Galvenais
Iemesli

Amikacīns

Apraksts no 2014. gada 12. decembra

  • Latīņu vārds: Amikacin
  • ATX kods: J01GB06
  • Aktīvā viela: amikacīns (amikacīns)
  • Ražotājs: SYNTHESIS, JSC (Krievija), KRASFARMA, JSC (Krievija)

Sastāvs

Viens amikacīna flakons satur 1000, 500 vai 250 mg amikacīna sulfāta pulvera formā.

Papildu vielas: dinātrija etiķskābe, nātrija hidrogēnfosfāts, ūdens.

Vienā amikacīna ampulā ir 250 ml amikacīna sulfāta 1 ml šķīduma.

Amikacīna izdalīšanās forma

Pulveris intravenozas vai intramuskulāras injekcijas šķīduma pagatavošanai vienmēr ir balts vai tuvu baltā krāsā, higroskopisks.

1000, 500 vai 250 mg šādu pulveri 10 ml flakonā; 1, 5, 10 vai 50 šādas pudeles papīra iepakojumā.

Šķīdums (intravenoza, intramuskulāra injekcija) parasti ir dzidrs, salmu krāsā vai bezkrāsains.

Izdalīšanas forma tabletēs nepastāv.

Farmakoloģiskā darbība

Baktericīds, bakteriostatiska (atkarībā no ievadītās devas).

Farmakodinamika un farmakokinētika

Farmakodinamika

Amikacīns (nosaukums latīņu amikacīna receptē) ir daļēji sintētisks aminoglikozīds (antibiotika), kas iedarbojas uz plašu patogēnu klāstu. Tam ir baktericīda iedarbība. Ātri iekļūst patogēna šūnu sienā, stingri saistās ar baktēriju šūnu 30S ribosomas subvienību un inhibē proteīnu biosintēzi.

Izteikts darbības pret gramnegatīvu aerobo patogēniem: Salmonella spp, Enterobacter spp, Escherichia coli, Klebsiella spp, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp, Serratia spp, Providencia stuartii......

Vidēji aktīvi pret grampozitīvām baktērijām: Staphylococcus spp. (ieskaitot rezistentus metilēlēne rezistentus celmus), vairākus Streptococcus spp.

Aerobās baktērijas nav jutīgas pret amikacīnu.

Farmakokinētika

Pēc intramuskulāras injekcijas aktīvi uzsūcas ievadītajā daudzumā. Caur visiem audiem un histohematogēnajiem šķēršļiem. Saistīšanās ar asins proteīniem ir līdz 10%. Nav pakļauts pārveidošanai. Izdalās caur nierēm nemainītā veidā. Pusperiods tuvojas 3 stundām.

Indikācijas lietošanai amikacīns

Indikācijas Amikacīns - šī infekcijas slimība ir iekaisuma rakstura, ko izraisa gramnegatīvu mikroorganismu (izturīgi pret gentamicīna, sisomicin vai kanamicīna), vai abus Gram-pozitīvām un Gram-negatīvām mikroorganismu:

  • elpceļu infekcijas (pneimonija, pleiras empīma, bronhīts, plaušu abscess);
  • sepse;
  • infekciozs endokardīts;
  • smadzeņu infekcijas (ieskaitot meningītu);
  • urīnceļu infekcijas (cistīts, pielonefrīts, uretrīts);
  • vēdera infekcijas (ieskaitot peritonītu);
  • mīksto audu, zemādas audu un gļotādas iekaisumu infekcijas (tai skaitā inficētas čūlas, apdegumi, pagarinājumi);
  • infekcijas hepatobiliārajai sistēmai;
  • locītavu un kaulu infekcijas (ieskaitot osteomielītu);
  • inficētas brūces;
  • infekcijas pēcoperācijas komplikācijas.

Kontrindikācijas

Smags nieru bojājums, grūtniecība, dzirdes nerva iekaisums, sensibilizācija pret narkotikām no aminoglikozīdu grupas.

Blakusparādības

  • Alerģiskas reakcijas: drudzis, izsitumi, nieze, angioedēma.
  • Gremošanas sistēmas reakcijas: hiperbilirubinēmija, aknu transamināžu aktivācija, nelabums, vemšana.
  • Hematopoētiskās sistēmas reakcijas: leikopēnija, granulocitopēnija, anēmija, trombocitopēnija.
  • Nervu sistēmas reakcijas: izmaiņas neiromuskulārā transmisijā, miegainība, galvassāpes, dzirdes zudums (iespējams, kurlums), vestibulārā aparāta traucējumi.
  • No uroģenitālās sistēmas puses: proteīnūrija, oligūrija, mikrohematurija, nieru mazspēja.

Norādījumi amikacīna lietošanai (metode un devas)

Amikacin injekciju lietošanas instrukcijas ļauj ievadīt zāles intramuskulāri vai intravenozi.

Nav tādas zāļu formas kā perorālās tabletes.

Pirms injekcijas ir nepieciešams veikt intrakandu pārbaudi par jutīgumu pret šo zāļu lietošanu, ja tā īstenošanai nav kontrindikāciju.

Kā un ko lai izaudzētu Amikacin? Pirms ievadīšanas tiek sagatavots zāļu šķīdums, ievadot pudelē 2-3 ml destilēta ūdens, kas paredzēts injekcijām. Šķīdumu injicē uzreiz pēc sagatavošanas.

Standarta devas pieaugušajiem un bērniem no viena mēneša - 5 mg / kg trīs reizes dienā vai 7,5 mg / kg divas reizes dienā 10 dienas.

Maksimālā dienas deva pieaugušajiem ir 15 mg / kg, kas sadalīta divās injekcijās. Ārkārtīgi smagos gadījumos un ar Pseudomonas izraisītām slimībām dienas deva ir sadalīta trijās devās. Visai ārstēšanas gaitai vislielākā deva nedrīkst būt lielāka par 15 gramiem.

Jaundzimušajus vispirms izraksta ar 10 mg / kg devu, pēc tam 10 dienas ievada 7,5 mg / kg.

Terapeitiskā iedarbība parasti rodas pēc 1-2 dienām, ja pēc 3-5 dienām pēc terapijas sākuma zāļu iedarbība netiek novērota, tā ir jāatceļ un ārstēšanas stratēģija ir jāmaina.

Pārdozēšana

Simptomi: ataksija, dzirdes zudums, reibonis, slāpes, urinācijas traucējumi, vemšana, nelabums, troksnis ausīs, elpošanas mazspēja.

Ārstēšana: nervu muskuļu pārnešanas traucējumu mazināšanai tiek izmantota hemodialīze; kalcija sāļi, antiholīnesterāzes līdzekļi, mehāniskā ventilācija un simptomātiska terapija.

Mijiedarbība

Nefrotoksiskais iespējams, vienlaikus izmantojot vankomicīnu, amfotericīnu B, metoksiflurāna, radiopaque aģenti, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, enflurāns, ciklosporīns, cefalotīnu, cisplatīns, polimiksīna.

Ototoksiska iedarbība ir iespējama vienlaikus ar etakrīnskābi, furosemīdu, cisplatīnu.

Kombinējot ar penicilīniem (ar nieru bojājumiem), antibakteriālā iedarbība samazinās.

Kombinējot ar neiro muskuļu transmisijas blokatoriem un etilēteri, palielinās elpošanas nomākuma iespēja.

Amikacīns smēķēšanas sajauc šķīdumā ar cefalosporīniem, penicilīnu, amfotericīnu B, eritromicīns, hlortiazīds, heparīnu, thiopentone, nitrofurantoīnu, tetraciklīns, B grupas vitamīnus, askorbīnskābi un kālija hlorīdu.

Pārdošanas noteikumi

Atļauts iepirkt zāles tikai ar recepti.

Uzglabāšanas apstākļi

  • Uzglabāt temperatūras diapazonā no 5 līdz 25 grādiem.
  • Uzglabāt tumšā un sausā vietā.
  • Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš

Īpašas instrukcijas

Ar neirotoksisku un ototoksisku iedarbību var palielināties amikacīna lietošana lielām devām vai pacientiem ar predispozīciju.

Amikacīna analogi

Analogi: Amikacīns sulfāts (pulveris injekciju šķīduma) Ambiotik (Šķīdums injekcijām), Amikacīns-Kredofarm (pulveris injekciju šķīduma) Lorikatsin (injekcija) Flekselit (injekcija).

Sakarā ar visu aminoglikozīdu sabojāšanos no zarnas tabletēs, amikacīna analogi netiek ražoti.

Bērniem

Bērniem līdz 6 gadu vecumam sākuma deva ir 10 mg / kg, tad divas reizes dienā - 7,5 mg / kg.

Jaundzimušais

Pirms priekšlaicīgi dzimušiem jaundzimušajiem tiek ievadīts 10 mg / kg, pēc tam pāriet uz 7,5 mg / kg vienu reizi dienā; Pilna laika jaundzimušajiem arī vispirms tiek ievadīts 10 mg / kg, un pēc tam pāriet uz 7,5 mg / kg divas reizes dienā.

Ar alkoholu

Alkohols un amikacīns - nav ieteicama kombinācija.

Grūtniecības laikā (un laktācijas periodā)

Grūtniecība - stingra kontrindikācija amikacīna ieviešanai. Tā kā amikacīns izdalās nelielā daudzumā mātes pienā un gandrīz nav absorbēts no zarnas, tā lietošana sievietēm, kuras baro ar krūti, ir atļauta saskaņā ar stingrām norādēm.

Atsauksmes Amikatsin

Amikacīna atsauksmes vairumā gadījumu norāda uz diezgan augstu zāļu efektivitāti. Daudzi pacienti ir nobažījušies par iespējamu smagu blakusparādību rašanos un ir piesardzīgi, lietojot narkotiku, lai gan šādi ziņojumi ir diezgan reti.

Cena Amikacin, kur nopirkt

Cena amikacīns ampulu (a / c, a / m, risinājums ir 250 mg №20) Krievijā svārstās 126-215 rubļu, cena šāda veida zāļu izdalīšanās Ukrainā ir 31 grivna. Atcerieties, ka tabletes kā amikacīna atbrīvošanas forma nav izgatavotas.

Amikacīns

Lietošanas instrukcijas:

Cenas interneta aptiekās:

Amikacin ir antibakteriāls līdzeklis, kas pieder aminoglikozīdu grupai.

Atbrīvošanas forma un kompozīcija

Pieejamie medikamenti:

  • Šķīdums, kas paredzēts ievadīšanai / m un / ievadīšanai un 1 ml satur 250 mg amikacīna 2 un 4 ml ampulās;
  • Pulveris, no kura sagatavots injekciju šķīdums, vienā pudelē (10 ml) var saturēt 250 mg, 500 mg vai 1 gramu amikacīna.

Indikācijas lietošanai amikacīns

Kā norādīts amikacīna rokasgrāmatā, šī antibiotika ir paredzēta, lai ārstētu:

  • Elpceļu infekcijas, jo īpaši empīma, pneimonija, bronhīts, plaušu abscess;
  • Sepsis;
  • Centrālās nervu sistēmas infekcijas slimības, tai skaitā meningīts;
  • Septiskais endokardīts;
  • Vēdera dobuma infekcijas, t.sk. peritonīts;
  • Mutes dobuma un mīksto audu un ādas infekcijas, ieskaitot gļotādas, inficētas čūlas un apdegumus;
  • Urīnceļu infekcijas slimības: uretrīts, pielonefrīts, cistīts;
  • Žultsvadu trakta infekcijas;
  • Pēcoperācijas infekcijas;
  • Kaulu un locītavu infekcijas slimības, ieskaitot osteomielītu;
  • Brūču infekcijas.

Kontrindikācijas

Saskaņā ar zāļu anotācijām amikacīna lietošana ir kontrindicēta:

  • Grūtnieces;
  • Ja dzirdes nerva neirīts;
  • Pacienti ar smagu hronisku nieru mazspēju, kopā ar urīniju un / vai azotemiju;
  • Ja parādās paaugstināta jutība pret amikacīnu, jebkura zāļu palīgkomponents, citi aminoglikozīdi (ieskaitot anamnēzi).

Amikacīns ir parakstīts, bet ar ļoti rūpīgu un nepārtrauktu medicīnisku uzraudzību:

  • Ar dehidratāciju;
  • Sievietes laktācijas periodā;
  • Ar myasthenia gravis;
  • Parkinsonismu pacienti;
  • Nieru mazspēja;
  • Jaundzimušie un priekšlaicīgi dzimuši bērni;
  • Gados vecāki cilvēki;
  • Ar botulismu.

Devas un ievadīšana amikacīns

Šķīdums (arī pulvera veidā) Amikacīns saskaņā ar instrukcijām jāievada intramuskulāri vai intravenozi.

Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 6 gadiem, deva ir 5 mg uz ķermeņa masas kilogramu, ko ievada ar 8 stundu intervālu, vai 7,5 mg / kg ik pēc 12 stundām. Ar nekomplicētām bakteriālām urīnceļu infekcijām ir iespējams parakstīt zāles devā 250 mg ik pēc 12 stundām. Ja pēc tam jāveic hemodialīzes procedūra, varat veikt vēl vienu injekciju ar ātrumu 3-5 mg uz 1 kg svara.

Maksimālā pieļaujamā dienas deva pieaugušajiem ir 15 mg / kg, bet ne vairāk kā 1,5 grami dienā. Ārstēšanas ilgums parasti ir 3-7 dienas - ar ievadi, 7-10 dienas - ar a / m.

Bērni amikacīns tiek noteikts šādi:

  • Priekšlaicīgi dzimušiem bērniem: pirmā deva ir 10 mg / kg, tad 7,5 mg / kg ik pēc 18-24 stundām;
  • Jaundzimušie un zīdaiņi līdz 6 gadu vecumam: pirmā deva ir 10 mg / kg, tad 7,5 mg / kg ik pēc 12 stundām.

Attiecībā uz inficētiem apdegumiem, sakarā ar amikacīna īsāku pusperiodu šajā pacientu kategorijā, zāļu deva parasti ir 5-7,5 mg / kg, bet lietošanas biežums palielinās ik pēc 4-6 stundām.

Amikacīnu ievada intravenozi 30-60 minūtes. Steidzamas nepieciešamības gadījumā reaktīvo injekciju atļauts lietot divas minūtes.

Intravenozai pilināšanai preparāts tiek atšķaidīts ar 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu vai 5% dekstrozes šķīdumu tā, lai aktīvās vielas koncentrācija nepārsniegtu 5 mg / ml.

Pacientiem ar pavājinātu nieru ekskrēcijas funkciju nepieciešams samazināt devu vai palielināt intervālu starp injekcijām.

Amikacīna blakusparādības

Saskaņā ar pacientu, kas saņēmuši ārstēšanu ar amikacīnu, pārskatīšanu, šai medikamentai var būt blakusparādības, piemēram:

  • Vemšana, slikta dūša, patoloģiska aknu darbība;
  • Leikopēnija, trombocitopēnija, anēmija, granulocitopēnija;
  • Miegainība, galvassāpes, traucēta neiromuskulārā transmisija (līdz elpošanai), neirotoksiska iedarbība (tirpšana, nejutīgums, muskuļu sasitumi, epilepsijas lēkmes);
  • Dzirdes zudums, neatgriezeniska kurlība, labirinta un vestibulārie traucējumi;
  • Oligurija, mikrohematurija, proteīnūrija;
  • Alerģiskas reakcijas: ādas apsārtums, izsitumi, drudzis, nieze, angioedēma.

Turklāt pēc amikacīna intravenozas ievadīšanas var secināt, ka flebīts, dermatīts un periflebīts, kā arī sāpju sajūta injekcijas vietā.

Īpašas instrukcijas

Pirms zāļu lietošanas noteikti ir jānosaka izdalīto patogēnu jutīgums.

Amikacīna terapijas laikā vismaz reizi nedēļā ir jāpārbauda nieres, vestibulārā aparāta un dzirdes nerva funkcijas.

Amikacīns ir farmaceitiski nesaderīgs ar B un C grupas vitamīniem, cefalosporīniem, penicilīniem, nitrofurantoīnu, kālija hlorīdu, eritromicīnu, hidrohlortiazīdu, kapreomicīnu, heparīnu, amfotericīnu B.

Pacienti, kas ārstējas ar urīnceļu infekcijas un iekaisuma slimībām, Jums jālieto daudz šķidrumu (ja tiek nodrošināta pietiekama diurēze).

Jāņem vērā, ka ilgstoša amikacīna lietošana var attīstīties rezistentu mikroorganismu. Tāpēc, ja nav pozitīvas klīniskas dinamikas, ir nepieciešams atcelt šo medikamentu un veikt atbilstošu terapiju.

Amikacīna analogi

Amikacīna strukturālie analogi ir Amikacin-Ferein, Amikacin-Vial, Amikacin sulfate, Amikin, Amikabol, Selemycin, Hemacin.

Saskaņā ar piederību tai pašai farmakoloģiskajai grupai un darbības mehānismu līdzību ar amikacīna analogiem var apsvērt šādas zāles: Bramitobs, Gentamicīns, Kanamicīns, Neomicīns, Sisomicīns, Florimicīna sulfāts utt.

Uzglabāšanas noteikumi

Amikacin ir B grupas antibiotika, kas zāļu apritē izrakstīta pēc receptes. Tā glabāšanas laiks ir 2 gadi, ievērojot ražotāja ieteiktās glabāšanas vadlīnijas - temperatūra 5-25 ° C, sausa un tumša vieta.

Atrada kļūdu tekstā? Izvēlieties to un nospiediet Ctrl + Enter.

Amikacin (amikacin)

Aktīvā viela:

Saturs

Farmakoloģiskā grupa

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

Sastāvs un izplatīšanas forma

1 flakons ar 2 ml šķīduma injekcijām satur amikacīnu (sulfāta formā) 100 vai 500 mg; kartonā 10 gab.

Farmakoloģiskā darbība

Pie salīdzinoši zemām (terapeitiskām) koncentrācijām saistās ar mikrosomu 30S subvienību un bloķē olbaltumvielu sintēzi (bakteriostatisku efektu), lielā mērā tas pārtrauc citoplazmatisko membrānu barjeru funkcijas un izraisa mikrobu šūnu nāvi.

Farmakodinamika

Tas ir aktīvs pret gramnegatīvām baktērijām (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp. Un citiem) un dažiem grampozitīviem mikroorganismiem (tai skaitā Staphylococcus spp. Pret penicilīnu, meticilīnu).

Indikācijas zāļu amikacīns

Peritonīts, septicēmijas, meningīts, osteomielīta, endokardīts, pneimonija, empiēma, plaušu abscess et al. Smagas infekcijas un iekaisuma slimību ārstēšanai.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība (ieskaitot citus aminoglikoīdus), smaga nieru mazspēja, akustiskais neirīts, grūtniecība.

Blakusparādības

Nieru bojājumi, dzirdes aparāts.

Devas un ievadīšana

V / m, struino (2 minūšu laikā) vai pilienu veidā. Deva pieaugušajiem un bērniem ir 10-15 mg / kg, 2-3 devās. Jaundzimušajiem un priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem sākotnējā deva ir 10 mg / kg, tad 7,5 mg / kg ik pēc 12 stundām. Ārstēšanas ilgums intravenozai ievadīšanai ir 3-7 dienas, bet i / m - 7-10 dienas.

Drošības pasākumi

Pacientiem ar traucētu nieru izvadīšanas funkciju nepieciešama devas režīma korekcija (atkarībā no kreatinīna kl vērtības).

Uzglabāšanas nosacījumi zāļu amikacīns

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Derīguma termiņš amikacīnam

Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Amikacin: lietošanas instrukcijas

Amikacīns ir antibakteriāls līdzeklis. Šīs zāles galvenā aktīvā sastāvdaļa (amikacīna sulfāts) pieder antibiotiku grupai - aminoglikozīdiem. Amikacīns ir aktīvs pret lielāko daļu infekcijas slimību izraisošo baktēriju.

Atbrīvošanas forma un kompozīcija

Amikacīns ir pieejams injekciju šķīduma veidā ampulās pa 4 ml un pulvera šķīduma pagatavošanai flakonos. Ampulas ir iepakotas blistera sloksnes iepakojumā, kas satur 5 vai 10 ampulas šķīduma. Vienā kartona iepakojumā var būt 1 vai 2 blisteri ar atbilstošu ampulu skaitu (5 un 10 gabali).

Pulveris šķīduma pagatavošanai ir pieejams flakonos. Viens kartona iepakojums var saturēt 1, 5 vai 10 pudeles.

Galvenā narkotiku aktīvā sastāvdaļa ir amikacīna sulfāts. Tās daudzums ir 250 mg 1 ml šķīduma. Iekļauti arī palīgvielas:

  • Nātrija citrāts injekcijām.
  • Atšķaidīta sērskābe.
  • Nātrija disulfīts.
  • Ūdens injekcijām.

Amikacīna sulfāta flakonā var saturēt vairākas devas - 250, 500 un 1000 mg. Dažāds ampulas vai flakonu daudzums kartona iepakojumos ļauj ērti lietot medikamentu, atkarībā no paredzētā ārstēšanas kursa un devas.

Farmakoloģiskā darbība

Amikacin ir 3. paaudzes aminoglikozīdu grupas farmakoloģiskā antibiotika. Tam ir bakteriostatiska iedarbība (nogalina baktēriju šūnas) pret plašu dažādu baktēriju loku. Baktēriju šūnu iznīcināšana rodas saistīšanās dēļ ar 30S ribosomas subvienību un olbaltumvielu molekulu replikācijas procesa traucējumiem, kas izraisa baktēriju šūnas nāvi. Amikacīns darbojas pret šādām baktēriju grupām:

  • Gramnegatīvas baktērijas (grama krāsotas ar rozā krāsu) - Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.
  • Grampozitīvas baktērijas (gramos krāsotas violets) - Staphylococcus spp. un daži Streptococcus pneumoniae celmi.

Zāles nav baktericīda ietekme uz anaerobiem mikroorganismiem (baktērijām, kas var augt un vairoties tikai bez skābekļa). Amikacīns ir efektīvs pret rezistentajām baktērijām pret citām antibiotikām (pret penicilīnu rezistentiem mikroorganismu celmiem).

Pēc intramuskulāras ievadīšanas aktīvā viela ātri uzsūcas asinīs un izplatās organismā (10-15 minūšu laikā). Brīvi iekļūst asins-smadzeņu barjerā, placenta (ieiet augļa ķermenī grūtniecības laikā), nonāk mātes pienā. Amikacin sulfāts izdalās organismā nemainītā veidā. Pusperiods (laiks, kurā puse no aktīvās vielas kopējās koncentrācijas izdalās no organisma) ir 3 stundas.

Lietošanas indikācijas

Galvenās indikācijas amikacīna lietošanai ir smagas infekcijas slimības, ko izraisa gramnegatīvas baktērijas (īpaši, ja tām ir rezistence pret citām antibiotikām). Šīs slimības ir:

  • Infekcijas procesi elpošanas orgānu orgānos - pneimonija (plaušu iekaisums), bakteriālais bronhīts, plaušu abscess (ierobežotas dobuma veidošanās, kas piepildīta ar pūdu plaušu audos), pleiras empīēma (pūļa uzkrāšanās pleiras dobumā).
  • Sepsis ir infekcijas process ar patoloģisku baktēriju klātbūtni asinīs ar to aktīvo augšanu un pavairošanu.
  • Bakteriālais endokardīts ir sirds iekšējās oderes (endokarda) infekcijas process (bieži vien izplūdums).
  • Infekcijas process smadzenēs - encefalīts, meningoencefalīts, meningīts.
  • Patoloģiskais bakteriālais process vēdera orgānos, ieskaitot peritonītu.
  • Ādas, zemādas audu un mīksto audu infekcijas - abscesi, flegma, gangreno procesi, gļotādas ar nekrozi, apdegumi.
  • Aknu un žults ceļu patoloģija - aknu, šķiedrvielu, holecistīta, empīrēmas vēdera dobuma.
  • Infekcijas procesi urīnās un reproduktīvajā sistēmā - pielonefrīts, uretrīts, cistīts ar biežu asiņošanu, kas izraisa gūžas sarežģījumus.
  • Brūces un pēcoperācijas infekcijas komplikācijas.
  • Kaulu infekcijas (osteomielīts) un locītavu (zarnu artrīts).

Pirms amikacīna lietošanas ieteicams noteikt šīs antibiotikas laboratorijas jutīgumu.

Kontrindikācijas

Šādos gadījumos amikacīna lietošana ir kontrindicēta:

  • Alerģiskas reakcijas, individuāla nepanesība pret amikacīna sulfātu vai jebkuru zāļu palīgvielu.
  • Iekšējās auss slimības, ko papildina dzirdes nerva iekaisums - šajā gadījumā amikacīna sulfāts var izraisīt toksisku nervu bojājumus, pasliktinoties vai dzirdes zudumam.
  • Smaga aknu vai nieru patoloģija, ko papildina viņu funkcionālā nepietiekamība.
  • Grūtniecība jebkurā laikā.

Kontrindikāciju klātbūtnes noteikšana tiek veikta pirms amikacīna lietošanas.

Dozēšana un ievadīšana

Amikacin ir zāļu parenterāla forma. To ievada intramuskulāri vai intravenozi. Pirms injekcijas pulveris tiek izšķīdināts 2-3 ml ūdens injekcijām. Injekcija tiek veikta saskaņā ar antiseptiska asepsa noteikumiem, lai novērstu injekcijas vietas inficēšanos. Zāles devu nosaka infekcijas veids, tā lokalizācija organismā un kursa smagums. Viena mēneša standarta deva pieaugušajiem un bērniem ir 5 mg / kg ķermeņa svara, ko lieto 3 reizes dienā. Ir arī iespējams ievadīt 7,5 mg / kg ķermeņa masas 2 reizes dienā (dienas deva ir 15 mg). Ārstēšanas gaita ir vidēji 10 dienas. Preces nosaukuma deva nedrīkst pārsniegt 15 g.

Blakusparādības

Amikacīna sulfāts vai zāļu palīgkomponenti pēc tā nonākšanas organismā var izraisīt vairāku blakusparādību rašanos:

  • Alerģiskas reakcijas - smaguma pakāpe var būt atšķirīga: no izsitumiem un ādas niezes līdz anafilaktiskajam šokam (vairāku orgānu mazspēju attīstība, samazinot sistēmisko arteriālo spiedienu). Arī alerģiskas reakcijas variants var būt nātrene (izsitumi un neliela ādas pietūkums, kas atgādina nātruli), angioneirotiskā tūska (izteikti lokalizēta ādas un zemādas audu pietūkums galvenokārt sejā vai dzimumorgānos).
  • Gremošanas sistēmas blakusparādības - paaugstināts aknu enzīmu līmenis asinīs (ALAT, AST), kas norāda uz hepatocītu (aknu šūnu) iznīcināšanu, bilirubīna koncentrācijas paaugstināšanos asinīs, sliktu dūšu un vemšanu.
  • Hematopoētiskās sistēmas negatīvās reakcijas - leikopēnija (leikocītu skaita samazināšanās), anēmija (hemoglobīna līmeņa pazemināšanās un eritrocītu skaits), trombocitopēnija (trombocītu skaita samazināšanās).
  • Izmaiņas urīnā - albuminūrija (olbaltumvielu parādīšanās urīnā), mikrohematurija (neliela asiņu daudzuma parādīšanās urīnā), nieru mazspējas attīstība.

Vienu no to blakusparādībām ir jāpārtrauc zāļu lietošana un jāturpina simptomātiska terapija.

Pārdozēšana

Ja tiek pārsniegta pieļaujamā deva ar amikacīna ievadīšanu, var rasties šādas ķermeņa patoloģiskas reakcijas:

  • Ataksija ir koordinācijas trūkums, kas izpaužas kā gaitas maiņa (satriecoša gaita).
  • Tinīts, asu dzirdes asuma samazināšanās līdz pilnīgam zaudējumam.
  • Smags reibonis.
  • Urīnizvads.
  • Slāpes, slikta dūša un vemšana.
  • Elpošanas mazspēja, elpas trūkums.

Pārdozēšanas ārstēšana tiek veikta intensīvās terapijas nodaļas apstākļos. Lai ātri atbrīvotu amikacīnu no ķermeņa, tiek veikta hemodialīze (aparatūras asiņu attīrīšana) un simptomātiska terapija.

Īpašas instrukcijas

Zāles lietošana ir iespējama tikai ārsta vajadzībām un uzraudzībā, obligāti ņemot vērā īpašos norādījumus:

  • Jaundzimušajiem un bērniem, kas jaunāki par 1 mēnesi, zāles tiek ievadītas tikai stingri medicīnisku iemeslu dēļ devā 10 mg / kg ķermeņa svara, kas ir sadalīta 10 dienās.
  • Ja terapijas efekts nav pēc 48-72 stundām pēc terapijas sākuma, ir jāizlemj, vai aizstāt antibiotiku vai infekciozās patoloģijas ārstēšanas taktiku.
  • Ar citām zālēm amikacīnu lieto ļoti rūpīgi, pastāvīgi uzraugot aknu, nieru un centrālo nervu sistēmu funkcionālo aktivitāti.
  • Amikacīnu lieto ārkārtīgi piesardzīgi cilvēkiem ar miaestēzi (muskuļu vājumu) un parkinsonismu.

Amikacīns aptiekās pieejams tikai pēc receptes.

Uzglabāšanas noteikumi

Amikacīna derīguma termiņš ir 3 gadi. Uzglabājiet to tumšā, sausā, vēsā vietā bērniem nepieejamā vietā. Gaisa temperatūra - ne vairāk kā + 25 ° C.

Amikacīna analogi

Zāles, kuru aktīvā viela ir amikacīna sulfāts, ir ambiots, Lorikacīns, Fleksits.

Cenas Amikatsin

Amikacin pulveris 500 mg injekcijas pagatavošanai, 1 gab. - no 15 rubļiem.

Amikacin šķīdums intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai 250 mg / ml, 20 gab. - no 300 rubļiem.

AMIKACIN

In-in un in / m šķīdums pārredzama, bezkrāsains vai nedaudz krāsainu.

Palīgvielas: nātrija disulfīts (nātrija metabisulfīts), nātrija citrāts d / un (nātrija citrāta pentāzes šķīdums), atšķaidīta sērskābe, ūdens d / u.

2 ml - stikla ampulas (5) - blisteriepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
2 ml - stikla ampulas (5) - blisteri (2) - kartona iepakojumi.
2 ml - stikla ampulas (10) - blisteriepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
2 ml - stikla ampulas (10) - kartona kastes.

In-in un in / m šķīdums pārredzama, bezkrāsains vai nedaudz krāsainu.

Palīgvielas: nātrija disulfīts (nātrija metabisulfīts), nātrija citrāts d / un (nātrija citrāta pentāzes šķīdums), atšķaidīta sērskābe, ūdens d / u.

4 ml - stikla ampulas (5) - blisteriepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
4 ml - stikla ampulas (5) - blisteriepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
4 ml - stikla ampulas (10) - blisteriepakojumi (1) - kartona iepakojumi.
4 ml - stikla ampulas (10) - kartona kastes.

Pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai un intramuskulārai baltās vai gandrīz baltas krāsas injekcijai ir higroskopisks.

Flakoni ar ietilpību 10 ml (1) - kartona iepakojumi.
Flakoni ar ietilpību 10 ml (5) - kartona iepakojums.
Flakoni ar ietilpību 10 ml (10) - kartona iepakojumi.

SemiSintētisks plaša spektra antibiotika no aminoglikozīdu grupas, baktericīds. Saistoties ar 30S ribosomu subvienību, tas novērš transporta un messenger RNS kompleksa veidošanos, bloķē proteīnu sintēzi un arī iznīcina baktēriju citoplazmas membrānas.

Ļoti aktīvs pret aerobos gramnegeatīvām organismu. Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp, Providencia spp, Enterobacter spp, Salmonella spp, Shigella spp;..... Daži grampozitīvi mikroorganismi: Staphylococcus spp. (ieskaitot tos, kas izturīgi pret penicilīnu, daži cefalosporīni).

Mēreni aktīvi pret Streptococcus spp.

Ja to lieto vienlaikus ar benzilpenicilīnu, tas izraisa sinerģisku iedarbību uz Enterococcus faecalis celmiem.

Anaerobie mikroorganismi ir izturīgi pret šo zāļu iedarbību.

Amikacīns nezaudē aktivitāti enzīmu iedarbībā, kas inaktivē citus aminoglikozīdus, un var palikt aktīva pret Pseudomonas aeruginosa celmiem, kas izturīgi pret tobramicīnu, gentamicīnu un netilmicīnu.

Pēc / m injekcijas ātri un pilnīgi uzsūcas. Cmaks asins plazmā ar injekciju a / m ar devu 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, pēc 30 minūtēm infūzijas veidā ar 7 mg / kg devu - 38 μg / ml. Pēc / m ieviešanas Tmaks - apmēram 1,5 stundas

Vidējā terapeitiskā koncentrācija ievadā / in vai in / m tiek saglabāta 10-12 stundu laikā

Saistīšanās ar plazmas olbaltumiem ir 4-11%. Vd pieaugušajiem - 0,26 l / kg, bērniem - 0,2-0,4 l / kg jaundzimušajiem: vecumā līdz 1 nedēļai un sver mazāk nekā 1500 g - līdz 0,68 l / kg, kas vecāki par 1 nedēļu un sver vairāk nekā 1500 g - līdz 0,58 l / kg pacientiem ar cistisko fibrozi - 0,3-0,39 l / kg.

Labi izkliedēti ārpusšūnu šķidrumā (abscesu saturs, pleirāla izsvīdums, asciķis, perikarda, sinovāls, limfātiskais un peritoneālais šķidrums); lielā koncentrācijā urīnā; zema žultiņa, mātes piena, ūdeņainas acs mitruma, bronhu sekrēcijas, krēpas un cerebrospināla šķidruma. Tas labi iekļūst visos ķermeņa audos, kur tas uzkrājas intracelulāri; lielas koncentrācijas ir atrodamas orgānos ar labu asins padevi: plaušām, aknām, miokardiem, liesu un it īpaši nierēm, kur tas uzkrājas garozā, zemākas koncentrācijas muskuļos, taukaudos un kaulos.

Lietojot vidējās terapeitiskās devas (normāli) pieaugušajiem, amikacīns neiejaucas BBB, un mutes dobuma iekaisuma laikā caurlaidība nedaudz palielinās. Jaundzimušajiem lielāka koncentrācija cerebrospinālajā šķidrumā ir sasniegta nekā pieaugušajiem. Tas iekļūst placentas barjerā: tas ir atrodams augļa un amnija šķidruma asinīs.

T1/2 pieaugušajiem, 2-4 stundas, jaundzimušajiem - 5-8 stundas, vecākiem bērniem - 2,5-4 stundas1/2 - vairāk nekā 100 stundas (atbrīvošanās no intracelulāriem noliktavām).

Glomerulārās filtrācijas rezultātā izdalās nieres (65-94%), galvenokārt nemainoties. Nieru klīrenss - 79-100 ml / min.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

T1/2 pieaugušajiem ar traucētu nieru darbību atkarībā no traucējumu pakāpes - līdz 100 stundām, pacientiem ar cistisko fibrozi - 1-2 stundas, pacientiem ar apdegumiem un hipertermiju T1/2 palielināta klīrensa dēļ var būt īsāks salīdzinājumā ar vidējiem rādītājiem.

Hemodialīzes laikā to izņem (50% 4-6 stundu laikā), peritoneālā dialīze ir mazāk efektīva (25% 48-72 stundu laikā).

Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa gramnegatīvi mikroorganismi (rezistenti pret gentamicīnu, sizomicīnu un kanamicīnu) vai ar grampozitīvu un gramnegatīvu mikroorganismu asociācijām:

- elpceļu infekcijas (bronhīts, pneimonija, pleiras empīma, plaušu abscess);

- CNS infekcijas (ieskaitot meningītu);

- vēdera dobuma (arī peritonīta) infekcijas;

- urīnceļu infekcijas (pielonefrīts, cistīts, uretrīts);

- ādas un mīksto audu (ieskaitot inficētus apdegumus, infekcijas čūlas un dažādu izcelsmi) gļotādas infekcijas;

- zarnu trakta infekcijas;

- kaulu un locītavu infekcijas (ieskaitot osteomielītu);

- dzirdes nerva neirīts;

- smaga hroniska nieru mazspēja ar azotemiju un urīniju;

- paaugstināta jutība pret šo zāļu lietošanu;

- Paaugstināta jutība pret citiem aminoglikozīdiem anamnēzē.

Piesardzības jālieto medikaments myasthenia, parkinsonisms, botulismu (aminoglikozīdiem var izraisīt traucējumus neiromuskulāro pārvadi, kā rezultātā vēl vairāk pavājināt skeleta muskuļu), dehidratācija, nieru mazspēju, jaundzimušo periodā, priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem, gados vecākiem pacientiem, laikā laktācija.

Pieaugušajiem un bērniem vecumā virs 6 gadiem - 5 mg / kg ik pēc 8 stundām vai 7,5 mg / kg ik pēc 12 stundām zāles tiek ievadītas intramuskulāri, in / in (struino, 2 minūtes vai pilināmā veidā). Ja rodas bakteriālas urīnceļu infekcijas ( nekomplicētas) - 250 mg ik pēc 12 stundām; Pēc hemodialīzes procedūras var ordinēt papildu devu 3-5 mg / kg.

Maksimālā deva pieaugušajiem ir 15 mg / kg / dienā, bet ne vairāk kā 1,5 g dienā 10 dienas. Ārstēšanas ilgums ar / ievadā - 3-7 dienas, ar a / m - 7-10 dienas.

Priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem sākotnējā vienreizēja deva ir 10 mg / kg, pēc tam 7,5 mg / kg ik pēc 18-24 stundām; jaundzimušajiem un bērniem līdz 6 gadu vecumam sākotnējā deva ir 10 mg / kg, tad 7,5 mg / kg ik pēc 12 stundām 7-10 dienas.

Inficētiem apdegumiem var būt nepieciešama 5-7,5 mg / kg deva ik pēc 4-6 stundām īsākas T dēļ1/2 (1-1,5 stundas) šajā pacientu kategorijā.

Injekcijas / ievadīšanas laikā amikacīns ievada pilināšanai 30-60 minūtes, nepieciešamības gadījumā - strūkla.

Iv ievadīšanai (pilināšanai) preparātu iepriekš atšķaida ar 200 ml 5% dekstrozes šķīduma (glikozes) vai 0,9% nātrija hlorīda šķīduma. Amikacīna koncentrācija šķīdumā intravenozai ievadīšanai nedrīkst pārsniegt 5 mg / ml.

Nieru izdalīšanas funkcijas traucējumu gadījumā nepieciešams samazināt devu vai palielināt intervālu starp injekcijām. Ja palielinās intervāls starp injekcijām (ja QC vērtība nav zināma un pacienta stāvoklis ir stabils), intervālu starp zāļu ievadīšanu nosaka ar šādu formulu:

intervāls (h) = seruma kreatinīna koncentrācija × 9.

Ja kreatinīna koncentrācija serumā ir 2 mg / dl, tad ieteicamā vienreizēja deva (7,5 mg / kg) jāievada ik pēc 18 stundām. Ar intervāla pagarināšanos vienīgā deva nemainās.

Vienreizējas devas samazināšanas gadījumā ar nemainīgu devas režīmu pirmā deva pacientiem ar nieru mazspēju ir 7,5 mg / kg. Turpmāko devu aprēķina pēc šādas formulas:

Sekojošā deva (mg), kas tiek ievadīta ik pēc 12 stundām = CC (ml / min) pacienta sākotnējā deva (mg) / CC ir normāla (ml / min).

No gremošanas sistēmas puses: slikta dūša, vemšana, aknu darbības traucējumi (paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, hiperbilirubinēmija).

No hemopoētiskās sistēmas: anēmija, leikopēnija, granulocitopēnija, trombocitopēnija.

No centrālās nervu sistēmas un perifērās nervu sistēmas puses: galvassāpes, miegainība, neirotoksiskā iedarbība (muskuļu pacelšanās, nejutīgums, tirpšana, epilepsijas lēkmes), traucēta neiromuskulārā transmisija (elpošanas apstāšanās).

No jutekļu puses: ototoksicitāte (dzirdes zudums, vestibulārie un labirinta traucējumi, neatgriezenisks kurls), toksiska ietekme uz vestibulārā aparāta (kustību diskoordinēšana, reibonis, nelabums, vemšana).

Urīnceļu sistēma: nefrotoksicitāte - nieru darbības traucējumi (oligūrija, proteīnūrija, mikrohematūrija).

Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze, ādas apsārtums, drudzis, angioedēma.

Vietējās reakcijas: sāpīgums injekcijas vietā, dermatīts, flebīts un perifelīts (ar / ievadā).

Simptomi: toksiskas reakcijas - dzirdes zudums, ataksija, reibonis, urinācijas traucējumi, slāpes, apetītes zudums, slikta dūša, vemšana, zvana vai dedzināšanas sajūta ausīs, elpošanas problēmas.

Ārstēšana: neiromuskulārās transmisijas un tās seku bloķēšanas novēršanai - hemodialīze vai peritoneālā dialīze; antiholīnesterāzes līdzekļi, kalcija sāļi, mehāniskā ventilācija, cita simptomātiska un atbalstoša terapija.

Demonstrē sinerģisku mijiedarbību ar Carbenicillin, benzilpenicilīnam, cefalosporīniem (pacientiem ar smagu hronisku nieru mazspēju, ja kopā ar beta-laktāma antibiotikām var samazināt efektivitāti aminoglikozīdiem).

Nalidiksīnskābe, B polimiksīns, cisplatīns un vankomicīns palielina oto- un nefrotoksicitātes risku.

Diurētiskie līdzekļi (it īpaši, furosemīds), cefalosporīniem, penicilīniem, sulfonamīdiem un nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, kas konkurē par aktīva sekrēcija kanāliņos no nefrons, bloks izvadīšanas aminoglikozīdiem, palielina to koncentrāciju asins serumā, nostiprinot nefrotoksiskumu un neirotoksicitāti.

Amikacin uzlabo muskuļu relaksējošu ietekmi kurarepodobnyh narkotikām.

Kad tās piemēro vienlaikus ar amikacīns metoksiflurāna, Polimiksīni parenterālai ievadīšanai, kas capreomycin un citām narkotikām, kas bloķē neiromuskulārās transmisijas (halogenētiem ogļūdeņražiem - nozīmē Inhalācijas anestēzijas, ka opiātu analgētiķi), pārliešana no lielu daudzumu asinīs ar citrātu konservantu palielināt risku, ka elpošanas apstāšanās.

Indometacīna parenterāla ievadīšana palielina aminoglikozīdu toksiskās iedarbības risku (palielinās T.1/2 un samazināts klīrenss).

Amikacin samazina anti-myasthenic narkotiku efektivitāti.

Farmaceitiski saderīga ar penicilīniem, heparīnu, cefalosporīniem, capreomycin, amfotericīnu B, hidrohlortiazīds, eritromicīns, nitrofurantoīnu, B un C vitamīnu, kālija hlorīdu.

Pirms lietošanas nosakiet izolētu patogēnu jutību, izmantojot diskus, kuros ir 30 μg amikacīna. Ja diametrs ir bez pieauguma zonas 17 mm un vairāk, mikroorganisms tiek uzskatīts par jutīgu, no 15 līdz 16 mm ir mēreni jutīgs, stabils ir mazāk nekā 14 mm.

Amikacīna koncentrācija plazmā nedrīkst pārsniegt 25 μg / ml (terapeitiskā koncentrācija ir 15-25 μg / ml).

Ārstēšanas laikā ir nepieciešams vismaz reizi nedēļā kontrolēt nieres, dzirdes nervu un vestibulārā aparāta darbību.

Nefrotoksicitātes attīstības iespēja pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, kā arī lielu devu ordinēšanu vai ilgu laiku (pacientiem ar šo kategoriju var būt nepieciešama ikdienas nieru darbības kontrole) ir lielāka.

Nepietiekamu audiometrisko pārbaužu gadījumā zāļu deva tiek samazināta vai ārstēšana tiek pārtraukta.

Pacientiem ar urīnceļu infekcijas un iekaisuma slimībām ieteicams lietot palielinātu šķidruma daudzumu ar atbilstošu diurēzi.

Ja nav pozitīvas klīniskas dinamikas, jāzina iespēja attīstīties rezistentu mikroorganismu. Šādos gadījumos ir nepieciešams atcelt ārstēšanu un uzsākt atbilstošu terapiju.

Nātrija preparāta sastāvā esošais disulfīts var izraisīt alerģiskas komplikācijas pacientiem (līdz pat anafilaktiskas reakcijas), īpaši pacientiem ar alerģisku vēsturi.

Zāles ir kontrindicētas grūtniecības laikā.

Vizušu indikāciju gadījumā zāles var lietot sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti. Jāņem vērā, ka aminoglikozīdi nelielā daudzumā izdalās mātes pienā. Viņi slikti uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, un zīdaiņiem nav saistītu komplikāciju.

Kontrindicēts lietošana hroniskas nieru mazspējas gadījumā, smaga ar azotemiju un urīniju.

Nieru izvadīšanas funkcijas pārkāpēju gadījumā nepieciešama devas režīma korekcija.

B saraksts. Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā, nožūstot, aizsargājot no gaismas, temperatūrā no 5 ° līdz 25 ° C. Derīguma termiņš - 2 gadi.

Amikacīns (500 mg) Amikacīns

Instrukcija

  • Krievu valoda
  • азақша

Tirdzniecības nosaukums

Starptautiskais nepatentētais nosaukums

Zāļu forma

Pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai, 500 mg

Sastāvs

1 pudele satur

Aktīvā viela ir amikacīna sulfāts (pēc amikacīna) 500 mg.

Apraksts

Balts vai gandrīz balts pulveris.

Farmakoterapeitiskā grupa

Antibakteriālas zāles sistēmas lietošanai. Aminoglikozīdu antibakteriālie līdzekļi. Citi aminoglikozīdi. Amikacīns

ATX kods J01GB06

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Pēc intramuskulāro (IM) ievadīšanas tā ātri un pilnīgi uzsūcas. Maksimālā koncentrācija (Cmax) ar ievadīto / m devu 7,5 mg / kg - 21 μg / ml. Laiks sasniegt maksimālo koncentrāciju (TCmax) ir aptuveni 1,5 stundas pēc i / m ievadīšanas. Saziņa ar plazmas olbaltumvielām - 4-11%.

Labi izkliedēti ārpusšūnu šķidrumā (abscesu saturs, pleirāla izsvīdums, asciķis, perikarda, sinovāls, limfātiskais un peritoneālais šķidrums); lielā koncentrācijā urīnā; zema žultiņa, mātes piena, acs mitruma ūdens, bronhiālās sekrēcijas, krēpu un cerebrospināla šķidruma (CSF). Tas labi iekļūst visos ķermeņa audos, kur tas uzkrājas intracelulāri; augsta koncentrācija tiek konstatēta orgānos ar labu asins padevi: plaušas, aknas, miokardi, liesa un it īpaši nierēs, kur tas uzkrājas korķa slānī, zemākas koncentrācijas muskuļos, taukaudos un kaulos.

Pieņemot, ka pieaugušajiem vidējās terapeitiskās devas (normāli) pieaugušajiem, amikacīns neieplūst asins-smadzeņu barjerā (BBB), un ar iekaisumu var palielināties caurlaidība. Jaundzimušajiem KSS ir lielāka koncentrācija nekā pieaugušajiem; iet caur placentu - atrodas augļa un amnija šķidruma asinīs. Izplatīšanas tilpums pieaugušajiem - 0,26 l / kg, bērniem - 0,2-0,4 l / kg, jaundzimušajiem - vecumā līdz 1 nedēļai. un ķermeņa masa ir mazāka nekā 1,5 kg - līdz 0,68 l / kg, vecākiem par 1 nedēļu. un ķermeņa svars ir lielāks par 1,5 kg - līdz 0,58 l / kg pacientiem ar cistisko fibrozi - 0,3 - 0,39 l / kg. Vidējā terapeitiskā koncentrācija ar intravenozu vai intramuskulāru ievadīšanu turpinās 10-12 stundas.

Nav metabolizējams. Pieaugušajiem eliminācijas pusperiods (T1 / 2) pieaugušajiem ir 2-4 stundas, jaundzimušajiem 5-8 stundas, vecākiem bērniem 2,5-4 stundas. Gala T1 / 2 ir vairāk nekā 100 stundas (atbrīvošanās no intracelulāriem depiem )

Glomerulārās filtrācijas rezultātā izdalās nieres (65 - 94%), galvenokārt nemainoties. Nieru klīrenss - 79-100 ml / min.

T1 / 2 pieaugušajiem ar nieru funkcijas atšķiras atkarībā no pakāpes - līdz 100 stundām, pacientiem ar cistisko fibrozi - 1 - 2 stundu laikā, pacientiem ar apdegumiem un hipertermija T1 / 2 var saīsināt, salīdzinot ar vidējo saistīta ar pastiprinātu klīrenss.

To eliminē hemodialīzes laikā (50% 4-6 stundu laikā), peritoneālā dialīze ir mazāk efektīva (25% 48-72 stundu laikā).

Farmakodinamika

Semi-sintētiska plaša spektra antibiotika, tai piemīt baktericīda aktivitāte. Saistoties ar 30S ribosomu subvienību, tas novērš transporta un messenger RNS kompleksa veidošanos, bloķē proteīnu sintēzi un arī iznīcina baktēriju citoplazmas membrānas.

Ļoti aktīvs pret aerobās gram-mikroorganiz mov - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp, Serratia spp, Providencia spp, Enterobacter spp, Salmonella spp, Shigella spp;...... daži grampozitīvi mikroorganismi - Staphylococcus spp. (ieskaitot tos, kas izturīgi pret penicilīnu un dažiem cefalosporīniem); mēreni aktīva pret Streptococcus spp.

Vienlaikus ieviešot benzilpenicilīnu, ir sinerģiska iedarbība pret Enterococcus faecalis celmiem.

Neietekmē anaerobos mikroorganismus.

Amikacīns nezaudē aktivitāti enzīmu iedarbībā, kas inaktivē citus aminoglikozīdus, un var palikt aktīva pret Pseudomonas aeruginosa celmiem, kas izturīgi pret tobramicīnu, gentamicīnu un netilmicīnu.

Lietošanas indikācijas

Zāļu ototoksicitātes dēļ amikacīns ir rezerves antibiotika un tiek lietots tikai ar absolūtām indikācijām un rezistenci pret citām antibiotikām:

- sepse, septisks endokardīts

- bronhīts, pneimonija, empīma, plaušu abscess

- pielonefrīts, uretrīts, cistīts

- inficēti dažāda veida izcelsmes apdegumi, čūlas un gļotādas

- brūču infekcija, pēcoperācijas infekcijas

Devas un ievadīšana

Intramuskulāri, intravenozi (struino 2 minūtes vai pilināmā veidā), pieaugušajiem un bērniem vecumā no 12 gadiem - 5 mg / kg ik pēc 8 stundām vai 7,5 mg / kg ik pēc 12 stundām; urinācijas trakta bakteriālās infekcijas (nekomplicētas) - 250 mg ik pēc 12 stundām; Pēc hemodialīzes procedūras var ordinēt papildu devu 3-5 mg / kg.

Maksimālā deva pieaugušajiem ir līdz 15 mg / kg / dienā, bet ne vairāk kā 1,5 g / dienā 10 dienas.

Ārstēšanas ilgums intravenozi - 3-7 dienas, intramuskulāri - 7-10 dienas.

Pacientiem ar apdegumiem šiem pacientiem var būt nepieciešama 5-7,5 mg / kg deva ik pēc 4-6 stundām, jo ​​īsāks T1 / 2 (1-1,5 h).

Ārstējot smagas un komplicētas infekcijas, ja ārstēšanas kursu var pagarināt vairāk nekā 10 dienas, jāpārskata amikacīna deva un jāpārbauda nieru, dzirdes un vestibulārās funkcijas, kā arī amikacīna līmenis serumā.

Intramuskulārai ievadīšanai izmanto šķīdumu, kas pagatavots, pievienojot flakona saturam 500 mg 2-3 ml ūdens injekcijām.

Intravenoza amikacīna ievada 30-60 minūšu pilienā, ja nepieciešams, ar strūklu.

Intravenozai ievadīšanai (virve) izmanto šķīdumu, kas sagatavots, pievienojot flakona saturam 500 mg 2-3 ml ūdens injekcijām vai 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu vai 5% dekstrozes šķīdumu.

Intravenozai ievadīšanai (pilināšanai) flakona saturs tiek izšķīdināts 200 ml 5% dekstrozes šķīdumā vai 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā.

Amikacin koncentrācija šķīdumā IV ievadīšanai nedrīkst pārsniegt 5 mg / kg.

Gados vecāki pacienti

Ir jāuzrauga nieru darbība un jāpārliecinās par zāļu pareizu devu.

Nieru izdalīšanas funkcijas traucējumu gadījumā nepieciešams samazināt devu vai palielināt intervālus starp injekcijām.

Ja palielinās intervāls starp injekcijām (ja kreatinīna klīrenss nav zināms un pacienta stāvoklis ir stabils), intervāls starp zāļu devām tiek noteikts šādi:

Intervāls (stundas) = ​​seruma kreatinīna koncentrācija x 9.

Ja kreatinīna koncentrācija serumā ir 2 mg / 100 ml, tad ieteicamā vienreizēja deva (7,5 mg / kg) jāievada ik pēc 18 stundām.

Vienreizējas devas intervāla palielinājums nemainās.

Gadījumā, ja tiek samazināta vienreizēja deva pastāvīgā devas režīmā.

Pirmā deva pacientiem ar nieru mazspēju ir 7,5 mg / kg.

Lai aprēķinātu nākamās devas, ir nepieciešams sadalīt kreatinīna klīrensa vērtību (ml / min) pacientiem, kreatinīna klīrenss ir normāls, tad iegūtais skaitlis tiek reizināts ar sākotnējo devu mg, ti:

Ir atklāts kreatinīna klīrenss

pacientam (ml / min)

lieto ik pēc 12 stundām. Kreatinīna klīrenss ir normāls (ml / min)

Blakusparādības

- pietūkums, sāpes injekcijas vietā, dermatīts

- alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze, ādas pietvīkums

- slikta dūša, vemšana, aknu darbības traucējumi (paaugstināta aknu transamināžu aktivitāte, hiperbilirubinēmija)

- anēmija, leikopēnija, granulocitopēnija, trombocitopēnija, eozinofīlija

- galvassāpes, miegainība, neirotoksiskā iedarbība (muskuļu sajūta, nejutības sajūta, tirpšana, krampji), traucēta neiromuskulārā asiņošana (elpošanas apstāšanās)

- ototoksicitāte (dzirdes zudums, vestibulārie un labirinta bojājumi, neatgriezenisks kurls), toksiska ietekme uz vestibulārā aparāta (kustību diskoordinēšana, reibonis)

- nefrotoksicitāte - nieru darbības traucējumi (oligūrija, albuminūrija, proteīnūrija, mikrohematurija)

- neiromuskulārās transmisijas (elpošanas apstāšanās) pārkāpums.

Kontrindikācijas

- paaugstināta jutība pret amikacīnu vai citām sastāvdaļām

- alerģiskas reakcijas vai nopietnas toksiskas reakcijas pret

aminoglikozīdi vēsturē

- vestibulārā un dzirdes aparāta traucējumi, dzirdes nerva neirīts

- smaga nieru mazspēja

- grūtniecība un zīdīšana

- bērni līdz 12 gadiem

Narkotiku mijiedarbība

Farmaceitiski saderīga ar penicilīniem, heparīnu, cefalosporīniem, capreomycin, amfotericīnu B, hidrohlortiazīds, eritromicīns, nitrofurantoīnu, B un C vitamīnu, kālija hlorīdu.

Demonstrē sinerģisku mijiedarbību ar Carbenicillin, benzilpenicilīnam, cefalosporīniem (pacientiem ar smagu hronisku nieru mazspēju, ja kopā ar beta-laktāma antibiotikām var samazināt efektivitāti aminoglikozīdiem). Nalidiksīnskābe, B polimiksīns, cisplatīns un vankomicīns palielina oto- un nefrotoksicitātes risku.

Diurētiskie līdzekļi (it īpaši, furosemīds, ethacrynic acid), cefalosporīniem, penicilīniem, sulfonamīdiem un nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem, kas konkurē par aktīva sekrēcija kanāliņos no nefrons, bloks izvadīšanas aminoglikozīdiem, palielināt to koncentrāciju asins serumā, nostiprinot nefrotoksiskumu un neirotoksicitāti.

Vienlaicīga lietošana ar citām potenciāli nefrotoksiskām vai ototoksiskām zālēm nav ieteicama iespējamo blakusparādību riska dēļ.

Pēc vienlaicīgas aminoglikozīdu un cefalosporīnu parenterālas ievadīšanas ziņots par paaugstinātu nefrotoksicitāti. Vienlaikus lietojot cefalosporīnus, var kļūdaini paaugstināt kreatinīna līmeni serumā.

Stiprina kurarepodobny narkotiku muskuļu relaksējošu efektu.

Metoksiflurāna, Polimiksīni parenterālai ievadīšanai, kas capreomycin un citām narkotikām, kas bloķē neiromuskulārās transmisijas (halogenētus ogļūdeņražus, kā sagatavošanās inhalācijas anestēzijas, ka opiātu analgētiķi), pārlejot lielu daudzumu asinīs ar citrātu konservantu palielina risku elpošanas apstāšanās.

Indometacīna parenterāla ievadīšana palielina aminoglikozīdu toksiskās iedarbības risku (palielināts pusperiods un samazināts klīrenss).

Samazina anti-myasthenic narkotiku iedarbību.

Pastāv paaugstināts hipokalciēmijas risks, lietojot vienlaikus aminoglikozīdus ar bisfosfonātiem. Ar platīna preparātiem vienlaikus lietojot aminoglikozīdus, iespējams palielināts nefrotoksicitātes un, iespējams, ototoksicitātes risks.

Ar vienlaicīgu tiamīna (B1 vitamīna) ievadīšanu nātrija bisulfīta reaktīvo komponentu amikacīna sulfāta sastāvā var iznīcināt.

Īpašas instrukcijas

Pacientiem, kuri saņem amikacīnu, jābūt stingrai medicīniskajai uzraudzībai, ņemot vērā aminoglikozīdu iespējamo ototoksicitāti un nefrotoksicitāti. Nav ieteicams lietot šo medikamentu ilgāk par 14 dienām, jo ​​lietošanas drošība šajā laikā nav noteikta.

Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar jau esošu nieru mazspēju vai jau esošu vestibulāro un dzirdes aparātu bojājumu.

Ārstēšanas laikā ir nepieciešams vismaz reizi nedēļā kontrolēt nieres, dzirdes nervu un vestibulārā aparāta darbību.

Par ototoksicitātes un nefrotoksicitātes risks paaugstināts pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, piemērojot lielās devās un ilgtermiņa ārstēšanas - šajos gadījumos ieteicamā dienas jākontrolē nieru funkciju (kreatinīna vai kreatinīna klīrenss serumā).

Augsto signālu trūkums parasti ir pirmā kurluma pazīme un to var noteikt tikai ar audiometrisko pārbaudi.

Var būt reibonis, kas norāda uz vestibulārā aparāta bojājumiem.

Iespējamas citas neirotoksicitātes izpausmes, piemēram, nejutīgums, ādas tirpšana, muskuļu sasitumi un krampji.

Ja zāļu terapija ilgst 7 dienas vai ilgāk pacientiem ar nieru mazspēju vai 10 dienas pacientiem ar normālu nieru darbību, ārstēšanas laikā jāveic audiogramms.

Amikacin terapija jāpārtrauc, ja ir troksnis ausīs vai zaudējumi, vai ja pēc tam notiekošās audiogrammas atklāj ievērojamu biežuma zudumu.

Ir ziņots par neiromuskulārās blokādes gadījumiem un elpošanas apstāšanos pēc parenterālas injekcijas, perorālu aminoglikozīdu ievadīšanu, kā arī lokālu ievadīšanu vēdera un pleiras dobumā, ortopēdijā.

To jālieto piesardzīgi aminoglikozīdu antibiotikām pacientiem ar muskuļu slimības, piemēram, myasthenia gravis vai parkinsonismu, jo šīs grupas antibiotikas var vēl vairāk saasināt muskuļu vājumu, jo potenciālais kurāres ietekmi uz neiromuskulāro transmisiju.

Ar neiromuskulārās blokādes attīstību jāinjicē kalcija sāļi, jāpiesaista mākslīgā elpošana.

Jāņem vērā elpošanas apstāšanās iespēja, īpaši pacientiem, kuri saņem anestēzijas līdzekļus, muskuļu relaksācijas līdzekļus, piemēram, tubokurarīnu, sukcinilholīnu, decametoniju vai ar svaigu citrātu transfūziju.

Zāles satur nātrija bisulfītu, kas var izraisīt alerģiskas reakcijas, tai skaitā anafilaksi un dzīvībai bīstamas astmas lēkmes jutīgiem indivīdiem.

Šīs alerģiskās reakcijas pret sulfītēm ir reti sastopamas vispārējā populācijā, un paaugstināta jutība pret sulfītiem biežāk sastopama pacientiem ar astmu.

Amikacin nav ieteicams pacientiem ar alerģiju pret aminoglikozīdiem vēsturē vai ar nieru bojājumu vai VIII nervu bez klīniskajiem simptomiem, ko izraisījusi iepriekšējā zāļu lietošana.

Nav ieteicams vienlaicīgi vai secīgi ievadot citas aminoglikozīdu grupas antibiotikas, un citi nefrotoksiska un neirotoksiskas narkotikas (streptomicīna, dihidrostreptomicīna, gentamicīnu, tobramicīns, kanamicīna, neomicīna, polimiksīna B, kolistīns, cephaloridine, viomycin).

Gados vecāki cilvēki un dehidratācija arī var palielināt zāļu toksicitātes risku.

Amikacīna, tāpat kā citu antibiotiku lietošana, var izraisīt rezistentu mikroorganismu noplūdi, kam nepieciešama atbilstoša ārstēšana.

Lietošana bērniem

Aminoglikozīdi nav ieteicami bērniem līdz 12 gadu vecumam.

Zāles ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekli vai potenciāli bīstamu mašīnu

Ārstēšanas laikā jāievēro piesardzība, vadot transportlīdzekļus un potenciāli bīstamus mehānismus, kam nepieciešama paaugstināta koncentrēšanās un psihomotoru ātrums, jo iespējamais blakusparādību risks, piemēram, reibonis, miegainība, muskuļu saspīlēšana, kustību diskoordinēšana.

Pārdozēšana

Simptomi: nefro-, oto- un neirotoksiskas reakcijas (urīnizvades sistēmas traucējumi, dzirdes zudums, ataksija, reibonis, apetītes zudums, nelabums, vemšana, troksnis ausīs, elpošanas mazspēja).

Ārstēšana: pacelšanai blokādi neiromuskulārās pārvades un tās sekām (apnojas) izraugās hemodialīzi vai peritoneālo dialīzi, antiholīnesterāzes, kalcija (Ca2 +), mehānisko ventilāciju, no otras simptomātiska un uzturoša terapija.

Izlaist formu un iepakojumu

500 mg aktīvās vielas flakonā, hermētiski noslēgti ar gumijas aizbāzni, saspiesti ar alumīnija vāciņiem un importēti kombinētie vāciņi FLIPP OFF.

Katra pudele ir pielīmēta ar etiķeti, kas izgatavota no papīra etiķetes vai raksta, vai importēta pašlīmējoša etiķete.

Katra pudele kopā ar apstiprinātajām instrukcijām medicīniskai lietošanai valsts un krievu valodā tiek ievietota kartona iepakojumā.

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 25С.

Sargāt no bērniem nepieejamā vietā!

Derīguma termiņš

Nelietot pēc derīguma termiņa beigām.

Aptieku pārdošanas noteikumi

Ražotājs

AS Khimpharm, Kazahstānas Republika,

Shymkent, st. Rashidova, 81

Reģistrācijas apliecības turētājs

AS "Chimpharm", Kazahstānas Republika

Organizācijas, kas saņem prasījumus no patērētājiem par preču (preču) kvalitāti Kazahstānas Republikā, adrese