiekās pieejams tikai pēc receptes.

Uzglabāšanas noteikumi

Amikacīna derīguma termiņš ir 3 gadi. Uzglabājiet to tumšā, sausā, vēsā vietā bērniem nepieejamā vietā. Gaisa temperatūra - ne vairāk kā + 25 ° C.

Amikacīna analogi

Zāles, kuru aktīvā viela ir amikacīna sulfāts, ir ambiots, Lorikacīns, Fleksits.

Cenas Amikatsin

Amikacin pulveris 500 mg injekcijas pagatavošanai, 1 gab. - no 15 rubļiem.

Amikacin šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai 250 mg / ml, 20 gab. - no 300 rubļiem.

Amikacīns - lietošanas instrukcija, pārskati, analogi un zāļu formas (pulveris šķīduma pagatavošanai injekcijām ampulās pa 250 mg un 500 mg tabletes) antibiotiku zāļu lietošanai infekciju ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem un grūtniecības laikā

Šajā rakstā varat izlasīt instrukcijas par zāļu amikacīna lietošanu. Iepazīstināja ar vietnes apmeklētāju atsauksmēm - šo zāļu patērētājiem, kā arī medicīnas speciālistu viedokļiem par amikacīna lietošanu viņu praksē. Liels pieprasījums aktīvāk pievienot jūsu atsauksmes par šo medikamentu: šīs zāles palīdzēja vai nepalīdzēja atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības novērotas, ko ražotājs var nebūt norādījis anotācijā. Amikacīna analogi pieejamo strukturālo analogu klātbūtnē. Izmanto infekcijas un iekaisuma slimību ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un barošanas laikā ar krūti, ko izraisa mikroorganismi.

Amikacīns ir semisintetiskais plaša spektra antibiotika no aminoglikozīdu grupas, baktericīds. Saistoties ar 30S ribosomu subvienību, tas novērš transporta un messenger RNS kompleksa veidošanos, bloķē proteīnu sintēzi un arī iznīcina baktēriju citoplazmas membrānas.

Augsta aktivitāte pret aerobajiem gramnegatīviem mikroorganismiem: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli (E. coli), Klebsiella spp. (Klebsiella), Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp. (salmonellas), Shigella spp. (Shigella); Daži grampozitīvi mikroorganismi: Staphylococcus spp. (stafilokoki) (tostarp rezistenti pret penicilīnu, dažiem cefalosporīniem).

Mēreni aktīvi pret Streptococcus spp. (streptokoku).

Ja to lieto vienlaikus ar benzilpenicilīnu, tas izraisa sinerģisku iedarbību uz Enterococcus faecalis celmiem.

Anaerobie mikroorganismi ir izturīgi pret šo zāļu iedarbību.

Amikacīns nezaudē aktivitāti enzīmu iedarbībā, kas inaktivē citus aminoglikozīdus, un var palikt aktīva pret Pseudomonas aeruginosa celmiem, kas izturīgi pret tobramicīnu, gentamicīnu un netilmicīnu.

Sastāvs

Amikacīns (sulfāta formā) + palīgvielas.

Farmakokinētika

Pēc intramuskulāras injekcijas ātri un pilnībā uzsūcas. Vidējā terapeitiskā koncentrācija ar intravenozu vai intramuskulāru ievadīšanu turpinās 10-12 stundas.

Labi izkliedēti ārpusšūnu šķidrumā (abscesu saturs, pleirāla izsvīdums, asciķis, perikarda, sinovāls, limfātiskais un peritoneālais šķidrums); lielā koncentrācijā urīnā; zema žultiņa, mātes piena, ūdeņainas acs mitruma, bronhu sekrēcijas, krēpas un cerebrospināla šķidruma. Tas labi iekļūst visos ķermeņa audos, kur tas uzkrājas intracelulāri; lielas koncentrācijas ir atrodamas orgānos ar labu asins padevi: plaušām, aknām, miokardiem, liesu un it īpaši nierēm, kur tas uzkrājas garozā, zemākas koncentrācijas muskuļos, taukaudos un kaulos.

Pieņemot, ka pieaugušajiem vidējās terapeitiskās devas (normāli) pieaugušajiem, amikacīns neieplūst asins-smadzeņu barjerā (BBB), un ar iekaisumu var palielināties caurlaidība. Jaundzimušajiem lielāka koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā ir sasniegta nekā pieaugušajiem. Tas iekļūst placentas barjerā: tas ir atrodams augļa un amnija šķidruma asinīs.

Nav metabolizējams. Glomerulārās filtrācijas rezultātā izdalās nieres (65-94%), galvenokārt nemainoties.

Indikācijas

Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa gramnegatīvi mikroorganismi (rezistenti pret gentamicīnu, sizomicīnu un kanamicīnu) vai ar grampozitīvu un gramnegatīvu mikroorganismu asociācijām:

  • elpceļu infekcijas (bronhīts, pneimonija, pleiras empīma, plaušu abscess);
  • sepse;
  • septisks endokardīts;
  • CNS infekcijas (ieskaitot meningītu);
  • vēdera dobuma infekcijas (ieskaitot peritonītu);
  • urīnceļu infekcijas (pielonefrīts, cistīts, uretrīts);
  • ādas un mīksto audu (ieskaitot inficētus apdegumus, infekcijas čūlas un dažādu izcelsmi) izplūdes infekcijas;
  • zarnu trakta infekcija;
  • kaulu un locītavu infekcijas (ieskaitot osteomielītu);
  • brūču infekcija;
  • pēcoperācijas infekcijas.

Izlaišanas veidi

Šķīdums intravenozai un intramuskulai (injekcijas ampulās) 250 mg un 500 mg.

Pulveris šķīdumam intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai.

Citas zāļu formas nav, piemēram, tabletes, kapsulas vai suspensijas.

Norādījumi par lietošanu un devas

Zāles tiek ievadīts intramuskulāri, intravenozi (bolus 2 minūtes vai pilienu (pilienu) pieaugušajiem un bērniem laikā pa 6 gadiem - 5 mg / kg ik pēc 8 stundām vai 7,5 mg / kg ik pēc 12 stundām baktēriju urīnceļu infekciju (komplikācijām. ) - 250 mg ik pēc 12 stundām, pēc hemodialīzes procedūras var ordinēt papildu devu 3-5 mg / kg.

Maksimālā deva pieaugušajiem ir 15 mg / kg dienā, bet ne vairāk kā 1,5 g dienā 10 dienas. Ārstēšanas ilgums ar / ievadā - 3-7 dienas, ar a / m - 7-10 dienas.

Priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem sākotnējā vienreizēja deva ir 10 mg / kg, pēc tam 7,5 mg / kg ik pēc 18-24 stundām; jaundzimušajiem un bērniem līdz 6 gadu vecumam sākotnējā deva ir 10 mg / kg, tad 7,5 mg / kg ik pēc 12 stundām 7-10 dienas.

Par inficētiem apdegumiem šīs kategorijas pacientiem var būt nepieciešama 5-7,5 mg / kg deva ik pēc 4-6 stundām, jo ​​īsāks T1 / 2 (1-1,5 h).

Intravenoza amikacīns tiek ievadīts pilināmā veidā 30-60 minūtes, ja nepieciešams, ar strūklu.

Iv ievadīšanai (pilināšanai) preparātu iepriekš atšķaida ar 200 ml 5% dekstrozes šķīduma (glikozes) vai 0,9% nātrija hlorīda šķīduma. Amikacīna koncentrācija šķīdumā intravenozai ievadīšanai nedrīkst pārsniegt 5 mg / ml.

Blakusparādības

  • slikta dūša, vemšana;
  • aknu darbības traucējumi (paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, hiperbilirubinēmija);
  • anēmija, leikopēnija, granulocitopēnija, trombocitopēnija;
  • galvassāpes;
  • miegainība;
  • neirotoksiska iedarbība (muskuļu raustīšanās, nejutības sajūta, tirpšana, epilepsijas lēkmes);
  • neiromuskulārās transmisijas (elpošanas apstāšanās) pārkāpums;
  • ototoksicitāte (dzirdes zudums, vestibulārie un labirinta traucējumi, neatgriezenisks kurls);
  • toksiska ietekme uz vestibulāro aparātu (kustību diskoordinēšana, reibonis, nelabums, vemšana);
  • nieru disfunkcija (oligūrija, proteīnūrija, mikrohematurija);
  • ādas izsitumi;
  • nieze;
  • ādas hiperēmija;
  • drudzis;
  • angioedēma;
  • sāpīgums injekcijas vietā;
  • dermatīts;
  • flebīts un perifletits (ievadot intravenozi).

Kontrindikācijas

  • dzirdes nerva neirīts;
  • smaga hroniska nieru mazspēja ar azotemiju un urīniju;
  • grūtniecība;
  • paaugstināta jutība pret šo zāļu lietošanu;
  • paaugstināta jutība pret citiem aminoglikozīdiem anamnēzē.

Lietošana grūsnības un laktācijas laikā

Zāles ir kontrindicētas grūtniecības laikā.

Vizušu indikāciju gadījumā zāles var lietot sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti. Jāņem vērā, ka aminoglikozīdi nelielā daudzumā izdalās mātes pienā. Viņi slikti uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, un zīdaiņiem nav saistītu komplikāciju.

Lietošana gados vecākiem pacientiem

Jāievēro piesardzība, lietojot šo zāļu gados vecākiem pacientiem.

Lietošana bērniem

Priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem sākotnējā vienreizēja deva ir 10 mg / kg, pēc tam 7,5 mg / kg ik pēc 18-24 stundām; jaundzimušajiem un bērniem līdz 6 gadu vecumam sākotnējā deva ir 10 mg / kg, tad 7,5 mg / kg ik pēc 12 stundām 7-10 dienas.

Īpašas instrukcijas

Pirms lietošanas nosakiet izolētu patogēnu jutību, izmantojot diskus, kuros ir 30 μg amikacīna. Ja diametrs ir bez pieauguma zonas 17 mm un vairāk, mikroorganisms tiek uzskatīts par jutīgu, no 15 līdz 16 mm ir mēreni jutīgs, stabils ir mazāk nekā 14 mm.

Amikacīna koncentrācija plazmā nedrīkst pārsniegt 25 μg / ml (terapeitiskā koncentrācija ir 15-25 μg / ml).

Ārstēšanas laikā ir nepieciešams vismaz reizi nedēļā kontrolēt nieres, dzirdes nervu un vestibulārā aparāta darbību.

Nefrotoksicitātes attīstības iespēja pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, kā arī lielu devu ordinēšanu vai ilgu laiku (pacientiem ar šo kategoriju var būt nepieciešama ikdienas nieru darbības kontrole) ir lielāka.

Nepietiekamu audiometrisko pārbaužu gadījumā zāļu deva tiek samazināta vai ārstēšana tiek pārtraukta.

Pacientiem ar urīnceļu infekcijas un iekaisuma slimībām ieteicams lietot palielinātu šķidruma daudzumu ar atbilstošu diurēzi.

Ja nav pozitīvas klīniskas dinamikas, jāzina iespēja attīstīties rezistentu mikroorganismu. Šādos gadījumos ir nepieciešams atcelt ārstēšanu un uzsākt atbilstošu terapiju.

Nātrija preparāta sastāvā esošais disulfīts var izraisīt alerģiskas komplikācijas pacientiem (līdz pat anafilaktiskas reakcijas), īpaši pacientiem ar alerģisku vēsturi.

Narkotiku mijiedarbība

Demonstrē sinerģisku mijiedarbību ar Carbenicillin, benzilpenicilīnam, cefalosporīniem (pacientiem ar smagu hronisku nieru mazspēju, ja kopā ar beta-laktāma antibiotikām var samazināt efektivitāti aminoglikozīdiem).

Nalidiksīnskābe, B polimiksīns, cisplatīns un vankomicīns palielina oto- un nefrotoksicitātes risku.

Diurētiskie līdzekļi (it īpaši, furosemīds), cefalosporīniem, penicilīniem, sulfonamīdiem un nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NPL), kas konkurē par aktīva sekrēcija kanāliņos no nefrons, bloks izvadīšanas aminoglikozīdiem, palielināt to koncentrāciju asins serumā, nostiprinot nefrotoksiskumu un neirotoksicitāti.

Amikacin uzlabo muskuļu relaksējošu ietekmi kurarepodobnyh narkotikām.

Kad tās piemēro vienlaikus ar amikacīns metoksiflurāna, Polimiksīni parenterālai ievadīšanai, kas capreomycin un citām narkotikām, kas bloķē neiromuskulārās transmisijas (halogenētiem ogļūdeņražiem - nozīmē Inhalācijas anestēzijas, ka opiātu analgētiķi), pārliešana no lielu daudzumu asinīs ar citrātu konservantu palielināt risku, ka elpošanas apstāšanās.

Indometacīna parenterāla ievadīšana palielina aminoglikozīdu toksiskās iedarbības risku.

Amikacin samazina anti-myasthenic narkotiku efektivitāti.

Farmaceitiskā mijiedarbība

Farmaceitiski saderīga ar penicilīniem, heparīnu, cefalosporīniem, capreomycin, amfotericīnu B, hidrohlortiazīds, eritromicīns, nitrofurantoīnu, B un C vitamīnu, kālija hlorīdu.

Analīzes no zāļu amikacīna

Aktīvās vielas strukturālie analogi:

  • Amikabols;
  • Amikacīna flakons;
  • Amikacin Ferein;
  • Amikacīna sulfāts;
  • Amikin;
  • Amikosit;
  • Likačīns;
  • Salemicīns;
  • Farciklīns;
  • Hemacin.

Amikacin: lietošanas instrukcijas

Sastāvs

Apraksts

Farmakoloģiskā darbība

Semi-sintētiska plaša spektra antibiotika, tai piemīt baktericīda aktivitāte. Saistoties ar 30S ribosomu subvienību, tas novērš transporta un messenger RNS kompleksa veidošanos, bloķē proteīnu sintēzi un arī iznīcina baktēriju citoplazmas membrānas.

Ļoti aktīvs pret aerobos gramnegatīvām organismu - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp, Providencia spp, Enterobacter spp, Salmonella spp, Shigella spp, un indolpolozhitelnyh indolotritsatel- VALSTS Proteus celmiem un Acinetobacter (Mima-Herellea...... ); daži grampozitīvi mikroorganismi - Staphylococcus spp. (ieskaitot tos, kuri ir izturīgi pret penicilīnu, daži cefalosporīni); vidēji akgaven attiecībā pret Streptococcus spp.

Vienlaikus ieviešot benzilpenicilīnu, ir sinerģiska iedarbība pret Enterococcus faecalis celmiem.

Neietekmē anaerobos mikroorganismus.

Amikacīns nezaudē aktivitāti enzīmu iedarbībā, kas inaktivē citus aminoglikozīdus, un var palikt aktīvi pret Tramicin, gentamicīna un netilmicīna rezistentiem Pseudomonas aeruginosa celmiem.

Farmakokinētika

Pēc intramuskulāro (IM) ievadīšanas tā ātri un pilnīgi uzsūcas. Maksimālā koncentrācija (Cax) ar ievadīto / m devu 7,5 mg / kg - 21 mg / ml. Laiks sasniegt maksimālo koncentrāciju (Tx) ir aptuveni 1,5 stundas pēc i / m ievadīšanas. Saziņa ar plazmas olbaltumvielām - 4-11%.

Labi izkliedēti ārpusšūnu šķidrumā (abscesa saturs, pleirāla izsvīdums, asciķis, perikarda, sinovāls, limfātiskās un peritoneālās

šķidrums); lielā koncentrācijā urīnā; zema žultiņa, mātes piena, acs mitruma ūdens, bronhiālās sekrēcijas, krēpu un cerebrospināla šķidruma (CSF). Tas labi iekļūst visos ķermeņa audos, kur tas uzkrājas intracelulāri; augsta koncentrācija tiek konstatēta orgānos ar labu asins padevi: plaušas, aknas, miokardi, liesa, un it īpaši nierēs, kur tā uzkrājas korķa slānī, zemākas koncentrācijas muskuļos, taukaudos un kaulos.

Ja amikacīns tiek nozīmēts pieaugušajiem vidējās terapeitiskās devās, tas neieplūst asins-smadzeņu barjerā, savukārt iekaisuma laikā mutes dobumā caurlaidība nedaudz palielinās. Jaundzimušajiem KSS ir lielāka koncentrācija nekā pieaugušajiem; iet caur placentu - atrodas augļa un amnija šķidruma asinīs. Sadalīšanās tilpums pieaugušajiem - 0,26 l / kg, bērniem - 0,2-0,4 l / kg jaundzimušajiem - mazāk nekā 1 nedēļas vecs un sver mazāk nekā 1,5 kg - līdz 0,68 l / kg, vecumā, kas ir mazāks par 1 nedēļu. un ķermeņa svars ir lielāks par 1,5 kg - līdz 0,58 l / kg pacientiem ar cistisko fibrozi - 0,3-0,39 l / kg. Vidējo terapeitisko koncentrāciju ar / m ievadīšanu uztur 10 līdz 12 stundas.

Nav metabolizējams. Pieaugušajiem eliminācijas pusperiods (T1 / 2) pieaugušajiem ir 2-4 stundas, jaundzimušajiem tas ir 5-8 stundas, vecākiem bērniem 2,5-4 stundas. Galīgā T1 / 2 vērtība ir vairāk nekā 100 stundas (atbrīvošanās no intracelulāriem depotiem).

Glomerulārās filtrācijas rezultātā izdalās nieres (65-94%), galvenokārt nemainoties. Nieru klīrenss - 79-100 ml / min.

T1 / 2 pieaugušajiem ar traucētu nieru darbību atkarībā no traucējumu pakāpes - līdz 100 h, pacientiem ar cistisko fibrozi -1-2 h, pacientiem ar apdegumiem un hipertermiju T1 / 2 var būt īsāks salīdzinājumā ar vidējo, jo palielināts klīrenss.

To eliminē hemodialīzes laikā (50% 4-6 stundu laikā), peritoneālā dialīze ir mazāk efektīva (25% 48-72 stundu laikā).

Lietošanas indikācijas

Tas ir paredzēts smagu infekcijas un iekaisuma slimību ārstēšanai, ko izraisa mikroskopi, kuri ir jutīgi pret amikacīnu: elpošanas ceļi (bronhīts, pneimonija, pleiras empīma, plaušu abscess); sepse; septisks endokardīts; centrālā nervu sistēma (tai skaitā meningīts); vēdera dobumā (ieskaitot peritonītu); urīnceļu (pielonefrīts, cistīts, uretrīts); ādas un mīksto audu (tostarp inficētu apdegumu, inficētu čūlu un dažādu gēnu pagarinājumu); zarnu trakts; kauli un locītavu (ieskaitot osteomielītu); brūču infekcija, pēcoperācijas infekcijas.

Kontrindikācijas. Paaugstināta jutība (tostarp ar citiem aminoglikozīdiem vēsturē), dzirdes nerva neirīts, smaga hroniska nieru mazspēja (CRF) ar azotemiju un uremiju, grūtniecība, zīdīšana.

Uzmanīgi. Myasthenia gravis, parkinsonisms, botulisms (aminoglikozīdi var izraisīt traucējumus neiromuskulārai pārnēsāšanai, kas noved pie skeleta muskuļu vājuma), dehidratācija, nieru mazspēja, jaundzimušo periods, bērnu pirmsdzemdība, vecums.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

. Amikacīna lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta. Aminoglikozīdi, ja tos ordinē grūtniecēm, var traucēt embriju attīstību. Aminoglikozīdi šķērso placentu, tika ziņots par divpusējas iedzimtas kurtuāras attīstību bērniem, kuru mātītes saņēma streptomicīnu grūtniecības laikā. Lai gan grūtniecēm paredzētu citu aminoglikozīdu nopietnas blakusparādības pavardā vai jaundzimušajos nav konstatētas, pastāv iespējamais kaitējums. Amikacīna reproduktīvās izpētes pētījumi, kas veikti ar žurkām un pelēm, neradīja auglības traucējumu vai augļa kaitējuma pazīmes, kas saistītas ar amikacīna lietošanu.

Nav zināms, vai amikacīns nonāk mātes pienā. Zīdīšanas laikā nav ieteicams lietot amikacīnu.

Devas un ievadīšana

Lielākajai daļai infekciju ieteicama intramuskulāra ievadīšana. Dzīvībai bīstamu infekciju gadījumā vai ievadīšana intramuskulāri nav ieteicama lēni intravenozi plūsmā (2-3 minūtes) vai infūzijas veidā (0,25% šķīdums 30 minūšu laikā).

Intramuskulārai un intravenozai ievadīšanai

Amikacīnu var ievadīt intramuskulāri un intravenozi. Ja tiek ieteikta ieteiktās devās nekomponentu infekcijām, ko izraisa uzņēmīgi mikroorganismi, 24-48 stundas var saņemt terapeitisku atbildreakciju.

Ja klīniskā atbildes reakcija netiek saņemta 3-5 dienu laikā, jāparaksta alternatīva terapija.

Pirms amikacīna iecelšanas ir nepieciešams:

• jānovērtē nieru funkcija, mērot seruma kreatinīna koncentrāciju vai aprēķinot kreatinīna klīrensu (periodiski jānovērtē nieru darbība, lietojot amikacīnu);

Ja iespējams, ir jānosaka amikacīna koncentrācija serumā (maksimālā un minimālā koncentrācija serumā periodiski

Jāizvairās no amikacīna maksimālās koncentrācijas serumā (30-90 minūtes pēc injekcijas) virs 35 μg / ml, minimālās koncentrācijas serumā (tieši pirms nākamās devas) - vairāk nekā 10 μg / ml.

Pacientiem ar normālu nieru darbību, amikacīnu var lietot vienu reizi dienā, un tādā gadījumā maksimālā koncentrācija serumā var pārsniegt 35 μg / ml. Terapijas ilgums ir 7-10 dienas.

Kopējā deva neatkarīgi no ievadīšanas veida nedrīkst pārsniegt 15-20 mg / kg / dienā.

Sarežģītās infekcijas gadījumā, ja ārstēšanas kursu nepieciešams vairāk nekā 10 dienas, rūpīgi jāuzrauga nieru funkcija, dzirdes un vestibilā sensorā sistēma, kā arī seruma amikacīna līmenis.

Ja 3-5 dienu laikā klīniskais stāvoklis netiek uzlabots, amikacīna lietošana jāpārtrauc un jāpārbauda mikroorganismu jutīgums pret amikacīnu.

Pieaugušajiem un bērniem vecumā virs 12 gadiem - ar normālu nieru darbību (kreatinīna klīrenss> 50 ml / min) i / v vai 15 mg / kg dienā 1 reizi dienā vai 7,5 mg / kg ik pēc 12 stundām. Kopējā dienas deva nedrīkst pārsniegt 1,5 g. Attiecībā uz endokardītu un febrilu neitropēniju dienas deva jāsadala 2 devās, jo nepietiekami dati par uzņemšanu 1 reizi dienā.

Bērni 4 nedēļas - 12 gadus veci - ar normālu nieru darbību (kreatinīna klīrenss> 50 ml / min) intramuskulāri vai intravenozi (intravenozi lēnām infūzijas veidā) 15-20 mg / kg dienā 1 reizi dienā vai

7,5 mg / kg ik pēc 12 stundām. Ar endokardītu un febrilu neitropēniju - dienas deva jāsadala 2 devās, jo nepietiekami dati par uzņemšanu 1 reizi dienā. Jaundzimušajiem - sākotnējā piesātinošā deva ir 10 mg / kg, tad 7,5 mg / kg ik pēc 12 stundām.

Jaundzimušajiem priekšlaicīgi - 7,5 mg / kg ik pēc 12 stundām.

Īpaši ieteikumi intravenozai ievadīšanai. Parasti amikacīna šķīdumu pieaugušajiem un bērniem parasti ievada 30-60 minūšu laikā.

Bērniem līdz 2 gadu vecumam infūzija jāievada 1 līdz 2 stundu laikā.

Amikacīnu nevajadzētu iepriekš sajaukt ar citām zālēm, bet to vajadzētu lietot atsevišķi saskaņā ar ieteicamo devu un ievadīšanas veidu.

Gados vecāki patenti. Amikacīns izdalās nierēs. Jāpārbauda nieru darbība, un deva tiek ievadīta tā, it kā būtu samazināta nieres ekskrēcijas funkcija

Bīstams dzīvībai un / vai ko izraisa Pseudomonas. DPieaugušajiem aptaukošanos var palielināt līdz 500 mg ik pēc 8 stundām, bet amikacīnu nedrīkst ievadīt devā, kas pārsniedz

1,5 g dienā un ne vairāk kā 10 dienas. Kopējā maksimālā kursa deva nedrīkst pārsniegt 15 gramus.

Urīnceļu ievainojumi (citi, ko nav izraisījis Pseudomonas). Deva ir vienāda

7,5 mg / kg / dienā, kas sadalīta divās vienādās devās (pieaugušajiem ir līdzvērtīga 250 mg divas reizes dienā).

Nieru izdales funkcijas amikāīna traucējumu (kreatinīna klīrenss 1/10), bieži (> 1/100, 1/1000, 1/10000,